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警告死亡危险
单独使用高剂量，或与其他镇静剂联用普通剂量，可致命地导致呼吸停止。
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Sufentanil
sufentanil 是一种强效的合成苯胺哌啶类镇痛药，1可产生疼痛缓解和抑制性效应。2它最初于 1974 年在 Janssen Pharmaceutica 首次合成。它在医学上用于麻醉3和重度急性疼痛。2与海洛因相比，使用者报告欣快感较弱，但镇静和呼吸抑制更强。它也具有成瘾性。4
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
sufentanil 主要作为 μ-阿片受体的激动剂发挥作用，与其高度选择性地结合。5其阿片类作用降低细胞内 cAMP 和神经递质的释放，从而产生镇痛作用。6它还开放钙依赖性内向整流钾通道，降低神经元兴奋性。6其他相互作用包括对 δ-阿片受体的激动作用以及与 κ-阿片受体的结合。
药代动力学
sufentanil 在肝脏和小肠中迅速代谢，主要通过氧化性 N-和 O-脱烷基化，产生无活性的代谢产物。5 它是 CYP3A4 的底物。5 舌下含服的生物利用度在单次含服一片后为 52%，重复给药时降至 35%。7 静脉注射后，分布和再分布时间分别为 1.4 分钟和 17.1 分钟，3中央分布容积约为 14 L，稳态分布容积约为 350 L。5 血浆蛋白结合率取决于α酸性糖蛋白的浓度，健康男性约为 93%，产妇约为 91%，新生儿约为 79%。3 成人静脉注射消除半衰期为 164 分钟；婴儿和儿童消除更快，新生儿更慢。4 单次含服 15 微克的 sufentanil 舌下含服片后，观察到的平均终末半衰期为 6 至 10 小时；多次给药后，测得更长的平均终末半衰期，可达 18 小时。8 给药剂量中约 80% 在 24 小时内排出，其中仅 2% 以原形消除。3 据报道，单次静脉注射后的血浆总清除率约为 917 L/min。健康新生儿中 sufentanil 的清除率约为成人和儿童的一半，患有心血管疾病的新生儿中可进一步降低最多达三分之一。4 在分娩和产出过程中，硬膜外追加剂量总计 5-40 微克后，母体和新生儿的 sufentanil 血浆浓度处于或接近 0.05-0.1 ng/mL 的检测限，且母体浓度略高于其婴儿。4 在猫体内，sufentanil 的半衰期比 fentanyl 和 alfentanil 更长。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
潜在危害
历史与文化
sufentanil 最初于 1974 年在 Janssen Pharmaceutica 首次合成。 AcelRx Pharmaceuticals 与美国国防部合作开发了 Dsuvia，11这是一种舌下含服片剂，11旨在用于可能无法进行静脉注射治疗的战场环境。12美国食品药品监督管理局（FDA）于 2018 年 11 月 2 日批准了该药。11政界人士和 FDA 顾问委员会主席批评了这一批准，理由是担心这些药片可能流入非法毒品市场。此后，由于无法解决的制造限制，Dsuvia 退出了市场。
法律地位
按国家
瑞士Illegal
