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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。
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Quazepam
夸西泮是1,4-苯二氮䓬类的长效镇静剂，用于失眠的短期治疗。它促进睡眠的起始和维持1，且不破坏睡眠结构，具有相对选择性的催眠和抗惊厥作用。由Schering Corporation于1970年代开发2，于1985年进入医疗应用。夸西泮可损害运动功能3，具有成瘾性3，并有被滥用的可能，包括娱乐性使用和违背医嘱的长期使用。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
夸西泮在苯二氮䓬结合位点对GABA-A受体产生正向变构调节，通过增加氯离子通道开放频率来增强内源性GABA的抑制作用。它优先靶向含α1亚基的受体，这支持其促进睡眠的作用。其活性代谢产物也参与其药理作用，尽管二者的受体选择性有所不同。据报告，夸西泮还与转位蛋白存在调节性相互作用。
药代动力学
口服后，夸西泮的吸收半衰期约为30分钟3，并在约2小时后达到约20 ng/mL的血浆峰值浓度。另一份报告给出的吸收半衰期为0.4小时，血浆达峰时间为1.75小时。其经肝脏广泛代谢，主要通过CYP3A4进行，CYP2C9、CYP2C19和FMO1的贡献较小，通过顺序代谢生成活性代谢产物。它也被归类为CYP2B6抑制剂。4 夸西泮及其两种主要代谢产物与血浆蛋白的结合率超过95%。3 其消除半衰期报告为约39小时，5其他报告给出25小时或27-41小时的范围。两种活性代谢产物的消除半衰期报告为约39和73小时，5另一份报告则给出28和79小时。重复给药时，夸西泮及其长效代谢产物可发生蓄积，包括活性代谢产物在老年人中的蓄积。夸西泮及其活性代谢产物可进入母乳。6 放射性标记给药后，五天内约31%的剂量经尿液回收，23%经粪便回收，尿液中仅有痕量的未变化夸西泮。3
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
潜在危害
成瘾与依赖
毒性
在一项研究中，重复给药 Quazepam 产生了明显的次日受损，而另一项研究在给药后发现平衡受损和姿势不稳定。
癫痫发作风险
动物研究中，长期使用极高剂量的 Quazepam 暴露后突然停药导致戒断反应惊厥，包括两只猴子的致命惊厥。
历史与文化
夸西泮由Schering Corporation于1970年代开发，并于1970年获得专利。它于19853年首次在美国获得批准，并于同年作为失眠治疗药物进入医疗应用。…
法律地位
国际
Quazepam 具有获批和非法监管分组。
按国家
美国Illegal
