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警告过量、联用与戒断反应可能致命
单独使用高剂量,或与其他镇静剂联用普通剂量,可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用可引起癫痫发作、谵妄或死亡。
Secobarbital
司可巴比妥是一种短效巴比妥类药物,可产生强效的抗焦虑、催眠、肌肉放松和遗忘效应。需要引用它由Eli Lilly以Seconal的商品名销售,医学上用于失眠的短期治疗,并作为紧急抗惊厥药使用。与长效巴比妥类药物相比,其特点是起效迅速,通常在十五分钟内生效。1它被归类为可形成依赖的药物,并在国际上被列为管制物质。需要引用
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
司可巴比妥的体验以剂量依赖性的中枢神经系统抑制为主,从较低剂量下的放松和类似酒精的抑制解除型醉酒,发展到较高剂量下的重度镇静和催眠。该化合物具有麻醉、抗惊厥、镇静和催眠特性,在足够剂量下会直接诱导睡眠或意识丧失。值得注意的是,它几乎不提供镇痛作用;在存在疼痛的情况下服用,可能出现反常性兴奋而非平静的镇静。
躯体
躯体负荷以重度镇静和肌肉放松为中心,随着醉酒程度加深,伴有迟钝、动作不协调和蹒跚步态。在高剂量或过量剂量范围内,呼吸变得浅表,呼吸抑制可进展为昏迷和死亡。
认知
这种精神状态的特点是思维缓慢而费力、判断力受损,以及焦虑和抑制的普遍钝化。随着剂量增加,思维变得越来越困难,言语变慢且含糊不清,对这段时期的记忆变得不可靠,最终导致嗜睡或完全丧失意识。
药理学
药效学
司可巴比妥主要作为GABA-A受体的阳性别构调节剂发挥作用,结合于与氯离子通道相关的巴比妥类位点。需要引用这种相互作用延长了氯离子通道保持开放的时间,从而延长GABA的抑制效应。司可巴比妥还在神经元烟碱型乙酰胆碱受体(α4和α7亚型)以及若干离子型谷氨酸受体(包括AMPA、kainate和NMDA亚型)上表现出拮抗活性。
药代动力学
司可巴比妥主要通过肝微粒体酶代谢,代谢产物经尿液排泄,较少经粪便排泄。1约45-60%的药物与血浆蛋白结合。消除半衰期为15至40小时。1
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
巴比妥类
潜在危害
成瘾与依赖
心理
极高司可巴比妥被认为具有极强的心理成瘾性,即使在巴比妥类中也属于滥用和成瘾风险特别高的药物。需要引用 在20世纪60年代至80年代,它曾被广泛用于娱乐性滥用,后因其高滥用潜力而在很大程度上被苯二氮䓬类取代。
躯体
极高长期使用会产生躯体依赖。需要引用 巴比妥类戒断反应在医学上很严重,可引起危及生命的综合征,症状包括焦虑、失眠、食欲下降、震颤、癫痫发作,并可能导致死亡。
毒性
研究已将巴比妥类(尤其是苯巴比妥)的使用与癌症的发生联系起来,但针对司可巴比妥的证据有限。2
精神病性障碍风险
过量时可能出现妄想和意识模糊。需要引用 精神病性障碍是巴比妥类戒断综合征期间有记录的风险,并可能伴随危及生命的戒断症状。
癫痫发作风险
虽然巴比妥类在使用期间具有抗惊厥特性,但依赖者突然停药可引起危及生命的癫痫发作。需要引用 戒断反应期间应避免使用会降低癫痫发作阈值的药物。换用苯巴比妥等长效巴比妥类可能有助于管理戒断反应。
历史与文化
发现与研发
司可巴比妥于1914年在德国作为巴比妥类持续研究的一部分首次被开发。Eli Lilly and Company随后于1934年在美国为该化合物申请了专利需要引用,并于1959年以Seconal的商品名将其引入美国医药市场。该药最初的适应症是治疗失眠。Eli Lilly还销售一种名为Tuinal的复方产品,其中同时含有司可巴比妥和异戊巴比妥。
法律地位
国际
1971年《联合国精神药物公约》(附表II)