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Tilidine
替利定是一种合成阿片类物质镇痛药，主要用于治疗中度至重度疼痛，包括急性和慢性疼痛。相对于吗啡，它被认为是低至中等效价的阿片类物质。在一些国家，它与纳洛酮以固定组合配伍，意图通过在注射该制剂时拮抗阿片类物质来降低滥用可能性，但这一方法的有效性已受到质疑。它也用于治疗不宁腿综合征。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
缓释片剂存在因有效成分延迟释放而导致过量的风险。感知到的效果因人和耐受性差异极大。在与纳洛酮的复方制剂中，从约 300-400 mg 起，所含的纳洛酮会抵消替利定的预期精神活性作用。初次使用者应服用低剂量，因为呼吸停止的风险会增高。应从低剂量开始，等待观察效果和耐受性后再加量；不要超过每日最大剂量。不要依赖经常使用阿片类物质者的剂量信息，他们因习惯化或依赖性而使用的剂量高得多，对新手可能致命。戒断一段时间后，应服用低得多的剂量。替利定被视为低至中等效价的阿片类物质，口服效价约为 0.2，即口服 100mg 与约口服 20mg 硫酸吗啡等效镇痛。替利定存在明显的首过效应，经 CYP3A4 和 CYP2C19 转化为活性更强的代谢物去甲替利定；抑制这些酶可改变疗效和耐受性。去甲替利定的消除半衰期为 3-5 小时，肝受损时延长。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
替利定产生以疼痛缓解为中心的阿片类物质体验，欣快和焦虑缓解在较高剂量时出现。感知到的效应在个体之间以及随耐受性差异很大。在含纳洛酮的复方制剂中，超过约 300-400 mg 时精神活性效应会被抵消，而注射此类制剂反而会诱发戒断反应。
药理学
药效学
替利定本身只是弱阿片类物质，主要作为前药发挥作用，通过其活性代谢物去甲替利定起效，后者与中枢和周围神经系统中的阿片受体结合，抑制疼痛的感知和传导。镇痛活性存在于 (1S,2R)-异构体右替利定中。它被认为是低至中等效价的阿片类物质，相对于吗啡的口服效价约为 0.2，即口服 100 mg 大约与 20 mg 口服硫酸吗啡等效镇痛。在一些市场，替利定与阿片受体拮抗剂纳洛酮配伍，其比例的设计意图是口服时不损害镇痛作用，但在注射该制剂时拮抗替利定的作用；这一方法的有效性已受到质疑。
药代动力学
替利定口服后迅速吸收，并经历明显的首过效应，在肝脏和肠道中被迅速代谢为活性更强的代谢物去甲替利定，随后再代谢为双去甲替利定。转化为去甲替利定涉及 CYP3A4 和 CYP2C19，因此抑制这些酶会改变该药物的疗效和耐受性特征。约 90% 的替利定被代谢并经肾脏排出，其余部分出现在粪便中。在肝功能受损时，去甲替利定的血浆峰值浓度较低且半衰期延长；在严重受损的情况下，活性去甲替利定的生成量可能过低，无法产生足够的镇痛作用；复方制剂中的纳洛酮也可能灭活不充分，进一步拮抗去甲替利定的作用。替利定的反向酯也是一种前药。
潜在危害
历史与文化
替利定曾以 Valoron 等商品名上市，医疗用途主要见于比利时、保加利亚、德国、阿尔巴尼亚、卢森堡和南非。在德国，它与纳洛酮以固定组合形式销售，商品名为 Valoron N 及其仿制药，这一安排旨在降低该药物的滥用可能性；而瑞士则保留了仅含替利定的原始 Valoron 制剂的供应。纳洛酮组合的有效性曾受到质疑，用户普遍报告外周效应没有减弱。除用作镇痛药外，替利定在德国也常用于治疗不宁腿综合征。 该药物也被作为精神活性致醉物质使用，德国媒体报道过与其影响下极其攻击性强、耐疼痛的年轻人相关的抢劫事件。它曾以 tilidate、tilidin、valoron 和 valtran 等替代名称流通。
