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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄;请寻求医疗帮助。
Triazolam
三唑仑是一种三唑并苯并二氮䓬亚类的短效苯二氮䓬,需要引用主要用作催眠药物,用于短期治疗失眠。与许多其他苯二氮䓬类药物相比,其半衰期明显较短,且不产生活性代谢物。在较高剂量下,它可能引起明显的遗忘症和抑制力下降。1与所有苯二氮䓬类药物一样,三唑仑具有成瘾和依赖的风险。1
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
这段体验以快速起效的重度镇静和强烈的睡意为主导,反映了该化合物作为短效催眠药的使用。效应迅速出现并在数小时内消退,几乎不伴随感官改变。在较高剂量下,抑制力下降和明显的顺行性遗忘症变得突出,使用者可能做出复杂行为——尤其是与酒精合用时——事后却毫无记忆。
躯体
明显的镇静、嗜睡和肌肉放松主导躯体体验。在高剂量下,出现言语含糊和运动协调丧失,过量时进展至意识丧失和呼吸抑制。
镇静
受损
认知
精神状态表现为抗焦虑和思维迟钝,焦虑缓解和去抑制先于睡眠出现。在中度至高剂量下,记忆形成变得不可靠,摄入后对事件的回忆常常是部分的或缺失的。
抑制
药理学
药效学
三唑仑在苯二氮䓬结合位点作为GABA-A受体的阳性别构调节剂发挥作用,需要引用通过提高GABA与受体的亲和力来增强GABA的抑制作用。这促进氯离子电导和神经元超极化,降低细胞兴奋性。三唑仑还作为转位蛋白(TSPO)的调节剂与其相互作用。
药代动力学
三唑仑具有亲脂性,经肝脏通过氧化途径代谢。需要引用口服生物利用度约为44%,舌下含服给药约为53%。2该药及其代谢物主要以葡萄糖醛酸结合物的形式经尿液排泄,1尿中仅出现少量未代谢的三唑仑。1两种主要代谢物约占总尿排泄量的80%。1
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
苯二氮䓬类, 其他GABA能抑制剂
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度三唑仑被归类为可成瘾药物,容易被误用和滥用。需要引用其起效迅速和半衰期短的特点增加了其滥用潜力,但与其他速效苯二氮䓬类相比相对冷门,这限制了其被转移用于娱乐性用途。
躯体
高长期使用三唑仑会产生耐受性和躯体依赖。停药可能导致戒断反应,症状从不适到严重综合征不等,严重时可出现胃痉挛、呕吐、肌肉痉挛、出汗、震颤,偶见惊厥。即使是短期、单次给药治疗后,也可能出现反跳性失眠。
毒性
长期使用三唑仑可能导致认知受损、顺行性遗忘症、日间镇静和运动不协调;需要引用即使是单次给药后,包括精神运动受损在内的残留宿醉效应也可能持续到次日。
三唑仑属于 FDA 妊娠用药 X 类,在妊娠期间使用可能造成出生缺陷。需要引用
精神病性障碍风险
三唑仑因精神类药物不良反应的风险在英国被撤市,尤其是在较高剂量范围内。需要引用曾有谵妄、意识模糊和遗忘症的报道。偶见异常梦境或噩梦。3