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Scopolamine

Scopolamine 分子结构Scopolamine 分子结构
6,7-Epoxytropine tropate
Hyoscine, Devil's Breath, Burundanga在 Piru 中打开
化学分类

东莨菪碱是一种天然存在的托品烷生物碱,见于茄科植物中,包括曼陀罗属物种,在其中作为主要精神活性化合物。其结构与阿托品和莨菪碱相关,作为毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂发挥作用。虽然已被医学批准用于预防晕动病和术后恶心需要引用,但娱乐性剂量会产生强烈的谵妄剂幻觉。中至高剂量具有显著的不良反应,强烈建议极度谨慎。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

生物利用度
20-40%

吸收观察包括0.5 mg的给药,但剂量层级范围未提供。

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和情境而异。

躯体

曼陀罗的躯体效应通常被描述为极其不适。它们可分解为若干组成部分,所有这些均随剂量成比例地逐渐加剧。以下描述这些组成部分,一般包括:

肌肉痉挛恶心头晕不宁腿综合征心律异常心率加快

认知

许多人将曼陀罗的认知效应描述为在整个体验过程中总体呈阴性和烦躁不安,主要包括极度偏执和厄运临头感。它在很大程度上令人困惑且迷失方向,常导致完全无法沟通或理解正常语言。它包含几乎仅见于谵妄剂类别的独特认知效应。 其中最突出的效应包括:

视觉

扭曲

至于视觉扭曲与变化,所经历的效应详述如下:

抑制

曼陀罗不像致幻剂那样增强视觉刺激;相反,它们倾向于降低和削弱视觉能力,既增加幻觉又损害视力。这些组成部分详述如下:

幻觉状态

曼陀罗草(Datura)的效应在诱发谵妄性幻觉方面极为高效,这些幻觉可分为下述两类:

影子人难以言喻的恐怖

听觉

曼陀罗的听觉效应较为常见,表现出一系列效应,通常包括:

分叉自 作者:Josie Kins 的Subjective Effect Documentation工作,2015年4月。

另见: 谵妄剂的主观效应

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → yellow2
Mecke(ME)
white → yellow2
Mandelin(MD)
yellow2 → green1
Ehrlich(EH)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

东莨菪碱在毒蕈碱型乙酰胆碱受体(M1至M5)上作为非选择性竞争性拮抗剂发挥作用1,对M5亚型的抑制相对较弱。通过这种广泛的抗毒蕈碱活性,它在中枢和外周神经系统中均破坏副交感神经信号传导。1与较高剂量相关的致幻和谵妄特性具体与突触后M1受体的拮抗有关;尚无其他毒蕈碱亚型被证实与这些效应相关。需要引用 据报道,东莨菪碱还可与神经元烟碱型乙酰胆碱受体亚基(alpha-4和beta-2)相互作用,但这些相互作用仍知之甚少。

药代动力学

东莨菪碱主要在肝脏中代谢,但其在人体内的代谢途径仍未被完全阐明。体外研究以及与西柚汁同服时观察到的药代动力学改变表明,CYP3A4 参与氧化脱甲基反应。其主要代谢物为多种葡萄糖醛酸和硫酸结合物。由于显著的首过代谢,其口服生物利用度较低需要引用,估计约为13%至20-40%,而鼻腔给药可获得明显更高的生物利用度,约为83%。口服给药的报道消除半衰期值介于约1小时至平均5小时之间(范围2-10小时);静脉注射和肌肉注射途径的半衰期约为69分钟。口服剂量中约2.6%以原形随尿液回收。1

相互作用

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

1,2-苯二氮䓬Abametapir乙酰唑胺乙酰奋乃静阿地溴铵
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

交叉耐受性

其他抗胆碱能/抗毒蕈碱药物

潜在危害

成瘾与依赖

心理

极低

由于该体验通常令人不快,其心理成瘾潜力极小。娱乐性使用罕见,因为其效应常被描述为精神和躯体上的痛苦,而非愉悦。

躯体

中度

长期治疗性使用可导致躯体依赖。戒断反应症状包括恶心、头晕、呕吐、胃肠道紊乱、出汗、头痛、心动过缓、低血压以及各种神经精神表现。需要引用 严重症状可能需要就医。

毒性

中枢神经系统

过量时可发生从嗜睡到昏迷的中枢神经系统抑制;2 在治疗剂量及更高剂量下,认知受损和操作机器能力受损是有记录的效应。

心血管

更高剂量下可发生包括心动过速和室上性心律失常在内的心血管效应;2 心动过缓可能继发于初期心动过速之后,或在戒断反应期间出现。需要引用

眼科

东莨菪碱可增加眼内压,在闭角型青光眼中禁用;2 使用时会出现视物模糊和瞳孔散大。3

胃肠道

可出现包括肠鸣音减弱和便秘在内的胃肠道效应;需要引用 这些效应通常与抗胆碱能机制相关,而非直接毒性。

尿液

尿潴留可作为抗胆碱能效应出现,尤其在较高剂量或易感个体中。需要引用

精神病性障碍风险

东莨菪碱在形式上被归类为谵妄剂,可加重精神病性障碍并引起包括幻觉、意识模糊、激越和不安在内的精神反应。需要引用 摄入含东莨菪碱的物质后曾发生大规模精神病性障碍住院事件;2008 年挪威有超过 20 人因摄入含东莨菪碱的假药而因精神病性障碍住院。

癫痫发作风险

癫痫发作和癫痫样活动是有记载的神经精神效应,但较为罕见,在治疗剂量下发生率低于0.1%的患者。需要引用 过量病例中已有惊厥的报道。2

历史与文化

传统与精神用途

天然含有东莨菪碱的植物,包括 Atropa belladonna(颠茄)、Brugmansia(木曼陀罗属)、Datura(曼陀罗属)、Hyoscyamus niger(天仙子)、Mandragora officinarum(曼德拉草)、Scopolia carniolica(赛莨菪)、Latua 和 Duboisia myoporoides,自古以来——或许自史前时代起——就在新大陆和旧大陆被认识并被用于多种用途。…

法律地位

国际

东莨菪碱未被列入国际麻醉品管制局的1961年《单一公约》或1971年《精神药物公约》附表。它未根据1961年、1971年或1988年公约受到国际管制。

按国家

非法1
United Kingdom flag英国Illegal (analog/blanket ban)
处方6
United States flag美国Prescription only
Austria flag奥地利Prescription only
Canada flag加拿大Prescription only
Germany flag德国Prescription only
Singapore flag新加坡Prescription only
Spain flag西班牙Prescription only
合法 / 非罪化3
Ireland flag爱尔兰Legal (regulated)
South Korea flag韩国Legal (regulated)
Thailand flag泰国Legal (regulated)
未列管1
Switzerland flag瑞士Not scheduled

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. Erowid Vaults: Scopolamine Basics
  3. Erowid: Anticholinergic Smoking Cessation Therapy
  4. Erowid: Scopolamine Vault
  5. PsychonautWiki: Datura (Scopolamine)
  6. TripSit: Wiki - Scopolamine
  7. Wikipedia

引用

  1. Renner UD, Oertel R, & Kirch W. (2005). Pharmacokinetics and pharmacodynamics in clinical use of scopolamine. Therapeutic Drug Monitoring, 27(5), 655-665. https://doi.org/10.1097/01.ftd.0000168293.48226.57123
  2. TRANSDERM SCOP- scopolamine patch, extended release. DailyMed (2024-03-14). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b877a694-a1d0-4280-937a-a06820b12a881234
  3. Hyoscine 400 micrograms/ml Solution for Injection. (emc) (18 September 2017). https://www.medicines.org.uk/emc/product/3581/smpc1
  4. Visitors to Art of Healing exhibition told how Australian Indigenous bush medicine was given to every allied soldier landing at Normandy on D-Day. kcl.ac.uk (7 June 2019). https://www.kcl.ac.uk/news/australian-indigenous-bush-medicine-was-given-to-allied-soldiers-on-d-day12
  5. Hyoscine hydrobromide (scopolamine) - WHO Electronic Essential Medicines List. World Health Organization (n.d.). https://list.essentialmeds.org/medicines/2811
  6. Childbirth, Scopolamine and the History of Truth Serum. Nature's Poisons (2014). https://naturespoisons.com/2014/03/06/childbirth-scopolamine-and-the-history-of-truth-serum/1
  7. AEMPS marketing authorisation no. 64.566. cima.aemps.es (n.d.). https://cima.aemps.es/cima/rest/medicamento?nregistro=645661
  8. AEMPS marketing authorisation no. 64.566. cima.aemps.es (n.d.). https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/64566/FT_64566.html1
  9. Scopolamine Hydrobromide Injection - Product Information (DIN 02242811). Health Canada Drug Product Database (2008). https://health-products.canada.ca/dpd-bdpp/info?lang=eng&code=6663612
  10. Rezeptpflichtverordnung, BGBl. Nr. 475/1973, zuletzt geändert durch BGBl. II Nr. 282/2025. ris.bka.gv.at (n.d.). https://www.ris.bka.gv.at/Dokumente/Bundesnormen/NOR40273195/NOR40273195.html1

延伸阅读

  1. FDA - Transdermal Scopolamine Label
  2. NIST Chemistry WebBook - Scopolamine
  3. PubChem: Scopolamine
  4. Schmidt, P. “Transdermal Scopolamine: Pharmacology & Clinical Applications.” Am J Med Sci, 1985.
  5. StatPearls - Scopolamine

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