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Sildenafil

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主观效应
相互作用
耐受性
Sildenafil 分子结构Sildenafil 分子结构
在 Piru 中打开

西地那非主要用于治疗勃起功能障碍，也用于治疗肺动脉高压。1 辉瑞在 1989 年寻找心绞痛治疗药物时发现了它。它能在性唤起时支持勃起2，但本身并不增强性唤起。3 它可引起头痛、胃灼热和面部潮红；4 罕见的严重效应包括视觉问题、听力丧失以及可损伤阴茎的持续勃起。与硝酸甘油或亚硝酸异戊酯等一氧化氮供体联用可导致危险的血压下降。2

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~25 mg
轻度25-30 mg
中度30-50 mg
强50-100 mg
重度100+ mg

持续时间

起效10-60 分钟
总量3-6 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Mecke(ME)
white → brown2
Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mandelin(MD)
无反应
无反应
Simons(SI)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

西地那非选择性地竞争性抑制 5 型磷酸二酯酶（PDE5），5 减少 cGMP 的分解并增强肌肉放松。6 在勃起组织中，它增强一氧化氮/cGMP 对性刺激的反应，而非直接放松组织或增强性唤起。它还能增加肺血管平滑肌中的 cGMP，产生肺血管舒张，对体循环的影响较小。其对视网膜 PDE6 的抑制较弱，这可能是色觉出现短暂变化的原因。

药代动力学

Sildenafil通过口服快速吸收，平均绝对生物利用度约为41%（范围25-63%）。8 它似乎分布到组织中，9 平均稳态分布容积约为105 L；9 Sildenafil及其主要循环代谢物约有96%结合蛋白，且Sildenafil的结合与总药物浓度无关。10 肝脏代谢主要通过CYP3A4发生，在较小程度上通过CYP2C9发生，N-去甲基化产生一种活性代谢物，该代谢物会进一步代谢。11 该代谢物体外PDE5抑制活性约为母体药物一半，血浆浓度达到母体药物约40%，并贡献了其药理活性的约20%；在接受20 mg每日三次治疗的肺动脉高压患者中，相应数值约为72%和36%。Sildenafil是CYP2C19和CYP2C9的弱抑制剂，体外10，也是CYP2E1、OATP1B1和P-glycoprotein的抑制剂。其消除末期半衰期约为3-5小时，10 而其主要代谢物的半衰期约为4小时；11 总身清除率为41 L/h。11 在口服或静脉注射后，消除主要以粪便中的代谢物形式发生，在尿液中较少发生，分别占给药口服剂量的约80%和13%。8 年龄在65岁或以上的健康志愿者表现出清除率降低，以及Sildenafil及其活性代谢物血浆浓度比年龄在18-45岁的志愿者高出约90%，由于蛋白质结合方面的年龄相关差异，游离Sildenafil浓度高出约40%。10

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合，不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

毒性

心血管系统

西地那非通常产生轻度、暂时性的血压降低,不伴临床症状,但使用后报道的罕见严重事件包括严重低血压、心肌梗死和室性心律失常。

眼睛

西地那非可引起视物模糊、光敏感和颜色辨别障碍;10 也有眼压升高和突发视力丧失的报道。13 西地那非是否导致了所报道的突发视力丧失仍不确定,且汇总临床试验数据显示,使用 PDE5 抑制剂与非动脉炎性前部缺血性视神经病变或其他眼部不良事件的风险增加无关。

听觉

突然的听力损失是使用 sildenafil 后报告的罕见但严重的副作用。

阴茎

与 sildenafil 相关的罕见、持续性勃起可能损伤阴茎组织。

神经系统

在使用 sildenafil 后，报告了罕见的严重副作用——中风。14

生殖系统

大鼠给药剂量最高达 60 mg/kg/日,雌性给药 36 日、雄性给药 102 日,西地那非未损害生育力。13

历史与文化

发现与开发

辉瑞公司在1989研究心绞痛治疗方法时发现了西地那非。16该化合物编号为UK-92,480，由Simon Campbell率领的药物化学家团队在辉瑞位于英格兰肯特郡桑德威奇的研究机构合成。它最初被用于研究治疗高血压和心绞痛，首批临床试验在斯旺西的莫里斯顿医院进行。…

法律地位

国际

在国际上被处方使用，有报道称在某些国家可非处方购买

按国家

处方2
United States flag美国Prescription only
Canada flag加拿大Prescription only

参考文献

引用

  1. Sildenafil (Viagra). NHS (2026). https://www.nhs.uk/medicines/sildenafil-viagra1
  2. VIAGRA (sildenafil citrate) prescribing information. U.S. Food and Drug Administration (2017). https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/020895s048lbl.pdf12
  3. American Medical Association Complete Guide to Men's Health. American Medical Association / John Wiley & Sons (n.d.). https://manuals.plus/m/6ec22136e8ebad8430349c30a0fee908ec6cb04c55c52a96ecd33668adc217fe.pdf1
  4. Sildenafil: MedlinePlus Drug Information. MedlinePlus, National Library of Medicine (2023). https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699015.html1
  5. Sildenafil — LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (2017). https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548510/pdf/Bookshelf_NBK548510.pdf1
  6. Binding of tritiated sildenafil, tadalafil, or vardenafil to the phosphodiesterase-5 catalytic site displays potency, specificity, heterogeneity, and cGMP stimulation. Molecular Pharmacology / PubMed (2004). https://doi.org/10.1124/mol.66.1.1441
  7. The pharmacology of sildenafil, a novel and selective inhibitor of phosphodiesterase (PDE) type 5. Folia Pharmacologica Japonica (1999). https://doi.org/10.1254/fpj.114.supplement_221
  8. DailyMed — REVATIO (sildenafil) tablets, injection, and oral suspension, Full Prescribing Information. dailymed.nlm.nih.gov (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=3bb9363e-b28d-4019-8aae-539233dca214&type=display1234
  9. Pharmacokinetics of sildenafil after single oral doses in healthy male subjects: absolute bioavailability, food effects and dose proportionality. British Journal of Clinical Pharmacology (2002). https://doi.org/10.1046/j.0306-5251.2001.00027.x12
  10. Product Monograph: VIAGRA (sildenafil). pdf.hres.ca (n.d.). https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00073993.PDF123456

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