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Rilmazafone

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主观效应
相互作用
耐受性
Rilmazafone 分子结构Rilmazafone 分子结构
在 Piru 中打开

Rilmazafone 是一种前药，在日本可被处方用于治疗失眠。1 它在体内转化为活性苯二氮䓬代谢物后产生镇静和催眠作用。母体化合物本身无活性，且缺乏苯二氮䓬类特征性的二氮䓬环，使其化学结构区别于其活性代谢物。它被归类为镇静剂，并可能形成习惯。2

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~0.5 mg
轻度0.5-1 mg
中度1-2 mg
强2-4 mg
重度4+ mg

持续时间

起效30-60 分钟
后遗效应6-12 小时
总量6-8 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

Rilmazafone 本身无直接精神活性，但会代谢为活性代谢物。3 其药理活性依赖于生成具有镇静和催眠作用的活性苯二氮䓬代谢物。

药代动力学

小肠中的氨肽酶将 rilmazafone 转化为其主要的活性苯二氮䓬代谢物。人体内会形成多种苯二氮䓬代谢物。3

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合，不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

提取的 TripSit 引文将利马扎封归类为可形成习惯性。

毒性

中枢神经系统

失忆和运动失调被列为不良反应。

历史与文化

Shionogi 研发了 rilmazafone，4 该药此前名为 450191-S。4 它在日本以 Rhythmy 之名被处方用于治疗失眠。54

法律地位

按国家

处方1
Japan flag日本Prescription only

参考文献

引用

  1. Rilmazafone: A designer benzodiazepine pro-drug involved in fatal intoxications. Journal of Analytical Toxicology (2023). https://doi.org/10.1093/jat/bkad0411
  2. リスミー錠1mg／リスミー錠2mg 添付文書 (2025年4月改訂, 第2版). pmda.go.jp (n.d.). https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/672173_1129006F1021_3_0412
  3. ACMD report: recently encountered uncontrolled novel benzodiazepines and related compounds (2024 update). Advisory Council on the Misuse of Drugs (2024). https://www.drugsandalcohol.ie/40793/1/ACMD-Recently_encountered_novel_benzodiazepines_2024_update.pdf12
  4. リスミー錠1mg・2mg 医薬品インタビューフォーム（2019年8月改訂、第16版）. 共和薬品工業株式会社 (2019). https://www.koizumi-generic-drug-information-research-2nd-ver.com/wp-content/uploads/2021/12/%E3%83%AA%E3%82%B9%E3%83%9F%E3%83%BC%E9%8C%A0%EF%BC%91%EF%BD%8D%EF%BD%87_3_1.pdf123
  5. リスミー錠1mg・2mg 患者向医薬品ガイド（2019年9月更新）. Pharmaceuticals and Medical Devices Agency (PMDA) (2019). https://www.info.pmda.go.jp/downfiles/guide/ph/672173_1129006F1021_3_01G.pdf1
  6. 医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律第四十九条第一項の規定に基づき厚生労働大臣の指定する医薬品 (平成17年厚生労働省告示第24号), item 8(1221). mhlw.go.jp (n.d.). https://www.mhlw.go.jp/web/t_doc?dataId=81aa6750&dataType=01
  7. 医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律 (昭和35年法律第145号), Article 49. mhlw.go.jp (n.d.). https://www.mhlw.go.jp/web/t_doc?dataId=81004000&dataType=01

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