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Tadalafil
他达拉非是一种磷酸二酯酶 5（PDE5）抑制剂1，用于治疗勃起功能障碍2、良性前列腺增生2和肺动脉高压。1 其作用可持续长达 36 小时，长于西地那非。3 与其他降压药合用，尤其是硝酸甘油，可导致血压严重下降。罕见但严重的不良反应包括可能损伤阴茎的持续勃起、视力问题和听力损失。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值~2.5 mg
轻度2.5-5 mg
中度5-10 mg
强10-20 mg
重度20+ mg
持续时间
总量4-6 小时
主观效应
主观效应尚未撰写
药理学
药效学
他达拉非选择性抑制磷酸二酯酶-5（PDE5），4 减缓 cGMP 的分解，并增强依赖一氧化氮的信号传导，从而松弛平滑肌。1 在阴茎中，这有助于在性刺激作用下增加血流并促进勃起；5 在肺血管中，它促进血管扩张并降低肺动脉压。4 其对良性前列腺增生的疗效可能涉及组织氧合改善、炎症和组织重塑减少，以及通过 cGMP 信号传导抑制细胞增殖。他达拉非还抑制 PDE11A、PDE6 和 PDE1，但抑制 PDE11 的生理意义未知。1
药代动力学
他达拉非主要在肝脏经CYP3A4代谢，随后经甲基化和葡萄糖醛酸化；主要循环代谢产物无活性，其他已知代谢产物亦然。在健康成人中，血药浓度峰值出现在服药后0.5-6小时（中位数2小时），在肺动脉高压成人患者中为2-8小时（中位数4小时）。食物对吸收无显著影响。5血浆蛋白结合率为94%，1健康成人的平均表观分布容积为63 L，肺动脉高压成人患者为77 L。健康成人的平均消除半衰期为15-17.5小时，肺动脉高压成人患者为35小时。这两个人群的平均表观口服清除率分别为2.5-3.4 L/小时和3.5 L/小时。代谢产物主要经粪便（61%）和尿液（36%）排泄；预计血液透析不会显著增加清除率。4约25%的吸收剂量在36小时后仍存留于体内。
耐受性
耐受性尚未撰写
潜在危害
毒性
他达拉非可罕见地引起可能损伤阴茎组织的长时间勃起。
他达拉非的使用与非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION）相关的视力受损有关，但因果关系尚未确立。
突发性听力损失是他达拉非罕见但严重的潜在不良反应。6
历史与文化
发现与临床开发
他达拉非由葛兰素威康与ICOS于1991年8月开始的药物研发合作中发现。1993年，总部位于华盛顿州博塞尔的ICOS开始研究化合物IC351。其研究人员最初将该化合物用于勃起功能障碍以外的研究目的，但在1994年辉瑞研究人员在西地那非临床试验中观察到勃起现象后，认识到了它对这一病症的潜力。…
法律地位
按国家
处方2
美国Prescription only现行 FDA 记录将口服他达拉非片归入 NDA 021368（Cialis）和 NDA 022332（Adcirca）项下，作为处方产品管理，现行的人用他达拉非片标签标有 "Rx only"，且未列入 DEA 管制品级。NDA 021368 于 21 2003 月首次获批，NDA 022332 于 22 2009 月获批用于新适应症；现行处方信息表明后者产品用于肺动脉高压。根据《联邦食品、药品和化妆品法》第 § 503(b) 条，经批准的申请限定为专业监督下使用的人用药品只能凭处方调配，且必须标有 "Rx only"。这一联邦分类仅涉及经 FDA 批准的人用他达拉非产品，不决定原料药大宗供应、药房调配、兽用产品或州、特区、领地、部落或地方的其他额外要求所适用的规则。
加拿大Prescription only《食品和药品法》，R.S.C. 1985，c. F-27，s. 29.1；《处方药清单：人用》；《食品和药品条例》，C.R.C.，c. 870，ss. A.01.010和C.01.0411617181920212223
加拿大联邦人类用处方药清单将 tadalafil 或其盐列为处方药，生效日期为 19 年 12 月 2013 日。根据《食品和药物法规》C.01.041 条，处方药只能由根据省级法律获得分发授权的人出售，前提是依据收到的口头或书面处方，或根据 C.01.043 条中的例外情况。这些联邦规定规范销售和分发，并不对普通持有行为构成一般禁止；省级法律决定谁可以分发处方药。Health Canada 的药物产品数据库将上市的人用 tadalafil 片剂，包括 CIALIS 和 AG-TADALAFIL，分类为 PRESCRIPTION。
