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Pyrazolam

Pyrazolam 分子结构Pyrazolam 分子结构
8-bromo-1-methyl-6-(2-pyridinyl)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine

吡唑仑是一种属于三唑并苯并二氮䓬类的研究化学品抑制剂。它最初于20世纪70年代在 Hoffmann-La Roche 开发,约在2012年前后出现在研究化学品市场上需要引用。吡唑仑与其他苯二氮䓬类药物的区别在于其以抗焦虑为主的特性,在常见剂量下产生的镇静和欣快相对较少。它在结构上与阿普唑仑和溴西泮相关,并且据显著报告可在体内不经代谢直接排出。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~0.5 mg
轻度0.5-0.75 mg
中度0.75-1.5 mg
强1.5-3 mg
重度3+ mg

持续时间

起效10-15 分钟
后遗效应1-12 小时
总量5-8 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

吡唑仑的躯体效应可分解为若干组成部分,这些组成部分随剂量成比例地逐步增强。

认知

许多人将吡唑仑的整体主观状态描述为轻度镇静与相应强烈的焦虑抑制。它包含大量典型的抑制剂认知效应。

由 作者:Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来,2015年。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → brown1
Mecke(ME)
white → yellow1
Liebermann(LB)
white → yellow1
Gallic(GA)
brown1 → yellow1
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

吡唑仑通过苯二氮䓬结合位点作为 GABAA 受体的阳性变构调节剂发挥作用,增强 GABA 的抑制性信号传导。需要引用 它对 GABAA 受体的 α2 和 α3 亚型选择性最高,这与其以抗焦虑为主的特性相符。苯二氮䓬类药物作为一类所观察到的抗惊厥特性,可能部分归因于与电压依赖性钠通道的相互作用,而非苯二氮䓬位点本身。1

药代动力学

Pyrazolam 似乎不经代谢,而是以原形随尿液排出。因此,它不与肝酶相互作用,这可能使其对肝功能减退的个体而言相对更安全。需要引用

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
镇静催眠药耐受性在连续使用仅几天后就可能出现。
交叉耐受性

苯二氮䓬类

基线重置
耐受性通常在停用后7-14天内恢复至基线,但对于有长期或高强度使用史的个人,这一时期可能明显更长。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

Pyrazolam 被描述为具有极强的心理成瘾性,强迫性补服常被报告为一种认知效应。然而,与其他苯二氮䓬类相比,其相对有限的镇静和欣快效应可能在一定程度上降低其娱乐性吸引力和滥用潜力。

躯体

极高

规律使用会产生躯体依赖。持续用药数周或更长时间后停药引发的戒断反应可能危及生命,症状包括高血压和癫痫发作需要引用;长期使用后骤然停药可能导致死亡。强烈建议在数周内逐步减量。2

癫痫发作风险

虽然苯二氮䓬类在使用期间具有抗惊厥特性2,但规律使用后骤然停药可能导致可能致命的癫痫发作。需要引用 使用期间出现矛盾性癫痫发作反应在一般人群中罕见,发生率低于 1%,在癫痫患者和高剂量用药方案中更常发生。

历史与文化

吡唑仑最初由 Leo Sternbach 领导的研究团队于20世纪70年代在 Hoffman-La Roche(一家发现了许多具有临床意义的苯二氮䓬类药物的制药公司)开发需要引用。尽管在苯二氮䓬研究的这一多产时期完成了初步合成,吡唑仑从未被推进到临床开发或药品上市阶段。…

法律地位

按国家

非法3
Canada flag加拿大Illegal
Sweden flag瑞典Illegal
Turkey flag土耳其Illegal
管制 / 受限制3
Germany flag德国NpSG controlled
Switzerland flag瑞士Restricted
United Kingdom flag英国Class C
处方1
Russia flag俄罗斯Prescription only

参考文献

来源页面

  1. Drug Users Bible by Dominic Milton Trott
  2. Drug Users Bible: Pyrazolam
  3. DrugBank: Pyrazolam Interactions
  4. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  5. PsychonautWiki
  6. The Drug Classroom
  7. TripSit Factsheet: Pyrazolam
  8. TripSit Factsheets
  9. Wikipedia

引用

  1. M. J. McLean, & R. L. Macdonald. (1988). Benzodiazepines, but not beta carbolines, limit high frequency repetitive firing of action potentials of spinal cord neurons in cell culture. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 244(2), 789–795. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2450203/123
  2. Francisco Navarrete, Marta Marín-Mayor, Lorena Martínez-Hostyn, Gabriel Rubio, & Jorge Manzanares. (2026). Benzodiazepine Dependence: Clinical and Molecular Aspects, Preventive Strategies and Therapeutic Approaches. https://doi.org/10.3390/ijms2703143012
  3. Controlled Drugs and Substances Act, Schedule IV (current to 21 June 2026). laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/page-12.html1
  4. Status determination of benzodiazepines. canada.ca (n.d.). https://www.canada.ca/en/health-canada/corporate/mandate/regulatory-role/what-health-canada-regulates-1/controlled-substances-precursors/overview-substance-control-status-determination-process/benzodiazepines.html1
  5. New psychoactive substances in Canada - 2022. canada.ca (n.d.). https://www.canada.ca/en/health-canada/services/publications/healthy-living/new-psychoactive-substances-canada-2022.html1
  6. PubChem PUG REST pyrazolam identity record. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (n.d.). https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/rest/pug/compound/name/pyrazolam/property/IUPACName,CanonicalSMILES,InChIKey,MolecularFormula/JSON1
  7. Roszdravnadzor official card for Government Resolution No. 681. roszdravnadzor.gov.ru (n.d.). https://www.roszdravnadzor.gov.ru/drugs/licensingdrugs/documents/1671
  8. Current consolidated Government Resolution No. 681 schedule. roszdravnadzor.gov.ru (n.d.). https://www.roszdravnadzor.gov.ru/i/upload/images/2026/3/30/1774879151.29078-1-3386659.pdf1
  9. Official legal-information consolidation of Government Resolution No. 681. ips.pravo.gov.ru (n.d.). https://ips.pravo.gov.ru/api/ips/legislation/document?baseid=None&hash=4f3e2b09ec67c44a6cf6a43dadfa2bb8f18b308deee875a951cc59a78f8eb6501
  10. Government Resolution No. 681 current text record. consultant.ru (n.d.). https://www.consultant.ru/document/cons_doc_LAW_19243/1

延伸阅读

  1. PMC: New/Designer Benzodiazepines Analysis
  2. PMC: Recent findings on designer benzodiazepines

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