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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄;请寻求医疗帮助。
Temazepam
Temazepam是一种短效苯二氮䓬,产生镇静、需要引用催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。1 尽管其化学合成早在1965年即已确立,它最初是作为军用镇静催眠药使用的,后来才被广泛用于民间处方,治疗严重失眠、惊恐障碍和焦虑。此后它已成为国际上最常处方的苯二氮䓬类之一。与所有苯二氮䓬类一样,反复使用存在依赖风险。2
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
Temazepam的体验以重度镇静、焦虑缓解和躯体放松为主,而非任何形式的感官改变。作为一种催眠性苯二氮䓬,其作用强烈地导向睡眠,入睡时间和总睡眠时间随剂量增加而改善。在中度至高剂量下,记忆形成变得不可靠,协调性和思维清晰度明显受损;残留的昏沉感以及认知和运动表现受损可能延续到清醒时段。
躯体
强镇静、肌肉放松以及一种沉重的、指向睡眠的躯体感受是主要的躯体效应,常伴有头晕和运动协调能力丧失。
认知
头脑状态的特征是焦虑抑制,同时思维普遍变得迟钝和缓慢。在较高剂量下可能出现意识模糊,且遗忘症(顺行性)很常见,导致对摄入后那段时间的记忆部分缺失或完全缺失。
抑制
药理学
药效学
Temazepam通过苯二氮䓬结合位点作为GABA-A受体的阳性别构调节剂发挥作用。1 这种结合增强了抑制性神经递质GABA对受体的亲和力,提高氯离子通道开放的频率,导致神经元超极化。需要引用 Temazepam还与转位蛋白(TSPO)相互作用。
药代动力学
Temazepam口服吸收非常好,由于首过代谢极少(约5至8%),给药剂量的90至100%可进入血液。需要引用 该药96%与血浆蛋白结合。2 它主要在肝脏通过直接葡萄糖醛酸结合(II相)代谢,不到5%经去甲基化生成奥沙西泮,后者随后以其葡萄糖醛酸结合物形式被消除。需要引用 由于代谢以II相结合为主,temazepam被认为基本不存在CYP450相互作用。 葡萄糖醛酸代谢物没有可证实的CNS活性。1 终末消除半衰期为3.5至18小时,平均约9小时。2 单次给药后,80至90%主要以O-结合物代谢物的形式经尿液排出,3至13%出现在粪便中。1
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
苯二氮䓬类, 巴比妥类
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高Temazepam 具有较高的心理成瘾可能性,被认为比其他苯二氮䓬类药物的成瘾性显著更高。它比大多数苯二氮䓬类药物更常产生欣快,并且由于其快速起效、感知强度和主观“高”感,在娱乐性药物使用者中获得了最高的偏好评分。
躯体
极高规律使用会很快产生躯体依赖,突然停药可能危及生命,可能导致严重戒断反应、癫痫发作或死亡。需要引用 即使短期使用标准治疗剂量,也可能出现戒断症状。 在医疗监督下逐渐减量是停药的必要方式。
毒性
在治疗剂量下即出现明显的中枢神经系统抑制,包括记忆、学习、运动协调和反应时间受损;剂量更高或过量时,可能出现意识模糊、昏迷和反射消失。
呼吸抑制可在较高剂量下发生,且即使单独服用temazepam也曾被证实致死,这在苯二氮䓬类药物中并不常见。需要引用
严重肝功能损害会使temazepam的清除率降低约一半;动物研究中,雌性小鼠在最高剂量下观察到增生性肝结节。需要引用
精神病性障碍风险
医学文献中很少有关于突然停用苯二氮䓬类后出现精神病状态的报告,即使是在治疗剂量下。3 幻觉被列为一种较少见的副作用,发生于不到0.5%的使用者。包括攻击性、暴力行为和激越在内的矛盾反应很少发生,在一般人群中的发生率低于1%。
癫痫发作风险
规律使用后突然停药可能导致可能危及生命的癫痫发作;这一风险是苯二氮䓬类戒断反应的主要担忧,因此需要逐步减量而非突然停药。需要引用 癫痫患者可能出现矛盾性的癫痫发作活动增加。抗精神病药物会加重戒断反应性抽搐的严重程度。
历史与文化
发现与研发
Temazepam 于 1962 年获得专利,其化学合成方法在 1960 年代中期确立。需要引用 虽然该化合物于 1969 年进入医疗用途,但其作为失眠治疗药物的具体应用直到 1981 年才得到充分认可。 到 1980 年代后期,temazepam 已成为市场上最受欢迎、处方量最大的催眠药之一。 截至 2021 年,它仍是美国第 208 位最常开出的药物,每年处方量超过 200 万张。4
法律地位
国际
1961年《单一公约》:temazepam 未列管。
1971 年《精神药物公约》:第四类。
1988年公约:替马西泮未被列入前体表I或表II。