Quetiapine

Seroquel, Seroquel XR, Xeroquel, Ketipinor, Ketilept在 Piru 中打开

精神活性类别

抗精神病药（非典型）

化学分类

二苯并硫氮杂䓬衍生物

喹硫平是二苯并硫氮杂䓬类的第二代非典型抗精神病药，在结构上与氯氮平相关。需要引用它由阿斯利康开发，于1997年首次获FDA批准，用于治疗精神分裂症、双相情感障碍，并作为重性抑郁障碍的辅助治疗。它还被广泛超适应症用于失眠、焦虑及其他病症。虽然娱乐性使用不常见，但已出现滥用报告，主要由其镇静和抗焦虑特性所驱动。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~10 mg

轻度10-50 mg

中度50-150 mg

强150-300 mg

重度300+ mg

生物利用度

100% - 100%

持续时间

起效20-40 分钟

峰值1.5-6 小时

消退6-7 小时

后遗效应24-48 小时

总量8-24 小时

半衰期

6-7 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

喹硫平的躯体效应可分解为若干组成部分，并随剂量成比例地逐步增强。

镇静头晕脱水运动控制丧失头痛

认知

喹硫平的总体精神状态常被描述为嗜睡、空虚、冷漠、木僵和紧张性木僵。具体的认知效应可分解为若干组成部分，并随剂量成比例地逐步增强。

思维迟缓情绪抑制信息处理抑制语言抑制失忆焦虑抑制

由作者：

Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来，2015年。

由作者：

Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来，2015年。

药理学

药效学

喹硫平是一种多受体拮抗剂，其最强的结合亲和力位于组胺H1受体和α-1肾上腺素能受体，其次是5-羟色胺5-HT2A受体和多巴胺D2受体。需要引用它还在5-羟色胺5-HT1A受体上起部分激动剂作用，同时拮抗其他多种5-羟色胺亚型（5-HT2B、5-HT2C、5-HT3、5-HT6、5-HT7）、全部五种多巴胺受体亚型（D1至D5）、α-2肾上腺素能受体以及毒蕈碱型乙酰胆碱受体。其药理特征呈剂量依赖性：低剂量时主要起抗组胺药和α-1肾上腺素能阻断剂的作用，中度剂量时加入5-羟色胺受体拮抗作用，更高剂量时则产生多巴胺D2拮抗作用。相对于其他主要靶点，喹硫平对D2的亲和力较低，与D2受体解离迅速，且在治疗剂量下仅达到约30%的D2占有率。

药代动力学

喹硫平口服后吸收迅速，血浆浓度在1至2小时内达到峰值。¹² 其绝对口服生物利用度据报道较低，血浆蛋白结合率约为83%。需要引用肝脏代谢主要经CYP3A4进行，CYP2D6起次要作用，通过亚砜化和氧化途径。主要活性代谢物去甲喹硫平（N-去烷基喹硫平）的峰值浓度约为母体化合物的三分之一，并表现出强效的去甲肾上腺素转运体抑制作用，可能有助于抗抑郁效果。喹硫平的消除半衰期约为6至7小时，而去甲喹硫平的半衰期更长，为9至12小时。排泄主要经肾脏（73%）和粪便（20%）进行，以原形药物形式排出的不足1%。