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Zopiclone
佐匹克隆是环吡咯酮类的非苯二氮䓬类催眠药，通常被归入20世纪80年代和90年代出现的用于治疗失眠的“Z类药物”。需要引用 它由 Rhône-Poulenc 于1986年首次推出，尽管在结构上与苯二氮䓬类或巴比妥类无关，却作用于 GABA-苯二氮䓬受体复合体。据报道，佐匹克隆在无睡眠意图的情况下服用时会产生致幻效应，并被认为具有成瘾性。 持续的金属味是一种常见报道的副作用。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
药理学
药效学
佐匹克隆是 GABA-A 受体的阳性变构调节剂，结合于含 α1、α2、α3 和 α5 亚基的受体亚型上的苯二氮䓬位点。需要引用 它在该位点起完全激动剂的作用，增强 GABA 在氯离子通道复合体上的抑制作用。 尽管一项研究发现其对 α1 和 α5 亚型有轻微选择性，佐匹克隆通常被认为对其结合的四种 GABA-A 亚型无选择性。 它还在转运体蛋白（translocator protein）处显示激动剂活性。
药代动力学
佐匹克隆口服后迅速吸收，生物利用度约为75-80%，血药浓度在1-2小时内达峰。需要引用 血浆蛋白结合率低，平均为52-59%。 该药在肝脏中经脱羧（约占剂量的50%，脱羧产物经肺排出）、去甲基化和侧链氧化被广泛代谢。1 CYP3A4 和 CYP2E1 已被确定为参与其中的主要肝酶，而肝微粒体酶也被描述为不显著参与清除。两种主要代谢物是 N-去甲基佐匹克隆（N-desmethylzopiclone）——其药理活性报道不一（有部分激动剂和以抗焦虑为主的特性，或被报道为无活性）——以及佐匹克隆-N-氧化物（zopiclone-N-oxide），后者被描述为既有弱活性也有无活性。需要引用 消除半衰期平均约为5小时，范围为3.5至6.5小时。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
苯二氮䓬类, 其他非苯二氮䓬类催眠药（Z类药物）, 其他 GABA-A 受体阳性别构调节剂
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度唑吡坦……不对——佐匹克隆具有显著的心理依赖潜力，成瘾和习惯化的病例已有充分记录。需要引用 有强迫性补服和记忆断片的报告，动物自身给药研究提示其强化潜力较高。 有证据表明它可能比苯二氮䓬类更容易成瘾。 有物质滥用史或精神健康障碍史的人风险更高。
躯体
中度长期使用会导致躯体依赖，即使在治疗剂量下也是如此。需要引用 即使逐渐减量，也可能出现类似苯二氮䓬类戒断反应的症状，包括可能需要紧急医疗处理的严重激越和焦虑。 在治疗剂量下惊厥并不典型，戒断反应不被认为会危及生命。
毒性
长期使用与认知受损相关，包括顺行性遗忘症；需要引用 在中毒期间会出现身体平衡、站立稳定性和运动协调方面的受损，并可能持续到次日，随着时间推移对这些效应仅产生部分耐受性。
精神病性障碍风险
幻觉、意识模糊、噩梦和矛盾效应的报告较为罕见。需要引用 如果在试图保持清醒而非入睡时服用该药，可能出现致幻效应。
癫痫发作风险
治疗剂量引起的戒断反应通常不出现惊厥，因此在此方面不被认为危及生命。需要引用
历史与文化
佐匹克隆由法国制药公司 Rhône-Poulenc S.A. 研发，于1986年首次上市。需要引用 Rhône-Poulenc 后来并入赛诺菲（Sanofi），后者至今仍是全球主要生产商。 佐匹克隆上市时被宣传为在治疗失眠方面优于苯二氮䓬类药物，但此后的荟萃分析发现，在所有评估参数上它与苯二氮䓬类相当。…
