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警告死亡危险
单独使用高剂量,或与其他镇静剂联用普通剂量,可致命地导致呼吸停止。
U-47700
U-47700 是苯甲酰胺化学类的一种合成阿片类物质,可产生镇痛、镇静和欣快效应。需要引用 它由 Upjohn 于 20 世纪 70 年代通过大量构效关系研究开发而成,效价约为吗啡的 7.5 倍。 尽管源于研究,U-47700 的人类使用历史极少,毒性数据有限。 有报告指出其具有异常的腐蚀性,可能造成严重的组织损伤,尤其是在注射时。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
U-47700 尚未在人类中进行正式研究,其主观效应的记录依赖于用户报告以及基于其阿片类药理学的推测。这种体验被描述为欣快和情绪提升,并伴有明显的放松和疼痛缓解。镇静和呼吸抑制是强效阿片受体激动剂可预期的效应,后者具有造成严重伤害或死亡的重大风险。
药理学
药效学
U-47700 是 μ-阿片受体的选择性激动剂,在动物模型中的效价约为吗啡的 7.5 至 10 倍1,尽管其对所有三种阿片受体的结合亲和力弱 2 至 4 倍。需要引用 该化合物对 κ-阿片受体和 δ-阿片受体的亲和力显著较低。1 与其他阿片类一样,U-47700 通过结合并激活 μ-阿片受体发挥作用,在结构上模拟内源性内啡肽,从而产生镇痛、镇静和欣快。
药代动力学
U-47700 经历肝脏代谢,包括单去甲基和双去甲基化,随后发生羟基化。需要引用 去甲基代谢物对阿片类物质受体的亲和力可忽略不计,被认为不会对母体化合物的药理活性产生贡献。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
阿片类物质
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高U-47700 具有高滥用潜力,并可能引起心理依赖。需要引用 作用持续时间短,加上阿片类物质的成瘾特性,造成很强的强迫性补服风险。
躯体
高长期使用可在短期内产生躯体依赖。2 末次用药后 2-4 小时内即出现戒断症状,且可能格外痛苦。需要引用 若突然停用,会出现渴求和戒断反应。
毒性
据报道,在相对剂量下,U-47700 引起的呼吸抑制比海洛因和吗啡等其他常见阿片类物质明显更强;需要引用 严重过量若未获即时医疗救治可导致昏迷或死亡。
U-47700 晶体对粘膜尤其具有腐蚀性和苛性;即使定期用生理盐水冲洗,多日鼻吸仍可能在鼻中隔和鼻腔内壁造成出血性溃疡和结痂,并可能在停用后持续数日。
历史与文化
发现与研发
U-47700由Upjohn制药公司的一个研究团队于20世纪70年代开发。需要引用该化合物源自对苯甲酰胺骨架定量构效关系的深入阐释。Upjohn的研究人员系统地鉴定了产生最强阿片类物质活性的关键官能团,并在优化各部分结构的过程中就相关化合物提交了十余项专利。这一迭代过程最终确定U-47700是该系列中活性最高的化合物。
法律地位
国际
U-47700被列入1961年《单一公约》附表一;CND于2017年将其列入。
U-47700未被列入《1971年精神药物公约》的任何附表。
U-47700未被列入1988年《禁止非法贩运公约》表一或表二。