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Tizanidine

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主观效应
相互作用
耐受性
Tizanidine 分子结构Tizanidine 分子结构
在 Piru 中打开

替扎尼定作为单药治疗用于控制痉挛。1 其疗效似乎与巴氯芬或地西泮相当。1 它产生镇静作用，2而较高剂量可引起幻觉、精神病性障碍和谵妄。常见不良反应包括口干、嗜睡、无力和头晕。2 严重不良反应可能包括低血压、肝脏问题2和QT间期延长3，后者是心脏电活动时序的紊乱。4

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值25 µg
轻度2-3 mg
中度4-5 mg
强6-8 mg
重度8+ mg

持续时间

起效15-45 分钟
峰值60-120 分钟
总量2-6 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

替扎尼定是中枢作用的alpha-2肾上腺素受体激动剂2，可减少谷氨酸和天冬氨酸等兴奋性氨基酸的释放，并增强运动神经元的突触前抑制。其作用最强的是脊髓多突触通路，尽管alpha-2激动与其抗痉挛作用之间的关系尚不完全清楚。在动物模型中，它对骨骼肌纤维或神经肌肉接头无直接作用，对脊髓单突触反射也无显著影响。它还以较弱的亲和力作用于alpha-1肾上腺素受体；alpha-2激动可能参与其抗伤害感受和抗惊厥活性。

药代动力学

替扎尼定口服给药后大部分被吸收，但广泛的首过代谢使其绝对口服生物利用度仅约40%。2 摄入剂量中约有95%被代谢，主要在肝脏由CYP1A2进行。2 食物以及药物以片剂、完整胶囊还是将胶囊内容物撒在食物上服用，都会影响吸收。替扎尼定广泛分布，稳态分布容积为2.4 L/kg（静脉注射给药后亦有报道），血浆蛋白结合率约为30%。替扎尼定的消除半衰期约为2.5小时2；给药后24-48小时内达到稳态浓度。与健康老年人相比，重度肾功能受损（肌酐清除率低于25 mL/min）的老年患者清除率降低超过50%。5 在大鼠体内，替扎尼定可进入乳汁，乳血比为1.8:1；6 其是否会转入人乳尚属未知，但其脂溶性使这种可能性较大。

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合，不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

成瘾与依赖

躯体

低

躯体依赖罕见，但长期每日使用超过 36 mg 可引起高血压性戒断反应。骤然停药可导致反跳性高血压、心动过速和痉挛加重；在依赖形成后逐渐减量有助于避免高血压危象。

毒性

致死剂量

在一项替扎尼定摄入的回顾性系列中，给予纳洛酮后报告的反应为：五例患者无反应，一例反应记录不清，一例苏醒。7

LD50 数据
物种给药途径数值
ratoral414 mg/kg
ratsubcutaneous282 mg/kg
mouseoral235 mg/kg
心血管系统

替扎尼定可降低人的心率和血压，过量口服可引起危险的低血压和意识丧失；QT 间期延长也是报告的严重不良反应。8

肝脏

长期使用 tizanidine 与肝脏问题相关，包括在极端情况下发生肝衰竭和死亡。

中枢神经系统

替扎尼定过量可引起昏迷，7经母乳暴露的幼年哺乳大鼠在中枢神经系统功能测试中显示异常结果。

胎儿发育

Tizanidine 在动物研究中导致胎儿伤害。2

精神病性障碍风险

精神病性障碍是替扎尼定报告的严重不良反应。高剂量可诱发幻觉、精神病性障碍和谵妄，极高剂量下也有谵妄的报告；在许多使用者中，幻觉与精神病性障碍的阈值可能很接近。

癫痫发作风险

Tizanidine 已显示出针对 strychnine 诱导的癫痫发作的抗惊厥活性，但未抑制 GABA 诱导的癫痫发作。

历史与文化

替扎尼定首次公开的合成出现于一项专利中。它于1996年在美国获准用于医疗用途2，并成为可获得的仿制药。10 在2023年，它位列美国最常用处方药第81位11，处方量超过8百万张。 替扎尼定的娱乐性使用极为罕见。

法律地位

按国家

处方4
United States flag美国Prescription only
Canada flag加拿大Prescription only
Turkey flag土耳其Prescription only
United Kingdom flag英国Prescription only

参考文献

引用

  1. A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury. Current Medical Research and Opinion (2008). https://doi.org/10.1185/030079908x26111312
  2. DailyMed — TIZANIDINE tablet. dailymed.nlm.nih.gov (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=14bcfbac-8f6a-42af-b3a4-ba10d99f24681234567891011121314
  3. Tizagelan: Summary of Product Characteristics. Medicines Evaluation Board, Netherlands (2026). https://www.geneesmiddeleninformatiebank.nl/smpc/h130553_smpc_en.pdf1
  4. Arrhythmias - Long QT Syndrome. National Heart, Lung, and Blood Institute (2022). https://www.nhlbi.nih.gov/health/long-qt-syndrome1
  5. Zanaflex capsules and tablets: Prescribing Information. U.S. Food and Drug Administration (2025). https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/020397Orig1s029,021447Orig1s017lbl.pdf12
  6. Tizagelan 2 mg tablets — Summary of Product Characteristics. electronic medicines compendium (2021). https://www.medicines.org.uk/emc/product/14081/smpc1
  7. Retrospective review of Tizanidine (Zanaflex) overdose. Journal of Toxicology: Clinical Toxicology (2004). https://doi.org/10.1081/clt-2000269781234
  8. Tizanidine. StatPearls / NCBI Bookshelf (n.d.). https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK519505?report=classic1
  9. Tizanidine Tablets USP. DailyMed (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=0d2aaf19-74ae-4aff-a33a-1d1a54aa1b8c1234
  10. Tizanidine — LiverTox. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (2017). https://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/books/NBK548048/pdf/Bookshelf_NBK548048.pdf1

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