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Viloxazine
维洛沙秦是一种吗啉类衍生的抗抑郁药1，用于治疗注意缺陷多动障碍（ADHD）。2它被归类为非兴奋剂药物3，并被称为无药物依赖证据的药物。3它于1974年在英国获准用于治疗成人抑郁，随后在该国及多个欧洲国家上市，后来被重新用于ADHD。4它可使心率和血压升高，2罕见地引起自杀念头或行为，并可在双相障碍患者中诱发躁狂或轻躁狂。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
维洛沙秦选择性抑制去甲肾上腺素转运体，减少去甲肾上腺素的再摄取，并提高其在多个脑区的细胞外水平。它还增强神经元对血清素的敏感性并提高脑内血清素水平；在体外，它拮抗5-HT2B受体并激活5-HT2C受体。5其对5-HT2B受体的拮抗作用可能通过削弱对血清素神经元的抑制性调控而促进血清素释放。5对5-HT7、α1B-肾上腺素能和β2-肾上腺素能受体的弱拮抗作用也可能参与其中。其总体机制尚不完全清楚，现有证据不足以确定对多巴胺的直接或间接作用是否有实质意义。
药代动力学
维洛沙秦口服后迅速吸收。缓释制剂的生物利用度约为速释制剂的88%，2每日一次给药100-600 mg时，峰值浓度和总暴露量按比例增加；2报告的峰值浓度范围为540至1,600 ng/mL。代谢主要通过CYP2D6介导的羟基化，随后经UGT1A9和UGT2B15进行葡萄糖醛酸化，母体药物也可发生葡萄糖醛酸化。维洛沙秦抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2D6、CYP3A4和CYP3A5。2静脉注射给药后，维洛沙秦的分布容积为0.73 ± 0.28 L/kg，清除率为124 ± 11 mL/hour/kg。6消除主要经肾脏，约90%的剂量在24小时内随尿液排出，经粪便排出的不足1%，约12-15%以原形排出。速释制剂的消除半衰期报告为2-5小时，在最可靠的研究中为2-3小时，缓释制剂的平均值为7.02 ± 4.74小时。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
极低维洛沙秦与滥用风险或已知误用倾向无关。
躯体
极低维洛沙秦被描述为不具有躯体依赖风险。
毒性
癫痫发作风险
全球已有三例与维洛沙秦相关的癫痫发作病例报告。多数纳入癫痫患者的动物研究和临床试验显示其具有抗惊厥作用。
历史与文化
发现与抗抑郁药用途
维洛沙秦由帝国化学工业公司的科学家发现，最早于1972年在科学文献中被描述。它于1974年首次在欧洲作为抗抑郁药上市，当时并未在美国上市。 其速释制剂上市了近30年，之后维洛沙秦于2002年因与疗效或安全性无关的商业原因在全球撤市。维洛沙秦使用的商品名包括Emovit、Vicilan、Viloxazin、Viloxazina、Viloxa
法律地位
按国家
美国Prescription only
