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Triazolam

Triazolam 分子结构Triazolam 分子结构
Triazolam
Halcion, Apo-Triazo, Hypam, Trilam, Novodorm在 Piru 中打开

三唑仑是一种三唑并苯并二氮䓬亚类的短效苯二氮䓬,需要引用主要用作催眠药物,用于短期治疗失眠。与许多其他苯二氮䓬类药物相比,其半衰期明显较短,且不产生活性代谢物。在较高剂量下,它可能引起明显的遗忘症和抑制力下降。1与所有苯二氮䓬类药物一样,三唑仑具有成瘾和依赖的风险。1

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~0.125 mg
轻度0.125-0.25 mg
中度0.25-0.5 mg
强0.5-0.75 mg
重度0.75+ mg
生物利用度
44%

持续时间

起效10-20 分钟
峰值1-1.5 小时
后遗效应1-6 小时
半衰期
1.5-5.5 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

这段体验以快速起效的重度镇静和强烈的睡意为主导,反映了该化合物作为短效催眠药的使用。效应迅速出现并在数小时内消退,几乎不伴随感官改变。在较高剂量下,抑制力下降和明显的顺行性遗忘症变得突出,使用者可能做出复杂行为——尤其是与酒精合用时——事后却毫无记忆。

躯体

明显的镇静、嗜睡和肌肉放松主导躯体体验。在高剂量下,出现言语含糊和运动协调丧失,过量时进展至意识丧失和呼吸抑制。

镇静

受损

认知

精神状态表现为抗焦虑和思维迟钝,焦虑缓解和去抑制先于睡眠出现。在中度至高剂量下,记忆形成变得不可靠,摄入后对事件的回忆常常是部分的或缺失的。

抑制

本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Zimm(ZI)
white → pink1 → purple2
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

三唑仑在苯二氮䓬结合位点作为GABA-A受体的阳性别构调节剂发挥作用,需要引用通过提高GABA与受体的亲和力来增强GABA的抑制作用。这促进氯离子电导和神经元超极化,降低细胞兴奋性。三唑仑还作为转位蛋白(TSPO)的调节剂与其相互作用。

药代动力学

三唑仑具有亲脂性,经肝脏通过氧化途径代谢。需要引用口服生物利用度约为44%,舌下含服给药约为53%。2该药及其代谢物主要以葡萄糖醛酸结合物的形式经尿液排泄,1尿中仅出现少量未代谢的三唑仑。1两种主要代谢物约占总尿排泄量的80%。1

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
反复使用三唑仑后,对其镇静和催眠作用会产生耐受性,通常在连续给药数天至数周内出现。与其他苯二氮䓬类药物一样,对不同作用的耐受性可能以不同速度发展,据报道对某些作用(如平衡和协调受损)仅为部分耐受。
交叉耐受性

苯二氮䓬类, 其他GABA能抑制剂

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

三唑仑被归类为可成瘾药物,容易被误用和滥用。需要引用其起效迅速和半衰期短的特点增加了其滥用潜力,但与其他速效苯二氮䓬类相比相对冷门,这限制了其被转移用于娱乐性用途。

躯体

高

长期使用三唑仑会产生耐受性和躯体依赖。停药可能导致戒断反应,症状从不适到严重综合征不等,严重时可出现胃痉挛、呕吐、肌肉痉挛、出汗、震颤,偶见惊厥。即使是短期、单次给药治疗后,也可能出现反跳性失眠。

毒性

中枢神经系统

长期使用三唑仑可能导致认知受损、顺行性遗忘症、日间镇静和运动不协调;需要引用即使是单次给药后,包括精神运动受损在内的残留宿醉效应也可能持续到次日。

生殖

三唑仑属于 FDA 妊娠用药 X 类,在妊娠期间使用可能造成出生缺陷。需要引用

精神病性障碍风险

三唑仑因精神类药物不良反应的风险在英国被撤市,尤其是在较高剂量范围内。需要引用曾有谵妄、意识模糊和遗忘症的报道。偶见异常梦境或噩梦。3

癫痫发作风险

癫痫发作被列为用药过量的潜在症状之一。3 停用三唑仑在罕见情况下可能引起惊厥,尤其是在长期使用后突然停药时。3

历史与文化

三唑仑于1970年获得专利4,随后于1982年以Halcion的商品名进入美国医药市场。5 该药在临床上得到广泛采用,到2017年,它在美国最常处方药物中排名第289位,年处方量超过一百万张。需要引用…

法律地位

国际

1971年《联合国精神药物公约》(附表IV)

按国家

处方1
United States flag美国Prescription only
未列管1
United Kingdom flag英国Withdrawn

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. Erowid: Triazolam Vault
  3. PsychonautWiki: Triazolam
  4. Wikipedia

引用

延伸阅读

  1. Drugs.com: Triazolam Prescribing Information
  2. FDA: Halcion (Triazolam) Label
  3. Mayo Clinic: Triazolam
  4. NCBI LiverTox: Triazolam
  5. PMC: The effect of triazolam premedication on anxiety, sedation, and amnesia
  6. PubChem: Triazolam
  7. Roth et al. 1983: Pharmacology and hypnotic efficacy of triazolam

条目状态

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