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Secobarbital

Secobarbital 分子结构Secobarbital 分子结构
5-Pentan-2-yl-5-prop-2-enyl-1,3-diazinane-2,4,6-trione
Secobarbitone, Seconal, Reds, Red Birds, Red Devils在 Piru 中打开

司可巴比妥是一种短效巴比妥类药物,可产生强效的抗焦虑、催眠、肌肉放松和遗忘效应。需要引用它由Eli Lilly以Seconal的商品名销售,医学上用于失眠的短期治疗,并作为紧急抗惊厥药使用。与长效巴比妥类药物相比,其特点是起效迅速,通常在十五分钟内生效。1它被归类为可形成依赖的药物,并在国际上被列为管制物质。需要引用

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~25 mg
轻度25-50 mg
中度50-150 mg
强150-300 mg
重度300+ mg

持续时间

起效15-60 分钟
峰值4-8 小时
消退2-4 小时
后遗效应1-24 小时
总量6-10 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

司可巴比妥的体验以剂量依赖性的中枢神经系统抑制为主,从较低剂量下的放松和类似酒精的抑制解除型醉酒,发展到较高剂量下的重度镇静和催眠。该化合物具有麻醉、抗惊厥、镇静和催眠特性,在足够剂量下会直接诱导睡眠或意识丧失。值得注意的是,它几乎不提供镇痛作用;在存在疼痛的情况下服用,可能出现反常性兴奋而非平静的镇静。

躯体

躯体负荷以重度镇静和肌肉放松为中心,随着醉酒程度加深,伴有迟钝、动作不协调和蹒跚步态。在高剂量或过量剂量范围内,呼吸变得浅表,呼吸抑制可进展为昏迷和死亡。

镇静

躯体抑制是这种体验的决定性特征,并随剂量急剧增强。

肌肉放松

认知

这种精神状态的特点是思维缓慢而费力、判断力受损,以及焦虑和抑制的普遍钝化。随着剂量增加,思维变得越来越困难,言语变慢且含糊不清,对这段时期的记忆变得不可靠,最终导致嗜睡或完全丧失意识。

情绪

去抑制

抑制

认知效应总体上呈抑制性,随剂量加深直至意识丧失。

焦虑抑制
本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

药理学

药效学

司可巴比妥主要作为GABA-A受体的阳性别构调节剂发挥作用,结合于与氯离子通道相关的巴比妥类位点。需要引用这种相互作用延长了氯离子通道保持开放的时间,从而延长GABA的抑制效应。司可巴比妥还在神经元烟碱型乙酰胆碱受体(α4和α7亚型)以及若干离子型谷氨酸受体(包括AMPA、kainate和NMDA亚型)上表现出拮抗活性。

药代动力学

司可巴比妥主要通过肝微粒体酶代谢,代谢产物经尿液排泄,较少经粪便排泄。1约45-60%的药物与血浆蛋白结合。消除半衰期为15至40小时。1

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

解离剂兴奋剂

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

1,2-苯二氮䓬阿巴卡韦AbaloparatideAbemaciclib阿可替尼
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
长期使用后会对镇静催眠效应产生耐受性。耐受性发展的速度因人而异,取决于使用的频率和剂量。
交叉耐受性

巴比妥类

基线重置
耐受性恢复到基线的确切时间未知。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

极高

司可巴比妥被认为具有极强的心理成瘾性,即使在巴比妥类中也属于滥用和成瘾风险特别高的药物。需要引用 在20世纪60年代至80年代,它曾被广泛用于娱乐性滥用,后因其高滥用潜力而在很大程度上被苯二氮䓬类取代。

躯体

极高

长期使用会产生躯体依赖。需要引用 巴比妥类戒断反应在医学上很严重,可引起危及生命的综合征,症状包括焦虑、失眠、食欲下降、震颤、癫痫发作,并可能导致死亡。

毒性

致癌性
可能

研究已将巴比妥类(尤其是苯巴比妥)的使用与癌症的发生联系起来,但针对司可巴比妥的证据有限。2

精神病性障碍风险

过量时可能出现妄想和意识模糊。需要引用 精神病性障碍是巴比妥类戒断综合征期间有记录的风险,并可能伴随危及生命的戒断症状。

癫痫发作风险

虽然巴比妥类在使用期间具有抗惊厥特性,但依赖者突然停药可引起危及生命的癫痫发作。需要引用 戒断反应期间应避免使用会降低癫痫发作阈值的药物。换用苯巴比妥等长效巴比妥类可能有助于管理戒断反应。

历史与文化

发现与研发

司可巴比妥于1914年在德国作为巴比妥类持续研究的一部分首次被开发。Eli Lilly and Company随后于1934年在美国为该化合物申请了专利需要引用,并于1959年以Seconal的商品名将其引入美国医药市场。该药最初的适应症是治疗失眠。Eli Lilly还销售一种名为Tuinal的复方产品,其中同时含有司可巴比妥和异戊巴比妥。

法律地位

国际

1971年《联合国精神药物公约》(附表II)

按国家

非法1
Netherlands flag荷兰Illegal
管制 / 受限制7
Canada flag加拿大Restricted
Mexico flag墨西哥Restricted
New Zealand flag新西兰Restricted
Russia flag俄罗斯Restricted
Singapore flag新加坡Restricted
Switzerland flag瑞士Restricted
United Kingdom flag英国Restricted
处方3
United States flag美国Prescription only
Czech Republic flag捷克Prescription only
Germany flag德国Prescription only

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. Erowid Experience Vaults: Secobarbital
  3. Erowid: Barbiturate Vault
  4. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  5. PsychonautWiki
  6. TripSit Factsheet: Secobarbital
  7. TripSit Factsheets
  8. TripSit Wiki: Drug Combinations
  9. Wikipedia
  10. Wikipedia: Barbiturate

引用

  1. SECONAL SODIUM (secobarbital sodium) capsule — Ranbaxy Pharmaceuticals Inc.. DailyMed / U.S. National Library of Medicine (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6698bc44-b971-49cc-a5de-11e569493c591234
  2. Phenobarbital (Group 2B) — Overall Evaluations of Carcinogenicity, IARC. NCBI Bookshelf / IARC (n.d.). https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK533499/1
  3. Death with Dignity Act. Washington State Department of Health (n.d.). https://doh.wa.gov/data-and-statistical-reports/health-statistics/death-dignity-act1
  4. Vermont Statutes Annotated, Title 18, Chapter 113 — Patient Choice and Control at End of Life (Act 39, 2013). Vermont Legislature (n.d.). https://legislature.vermont.gov/statutes/fullchapter/18/1131
  5. Controlled Drugs and Substances Act. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/section-sched95660.html1
  6. Controlled Drugs and Substances Act (S.C. 1996, c. 19) — Schedule IV. Government of Canada, Department of Justice (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/c-38.8/page-12.html1
  7. Ley General de Salud, artículo 245, fracción II, y artículo 247. diputados.gob.mx (n.d.). https://www.diputados.gob.mx/LeyesBiblio/pdf/LGS.pdf1
  8. Ley General de Salud, artículo 245, fracción II, y artículo 247. ordenjuridico.gob.mx (n.d.). https://www.ordenjuridico.gob.mx/Documentos/Federal/html/wo11037.html1
  9. Production Convex substanceIndex response for secobarbital. glad-minnow-656.convex.cloud (n.d.). https://glad-minnow-656.convex.cloud/api/query1
  10. Russian Government Resolution No. 681, consolidated text through 11 June 2025. eec.eaeunion.org (n.d.). https://eec.eaeunion.org/upload/medialibrary/ce5/jxs8zar8pwnvwhjinle1v2k0o4u2i77h/Drugs_RU_2025.pdf1

延伸阅读

  1. Drugs.com: Secobarbital Interactions

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