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Theobromine
茶碱是可可豆的二甲基黄嘌呤生物碱，存在于可可和巧克力食品中。1 它在人体内充当温和的心脏兴奋剂和支气管扩张剂，对中枢神经系统的影响有限。2 它已被用作血管扩张剂、利尿剂和心脏兴奋剂的药物。3 茶碱可能导致狗和猫中毒致死，因为它们代谢速度更慢。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
由于其脂溶性，可可碱在摄入后 2–3 小时达到血液峰值，比咖啡因更慢，其消除半衰期介于 6 和 8 小时之间。在 0.8–1.5 g/天（50–100 g 可可）的剂量下，曾观察到出汗、颤抖和严重头痛，而在 250 mg/天剂量下发现的心境影响有限。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
在普通饮食暴露下，茶碱不会产生明显的感官体验，主要作用于心血管系统而非中枢神经系统。低剂量下报告的情绪效应有限，该化合物不是人类中枢神经系统的有意义的兴奋剂。在显著更高的剂量下，出现的效应主要是躯体上的和不适的，而非感官或认知的。
躯体
躯体特征集中在心脏兴奋作用和血管舒张，在高剂量下会出现出汗、颤抖和严重头痛。
不适
心血管
药理学
药效学
茶碱主要通过拮抗腺苷受体发挥作用，对环状核苷酸磷酸二酯酶具有额外的抑制作用，据认为这种作用很小，仅在摄入量远高于正常饮食获取的量时才会出现。这两种作用都弱于咖啡因的作用。在人体内，它表现为温和的心脏兴奋剂、利尿剂和支气管扩张剂，它能放松血管平滑肌，而不会对中枢神经系统产生显著的兴奋作用。它还可能以允许胃酸进入食道的方式作用于食道括约肌。
药代动力学
茶碱的水溶性仅略高，脂肪溶解性相对较高，血药浓度在摄入后2至3小时达到2峰值，比咖啡因慢。它在肝脏中代谢为黄嘌呤，随后转化为甲基尿酸，其中CYP1A2和CYP2E1是重要的参与酶。消除半衰期在6至8小时之间。茶碱也作为咖啡因的代谢产物内源性产生，肝脏将其转化为约12%的茶碱，以及4%的茶碱和84%的尿酸。
耐受性
潜在危害
毒性
报告的狗半数致死量为 100–200 mg/kg。4 狗和猫代谢可可碱比人类更慢，中毒可能致命，但致命结局被描述为不常见。
在人类中，0.8–1.5 g/天的可可碱曾引起颤抖和严重头痛，并伴有出汗。
可可碱可能在一些人中引起胃灼热，狗和猫中毒可导致消化紊乱和脱水。
狗和猫的可可碱中毒可引起心率减慢。
癫痫发作风险
狗和猫的重度可可碱中毒可引起类似癫痫的癫痫发作，并可能进展至死亡。
历史与文化
茶碱最早是在1841被化学家A. Woskresensky从可可豆中分离出来时被发现的。它是可可植物Theobroma cacao的主要生物碱，赋予可可豆大部分苦味。在1882中，Hermann Emil Fischer报告了从黄嘌呤合成茶碱的首次尝试。…
