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警告死亡危险
单独使用高剂量，或与其他镇静剂联用普通剂量，可致命地导致呼吸停止。
Tapentadol
3-(3-Dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl)phenol
Nucynta, Palexia, Yantil, Palexia SR, Nucynta ER在 Piru 中打开
Tapentadol是一种苯丙基氨基戊烷类的中枢作用合成阿片类物质镇痛药。它于2008年首次获得FDA批准，1 具有双重作用机制，既是μ-阿片受体激动剂，又是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。2 其镇痛效力大致介于tramadol和吗啡之间。Tapentadol具有较高的成瘾潜力，过量时存在显著的呼吸抑制风险；需要引用 强烈不建议将其与其他抑制剂或兴奋剂合用。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值~25 mg
轻度25-50 mg
中度50-75 mg
强75-150 mg
重度150+ mg
生物利用度
~32%
他喷他多经鼻腔给药不是一种有效的给药途径。
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
这种体验以典型的阿片类物质特征为主：疼痛缓解、躯体放松和情绪提升，几乎没有感官改变。欣快和整体情绪的提升伴随镇痛出现，同时身体进入放松、镇静的状态。与纯粹镇静的阿片类物质相比，在治疗剂量下头脑状态往往保持相对的功能性，但随着剂量增加，嗜睡变得明显。
躯体
躯体放松和镇痛构成躯体体验，同时伴有典型的阿片类物质副作用，如瘙痒、口干、便秘和瞳孔缩小。呼吸抑制是一种剂量依赖性风险，在高剂量下会变得危险。
认知
精神状态的特征是欣快和提升的、满足的情绪。在较高剂量下，这会让位于日益加重的困倦和思维混浊，过量时进展为木僵。
情绪
本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者：dose.wiki AI 编辑流程
药理学
药效学
他喷他多通过双重机制发挥作用，既是μ-阿片受体（MOR）的全激动剂，又是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。需要引用 它对MOR表现出高选择性，其亲和力比δ-和κ-阿片受体至少高十倍。 在受体结合研究中，他喷他多在人MOR处的Ki为60 nM，对去甲肾上腺素再摄取抑制的Ki为480 nM，其激动剂活性与吗啡相当，尽管结合亲和力仅约为后者的三分之一。 他喷他多还微弱地抑制5-羟色胺再摄取，但这一作用似乎并不参与其镇痛效应。
药代动力学
由于广泛的首过代谢，tapentadol的平均口服生物利用度约为32%。4 它主要通过II相结合途径代谢，主要是葡萄糖醛酸化，其中O-葡萄糖醛酸苷是主要代谢物（约占尿排泄的55%），硫酸结合物约占15%。4 I相氧化代谢的作用较小：CYP2C9和CYP2C19介导去甲基化生成N-desmethyl tapentadol（约占剂量的13%），而CYP2D6介导羟基化生成hydroxy tapentadol（约占2%）。4 tapentadol的代谢物均无药理活性。需要引用 口服给药后的终末消除半衰期约为四小时，tapentadol及其代谢物几乎完全经肾脏排泄。4
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
1,2-苯二氮䓬Acenocoumarol乙酰唑胺乙酰奋乃静阿地溴铵
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
对镇痛和欣快效应的耐受性会随着反复使用而发展，这是μ-阿片受体激动剂的典型特征。耐受性发展的速度因人而异，并受给药频率和持续时间的影响。
阿片类物质（吗啡、羟考酮、氢吗啡酮、芬太尼及其他μ-阿片受体激动剂）
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高他喷他多具有较高的滥用潜力，与吗啡、羟考酮和氢吗啡酮等其他强效μ-阿片受体激动剂相当。需要引用 该药常被滥用、误用和转售；人体滥用倾向研究发现，50 mg 他喷他多产生的阿片类效应与 4 mg 氢吗啡酮相当。其水溶性使其可通过鼻吸、吸入或注射方式滥用，这会显著增加发生危险后果的风险。
躯体
高规律使用可导致躯体依赖，由于他喷他多兼具阿片受体激动剂和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的双重机制，其戒断反应可能比可待因或羟考酮等典型阿片类物质更强烈、更持久。戒断症状包括焦虑、烦躁不安、发热、寒战、关节痛、恶心、呕吐、胃痉挛、出汗、震颤和失眠。需要引用 建议逐渐减量而非突然停药。
毒性
呼吸抑制是主要的危及生命的毒性反应，通过直接抑制脑干呼吸中枢发生；该效应呈剂量依赖性，是过量致死的主要原因。需要引用
可能发生低血压和心动过缓，尤其是在较高剂量或过量情况下；这些效应通常可通过支持性治疗加以控制。需要引用
在治疗性使用期间，胃肠道蠕动减弱常导致便秘、恶心和呕吐；研究表明，与羟考酮相比，他喷他多引起的便秘和恶心较少。需要引用
癫痫发作风险
他喷他多已被证实会降低癫痫发作阈值，禁用于癫痫患者或其他易发生癫痫发作者。头部外伤、代谢紊乱患者以及正处于酒精和药物戒断期的患者风险升高。
历史与文化
发现与研发
Tapentadol由德国制药公司Grünenthal于20世纪80年代末开发。需要引用 由化学家Helmut Buschmann领导的研究团队以tramadol为起点，该化合物正是同一家公司于1962年创制的。 他们的目标是设计一个具有特定药理学改进的分子：对μ-阿片受体的强激活、对去甲肾上腺素再摄取的有效抑制、极低的5-羟色胺能活性，以及重要的一点，无需代谢转化即可直接发挥作用。最终得到的化合物就是tapentadol。…
法律地位
按国家
管制 / 受限制1
处方1
