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警告补服可诱发精神病性障碍

PCP 类解离剂可引起持续到药效消退之后的躁狂、偏执或精神病性障碍。高剂量、补服和睡眠不足会提高风险。

3-MeO-PCP

3-MeO-PCP 分子结构3-MeO-PCP 分子结构
3-Methoxyphencyclidine
精神活性类别
化学分类

3-MeO-PCP是芳基环己胺类的解离性致幻剂,也是苯环利定(PCP)的衍生物。1它于1979年在对PCP衍生物的研究中首次合成,并在2010年代成为一种广泛使用的新型精神活性物质。与其他解离剂相比,它的躯体刺激作用明显更强,更容易产生轻躁狂样效应,这种效应在较低剂量下可能令人愉悦,但在更高用量下可能变得危险。它被认为具有成瘾性。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~1 mg
轻度1-5 mg
中度5-8 mg
强8-12 mg
重度12+ mg

强剂量和重度剂量可产生类似谵妄剂的效应,使用者可能无法察觉自己的知觉和思维是幻觉性的;在此剂量范围内有精神病性障碍样症状和躁狂的报告。

持续时间

起效30-90 分钟
起效期45-120 分钟
峰值2-3 小时
消退1-2 小时
后遗效应4-48 小时
总量4-8 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和情境而异。

改编自 作者:Josie Kins 的主观效应文档工作,2016。

另见: 解离剂强度量表, 解离剂的主观效应

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → blue1 → blue1 → blue2
Mecke(ME)
white → yellow2
Mandelin(MD)
yellow2 → green2
Liebermann(LB)
white → brown2
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

3-MeO-PCP主要作为NMDA受体拮抗剂发挥作用,与地佐环平(MK-801)位点结合,Ki为20 nM。需要引用这代表其NMDA受体亲和力高于PCP,并且在三种甲氧基取代的PCP同分异构类似物中最高。除NMDA受体拮抗作用外,3-MeO-PCP对sigma-1受体(Ki = 42 nM)和血清素转运体(Ki = 216 nM)也表现出可观的亲和力2,作为血清素再摄取抑制剂发挥作用,此外还以低亲和力结合组胺H1受体(Ki = 2,960 nM)。关于次级靶点(包括κ-阿片类物质受体、sigma-2受体、去甲肾上腺素转运体和多巴胺转运体)的研究结果在不同研究之间存在矛盾,一项研究报告在这些位点上无可测的结合(Ki >10,000 nM),另一项则报告了中度亲和力。

药代动力学

基于有限的临床病例数据,3-MeO-PCP 的估计消除半衰期为 10 至 11 小时。2 它经肝脏代谢,通过环己基环和哌啶环的羟基化以及 O-脱甲基进行,这些反应主要由 CYP2B6 催化,CYP2C19 和 CYP2D6 也有参与。需要引用 O-脱甲基生成 3-HO-PCP(O-去甲基-3-MeO-PCP),它似乎是一种主要代谢物3,其本身也是一种效力相近的解离剂,可能对整体作用有所贡献。II 相代谢涉及葡萄糖醛酸化。4

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

抑制剂兴奋剂
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对3-MeO-PCP效应的耐受性在重复使用时发展迅速,通常在连续给药的几天内出现。在较低剂量下,类似的效果可能持续数天,尤其是兴奋作用、情绪提升和抗焦虑等非解离性效应。然而,与中度至强剂量相关的完整解离性效应,在使用的短短几天内就会变得越来越难以达到。在大量使用模式下,例如以低至中度水平每日给药,或连续数周至数月每周使用较高剂量,一定程度的耐受性可能在完全停用后持续数周至数月。
基线重置
正常使用模式下为1-2周。然而,据主观报告,在长期重度使用之后,残余耐受性可能持续数周至数月。
半耐受性
3-7 days
交叉耐受性

解离剂

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

滥用潜力高,心理依赖风险显著,据报道比其他解离剂更容易产生依赖。需要引用 强迫性补服是一个突出的问题,尤其是鼻腔给药和蒸汽吸入的给药途径,因其起效和消退更快。多份报告记录了使用者对该物质产生严重依赖的情况。

躯体

低

长期使用可形成躯体依赖。突然停用可能出现渴求和戒断反应。

毒性

泌尿系统

长期反复过量使用可能导致类似氯胺酮所致的膀胱和泌尿系统问题,尽管由于产生效应所需剂量较低,程度可能较轻;症状可包括尿频、尿急、盆腔疼痛、血尿和尿失禁。需要引用

心血管

急性心血管效应包括中毒期间的血压升高和心率加快,1 据报道比其他解离剂更为明显;也有心律异常的报道。需要引用

中枢神经系统

频繁使用或高剂量可能导致神经毒性,芳基环己胺类解离剂普遍有此类报告;急性效应包括意识模糊、定向障碍和认知受损。需要引用

呼吸

在较高剂量水平下已有呼吸抑制的报告。需要引用

精神病性障碍风险

据报道,与其他解离剂(如ketamine、MXE或diphenidine)相比,该物质导致精神病性障碍、妄想和躁狂的比例显著更高。需要引用 大量体验报告描述了精神病性谵妄、遗忘症、躁狂及其他严重后果。此类发作通常出现在消退期,但也可能在起效期出现。有时需要住院,偶尔需要一周或更长时间才能缓解。风险因素包括高剂量、连续多日使用、强迫性补服、睡眠剥夺,以及即使低剂量也持续数周或数月的每日慢性使用。

癫痫发作风险

癫痫发作发生的程度未知,但可能发生于有倾向的个体,尤其是在脱水、疲劳或营养不良等身体负担较重的情况下。需要引用

历史与文化

合成与早期研究

3-MeO-PCP于1979年由Geneste及其同事在研究苯环利定衍生物的过程中首次合成。需要引用这项工作继而在Maddox等人1965年研究的基础上进行,该研究曾合成相关化合物2-MeO-PCP和4-MeO-PCP,作为对潜在中枢神经系统抑制剂探索的一部分。5

法律地位

国际

1961年《单一公约》:3-MeO-PCP未被单独列管。

1971 Convention on Psychotropic Substances:3-MeO-PCP 未被单独列管。

1988年公约:3-MeO-PCP未被列入前体附表I或II。

按国家

非法15
United States flag美国Illegal
Australia flag澳大利亚Illegal
Austria flag奥地利Illegal
Brazil flag巴西Illegal
Canada flag加拿大Illegal
Chile flag智利Illegal
Denmark flag丹麦Illegal
Germany flag德国Illegal
Italy flag意大利Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal
Portugal flag葡萄牙Illegal
Sweden flag瑞典Illegal
Switzerland flag瑞士Illegal
Turkey flag土耳其Illegal
United Kingdom flag英国Illegal
合法 / 非罪化1
Czech Republic flag捷克Decriminalized

参考文献

来源页面

  1. Drug Users Bible: 3-MeO-PCP
  2. Erowid
  3. Erowid: 3-MeO-PCP Vault
  4. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  5. Isomer Design: Methoxetamine and analogues
  6. PsychonautWiki
  7. The Drug Classroom
  8. TripSit Factsheets
  9. TripSit Wiki
  10. Wikipedia

引用

  1. Intoxication with 3-MeO-PCP alone: A case report and literature review. (2019). https://doi.org/10.1097/md.000000000001829512
  2. WHO Expert Committee on Drug Dependence. (20 October 2020). Critical Review Report: 3-Methoxyphencyclidine (3-MeO-PCP). World Health Organization, 1-25. https://cdn.who.int/media/docs/default-source/controlled-substances/43rd-ecdd/3-meo-pcp-finalreport-a.pdf?sfvrsn=8c513cd7_21234
  3. Arbouche N, Kintz P, Zagdoun C, Gheddar L, Raul JS, & Ameline A. (2021). Determination of 3-MeO-PCP in human blood and urine in a fatal intoxication case, with a specific focus on metabolites identification. Forensic Sciences Research, 7(3), 450-458. https://doi.org/10.1080/20961790.2021.19288211
  4. Michely JAA, Manier KM, Caspar AT, Brandt SD, Wallach J, & Maurer HH. (2017). New Psychoactive Substances 3-Methoxyphencyclidine (3-MeO-PCP) and 3-Methoxyrolicyclidine (3-MeO-PCPy): Metabolic Fate Elucidated with Rat Urine and Human Liver Preparations and their Detectability in Urine by GC-MS, LC-(High Resolution)-MSn and LC-(High Resolution)-MS/MS. Current Neuropharmacology, 15(5), 692-712. https://doi.org/10.2174/1570159x1466616101815171612345
  5. Maddox VH, Godefroi EF, & Parcell RF. (1965). The Synthesis of Phencyclidine and Other 1-Arylcyclohexylamines. Journal of Medicinal Chemistry, 8(2), 230–235. https://doi.org/10.1021/jm00326a0191
  6. 1-(1-(3-Methoxyphenyl)cyclohexyl)piperidine | C18H27NO | CID 11778080. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (n.d.). https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/117780801
  7. PubChem PUG REST identity properties for 3-MeO-PCP. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (n.d.). https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/rest/pug/compound/name/3-MeO-PCP/property/IUPACName,MolecularFormula,MolecularWeight,CanonicalSMILES/JSON1
  8. Decreto 867 — current consolidated Reglamento de la Ley N.º 20.000. bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=269323&idVersion=2023-09-161
  9. Ley 20.000 — current consolidated Chilean drug-trafficking law. bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/Navegar/imprimir?idNorma=235507&idVersion=2026-05-231
  10. Decreto 5 ottobre 2021 — Aggiornamento delle tabelle contenenti l'indicazione delle sostanze stupefacenti e psicotrope, di cui al decreto del Presidente della Repubblica 9 ottobre 1990, n. 309 e successive modificazioni e integrazioni. Inserimento nella tabella I di nuove sostanze psicoattive. (21A06118). gazzettaufficiale.it (2021). https://www.gazzettaufficiale.it/atto/vediMenuHTML?atto.dataPubblicazioneGazzetta=2021-10-18&atto.codiceRedazionale=21A06118&tipoSerie=serie_generale&tipoVigenza=originario12

延伸阅读

  1. Bakota et al. (2016) - Fatal Intoxication Involving 3-MeO-PCP
  2. KnowDrugs: 3-MeO-PCP
  3. Morris & Wallach (2014) - From PCP to MXE: comprehensive review
  4. WHO Critical Review Report: 3-Methoxyphencyclidine

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