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Tetrazepam

Tetrazepam 分子结构Tetrazepam 分子结构

四氮西泮是一种苯二氮䓬1,具有镇静和肌肉放松作用。1它还有减轻焦虑、抗惊厥和轻度助眠的作用。在低剂量下,它能提供肌肉放松和焦虑缓解,而镇静相对较少。据报道,它比类似的苯二氮䓬类产生更多欣快。接触偶尔可引起迟发性过敏性皮肤反应,包括Stevens–Johnson综合征,皮肤毒性导致其于2013退市。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~25 mg
轻度25-50 mg
中度50-100 mg
强100-200 mg
重度200+ mg

肌肉痉挛的成人治疗指征剂量为每日25 mg至150 mg,必要时可增加至每日最多300 mg,分次服用;除有专科建议外,一般不推荐儿童使用。四氙西泮仅有一种规格和剂型,即50 mg片剂。苯二氮䓬等效剂量:约100 mg四氙西泮 = 10 mg地西泮。在低剂量下其镇静作用相对较弱,同时仍能产生有效的肌肉放松和焦虑缓解。血浆浓度峰值在不到2小时内达到,其为中效苯二氮䓬,消除半衰期约为15小时。

持续时间

起效45 分钟
后遗效应1-12 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

四氮西泮是一种苯二氮䓬,在治疗上用作肌肉松弛剂,具有抗惊厥、抗焦虑和轻度催眠特性。它在低剂量下镇静相对较少,同时仍能缓解肌肉痉挛和焦虑,其催眠作用也弱于其他苯二氮䓬类。尽管如此,据报道它比同类化合物更易产生欣快,有时被服用以达到陶醉状态。

躯体

肌肉放松是主要的躯体效应,伴有嗜睡这一常见副作用,在某些情况下还会出现肌力下降或明显肌无力。

镇静

认知

精神效应以缓解焦虑为核心,据报道其欣快比类似苯二氮䓬类更为显著。

情绪

药理学

药效学

四氮西泮在苯二氮䓬结合位点起激动剂作用,2以非选择性方式与Ⅰ型1和Ⅱ型2位点结合。3它还能与外周苯二氮䓬受体结合。3其肌肉松弛作用被认为涉及钙离子内流的减少。

药代动力学

四氮西泮口服给药后迅速吸收,4约在45分钟内,血浆浓度在不到2小时内达到峰值。其消除半衰期约为15小时。5代谢主要产生无活性代谢物,同时产生少量地西泮及其活性代谢物。

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合,不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
长期使用四氮西泮会产生耐受性,但未说明达到完全耐受性所需的时间。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

四氙西泮具有成瘾性,有时被滥用以产生中毒效果。

毒性

皮肤

四氙西泮偶尔可引起过敏性皮肤反应,包括皮疹、湿疹、多形红斑和Stevens–Johnson综合征;6中毒性表皮坏死松解症也曾发生,至少有一例死亡报告。曾有光敏性皮炎7和光毒性反应的报告,8长期职业性接触或空气中职业暴露可引起过敏性接触性皮炎。

神经肌肉

四氙西泮可降低肌力,重症肌无力已被确定为潜在的不良反应。

历史与文化

四氮西泮曾以一系列商品名销售,包括 Clinoxan、Epsipam、Myolastan、Musaril、Relaxam 和 Spasmorelax,主要在奥地利、法国、比利时、德国和西班牙使用。其主要医疗用途是治疗肌肉痉挛,但也曾用于焦虑障碍如惊恐发作,较少情况下用于抑郁、经前综合征或广场恐惧症。…

法律地位

法律地位尚未撰写

条目状态

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