无反应
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Zolpidem
N,N,6-Trimethyl-2-p-tolylimidazo[1,2-a]pyridine-3-acetamide
Ambien, Intermezzo, Edluar, Stilnoct, Stilnox在 Piru 中打开
唑吡坦是咪唑并吡啶类的非苯二氮䓬催眠药，1992年首次获FDA批准用于治疗失眠。需要引用 它作用于GABA-BZ受体复合物，与苯二氮䓬类具有共同的药理特性，但产生的抗焦虑、肌肉放松和抗惊厥活性相对较少。 在更高剂量下，唑吡坦可产生与谵妄剂相似的逼真幻觉、显著遗忘症和明显去抑制。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值~2.5 mg
轻度2.5-5 mg
中度5-10 mg
强10-20 mg
重度20+ mg
生物利用度
~70%
与复杂睡眠行为相关，即在睡眠中进行活动，随后出现遗忘症。催眠剂量范围内的给药后，镇静和功能受损可能持续长达 7 小时。
持续时间
起效15-45 分钟
起效期30-45 分钟
峰值3-6 小时
消退4-5 小时
后遗效应1-24 小时
总量5-10 小时
半衰期
2-3 hours
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
在标准医疗剂量下，体验除镇静外几乎别无其他，以困倦、警觉性下降和头晕为主，阴性效应保持轻微。在常见至强剂量下，体验的性质可能发生显著变化，有欣快、睁眼和闭眼视觉以及与谵妄剂相当的逼真幻觉的报告。在更高剂量下，顺行性遗忘症的可能性非常大，去抑制可能达到使用者在清醒时不会如此行事的地步。
躯体
躯体体验以重度嗜睡和镇静为核心，并伴有头晕以及精神运动表现和协调能力下降。受损可能持续到第二天，尤其是在较高剂量或使用缓释制剂时。
认知
头脑状态以镇静和回忆受损为主；在高于10 mg的剂量下，对峰值效应期间事件的记忆常常是部分的或缺失的。欣快和焦虑缓解仅偶尔出现，而在更高剂量下有去抑制和妄想思维的报告。
视觉
闭眼和睁眼视觉在10 mg时很少被报告，在常见至强剂量下出现得更多，但仍然不可靠。
幻觉状态
本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者：dose.wiki AI 编辑流程
药理学
药效学
唑吡坦是GABAA受体的阳性别构调节剂，结合于苯二氮䓬位点以增强中枢神经系统中的GABA能抑制。1 它对含有α1亚基的GABAA受体表现出显著的选择性，对含α2和α3的受体亲和力约低10倍，对含α5亚基的受体则无可察觉的亲和力。需要引用 这种亚基选择性赋予其强效催眠特性，而抗焦虑、肌肉放松和抗惊厥活性相对较弱。
药代动力学
唑吡坦从胃肠道迅速吸收，口服绝对生物利用度约为70%，需要引用 约在1.6至2小时内达到血浆浓度峰值。1 健康成年人的消除半衰期约为2至3小时。1 肝脏代谢是主要的消除途径，主要经由CYP3A4（约61%），CYP2C9（22%）和CYP1A2（14%）也有参与，CYP2D6和CYP2C19的参与较小（各低于3%）。2 不到1%的药物以原形经尿液排出，三种主要代谢物均无药理活性。需要引用
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
1,2-苯二氮䓬AbametapirAbataceptAbirateroneAbrocitinib
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
唑吡坦表现出良好的耐受性特征，按照处方指南使用时耐受性发展风险低。临床研究表明，连续使用长达35天时，缩短睡眠潜伏期的疗效得以维持。
苯二氮䓬类, 其他 GABA-A 受体阳性别构调节剂, Z类药物（非苯二氮䓬类催眠药）
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度唑吡坦的滥用与依赖和成瘾相关，通常由其欣快效应驱动。3 2014 年一篇综述发现了觅药行为的证据，唑吡坦处方占伪造或涂改处方的 20%。娱乐性使用在有药物依赖史的人群中更为普遍，但成瘾也可能发生在无此类病史的个体中。
躯体
中度长期使用会产生躯体依赖，导致类似苯二氮䓬类戒断反应的症状。需要引用 突然停药可能引起震颤、谵妄、易激惹，严重时可致癫痫发作。 已报告的大剂量依赖病例记录了高达 6,000 mg 的日剂量，停药时通常需要逐渐减量或以苯二氮䓬类药物替代。
毒性
急性中毒期间出现中枢神经系统抑制效应，包括嗜睡、呼吸抑制和意识受损；即使在高剂量下器官毒性也罕见，但过量或极端使用时可出现严重的中枢神经系统效应。需要引用
可能出现顺行性遗忘症，尤其在剂量超过 10 mg 时；对照研究观察到，对药物峰值效应期间所传递信息的次日清晨回忆显著减少。需要引用
可能
为期两年的动物研究显示，在小鼠中无致癌性证据；在大鼠中观察到的肾肿瘤被归因于自发发生。需要引用 在多项遗传毒性试验中，唑吡坦未显示致突变活性。4 然而，2017 年一项流行病学研究荟萃分析发现，使用唑吡坦与癌症风险增加 34% 相关，但由于吸烟和饮酒等混杂因素，结果尚不确定。需要引用
证据基础
人类流行病学有限
动物模型
阴性
(rat, mouse)
体外实验
non-genotoxic
Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞、染色体畸变试验、微核试验
机制研究无
精神病性障碍风险
有报告称出现多感官幻觉和妄想，尤其在较高剂量下。需要引用 伴有遗忘症的复杂睡眠行为已有充分记录。4 长期使用后停药期间可能出现谵妄。需要引用 唑吡坦与抗抑郁药合用时，视觉幻觉的报告更为频繁。
癫痫发作风险
癫痫发作主要是戒断反应风险，而非急性效应。需要引用 长期使用或高剂量后突然停药可能引起癫痫发作，在已产生躯体依赖的慢性使用者中尤为如此。 建议逐渐减量以将此风险降至最低。
历史与文化
法律地位
按国家
管制 / 受限制1
荷兰Restricted《鸦片法》，List II18
现行汇编版《鸦片法》（Opiumwet）将唑吡坦列入第二清单。第3条禁止进口/出口、制备、加工、销售、供应、提供、运输、持有或制造第二清单物质，法定例外情形除外。该法本身并未规定针对具体产品的处方配售状态。
处方10
澳大利亚Prescription only《毒物标准》附表 417
唑吡坦（zolpidem）被列入澳大利亚《毒物标准》第4类（Schedule 4）。第4类物质为仅凭处方供应的药品。
加拿大Prescription only苯二氮䓬类及其他目标物质条例13
在联邦苯二氮䓬类及其他目标物质制度下，唑吡坦属于目标物质。它可作为处方药获得，并受该条例关于持有和分销的管制。
印度Prescription only《1945年药品与化妆品规则》10
唑吡坦被列入 1945 年《药品和化妆品条例》附表 X。附表 X 药物仅可凭注册医师的处方供应，供应者必须在供应时将供应情况记录在规定的登记簿中。
爱尔兰Prescription only《2017年药物滥用条例》（Misuse of Drugs Regulations 2017）15
在爱尔兰的药物滥用条例下，唑吡坦作为管制处方药受到监管。2017 年条例将管制药物制度适用于包括唑吡坦在内的 Z 类安眠药。
意大利Prescription onlyDPR 309/1990，药品表11
唑吡坦被列入意大利的麻醉和精神药物表。它作为处方药受到监管，而非被列入禁止物质表。
波兰Prescription only波兰卫生部关于精神药物清单的条例14
唑吡坦被列入波兰精神物质附表的 IV-P 组。它是国家麻醉品框架下的管制处方药。
葡萄牙Prescription onlyDecreto-Lei n.º 15/93，Tabela IV16
唑吡坦被列入葡萄牙受管制精神物质表 IV。它在该框架下通过处方药系统提供。
西班牙Prescription onlyOrden SCO/469/2002；Real Decreto 2829/1977，附件 I 第 IV 清单12
唑吡坦被列入西班牙精神药物法规附件 I 的第 IV 清单。它作为处方精神药物受到监管。
瑞士Prescription only麻醉药品目录条例19
唑吡坦（zolpidem）在瑞士麻醉品法律下属于受管制物质。它作为处方药在适用的管制框架下供应。
英国Prescription only《2001年滥用药物条例》附表4第I部分24
唑吡坦在《药物滥用条例》附表 4 第 I 部分中为 C 类管制药物。它作为处方药合法供应，但须遵守适用于该附表的管制措施。
合法 / 非罪化1
