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A-PVP

A-PVP 分子结构A-PVP 分子结构
alpha-pyrrolidinovalerophenone
Flakka, Gravel, O-2387在 Piru 中打开
精神活性类别
化学分类

α-PVP是卡西酮类和吡咯烷苯酮类的合成兴奋剂,在化学上与普罗林坦(prolintane)和吡咯戊酮(pyrovalerone)相关。它最初于20世纪60年代由勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)申请专利但从未上市,于2010年代初作为娱乐性物质出现。俗称flakka1,α-PVP是一种去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂2,产生类似于甲基苯丙胺和可卡因的强烈但短暂的效果。它已与大量住院和死亡案例相关联,而可用的毒性数据非常有限需要引用。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~3 mg
轻度3-10 mg
中度10-20 mg
强20-30 mg
重度30+ mg

持续时间

起效2-20 分钟
起效期15-60 分钟
峰值1-2 小时
消退1-4 小时
后遗效应4-12 小时
总量2-6 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

触觉增强心率加快出汗增多食欲抑制视敏度抑制专注力增强

认知

α-PVP的认知效应可以分解为若干随剂量成比例逐渐增强的组成部分。许多人将α-PVP的整体精神状态描述为极度的精神刺激和强烈的欣快。它包含大量典型的兴奋剂认知效应。

由 作者:Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来,2015年。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Mecke(ME)
white → yellow1
Mandelin(MD)
yellow2 → orange2 → red2 → brown2 → yellow2
Liebermann(LB)
white → yellow1
Hofmann(HM)
white → yellow1
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

α-PVP是一种强效且选择性的去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂(NDRI)。3 在大鼠脑突触体和表达单胺转运体的HEK293细胞中测得,它抑制多巴胺再摄取的IC50值为13至80 nM,抑制去甲肾上腺素再摄取的IC50值为14至70 nM。值得注意的是,α-PVP并非转运体底物,因此不会诱导神经递质释放。需要引用 它对5-羟色胺转运体的活性可忽略不计。3 在体外,α-PVP作为NDRI的效力远高于苯丙胺,在HEK293细胞中对多巴胺再摄取抑制的效力高46倍,对去甲肾上腺素再摄取抑制的效力高7倍,使其成为已知体外最强的多巴胺再摄取抑制剂之一。

药代动力学

人体药代动力学证据仍然有限。在一项对8名自行鼻腔给药单次10 mg或20 mg剂量的健康志愿者的自然观察性研究中,口服液峰值浓度在10 mg后为60分钟、20 mg后为47分钟。母体α-PVP及其代谢物主要在给药后2–5小时收集的尿液中回收。尿液中鉴定出的最丰富产物是由吡咯烷环氧化开环形成的N-丁酸代谢物,包括一种葡萄糖醛酸苷;β-羟基-α-PVP为次要代谢物。由于该研究测量的是口服液和尿液而非连续血浆样本,因此无法确立人体血浆半衰期或鼻腔给药的绝对生物利用度。在以0.56–3 mg/kg剂量皮下注射给药的未接种疫苗雄性大鼠中,血清动力学近似呈线性,终末半衰期为1.82至2.54小时。14.1–17.9 L/kg的表观分布容积以及测得的脑、心和肾浓度表明在该动物模型中组织分布广泛。这些大鼠皮下注射数值不得作为人体或与给药途径无关的动力学数据呈现;由于该研究没有静脉注射参照剂量,因此未测量绝对生物利用度。

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

5-HTP酒精DXM解离剂MAOIsMDMAMXENBOMe 类化合物SNRIsSSRIs血清素释放剂兴奋剂曲马多
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对 α-PVP 多数效应的耐受性会随着长期反复使用而发展,导致使用者需要使用越来越大的剂量才能达到相同的效果。
基线重置
1-2 weeks
半耐受性
3-7 days
交叉耐受性

多巴胺能兴奋剂

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

长期使用被认为具有高度成瘾性和较高的滥用可能,并可能导致心理依赖。强迫性使用模式通常与该物质相关,一旦成瘾形成,若突然停止使用,可能出现渴求和戒断反应。

毒性

心血管

由于其冲劲(rush)的强烈程度,α-PVP可在心脏引起各种不适或疼痛的感觉,尤其在滥用或长期使用时;血压骤升尤其可能发生在蒸汽吸入或注射时。

精神病性障碍风险

已知该化合物若被长期滥用,极易诱发精神病性障碍。症状很容易升级为令人恐惧的妄想、偏执性精神病性障碍、极度激越及其他精神状态改变。1 在急诊环境中,常见精神病性障碍样状态、激越、攻击行为和幻觉。约5-15%出现兴奋剂所致精神病性障碍的使用者未能完全康复。

癫痫发作风险

α-PVP 可能降低某些个体的癫痫发作阈值,尤其是在滥用时。

历史与文化

α-PVP(α-吡咯烷戊苯酮,alpha-pyrrolidinovalerophenone)于1963年首次在科学文献中被描述,随后在20世纪60年代由制药公司勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)申请专利,但从未被开发为医疗用途或推向市场。…

法律地位

国际

1971年《联合国精神药物公约》:已列管

按国家

非法36
United States flag美国Illegal
Australia flag澳大利亚Illegal
Austria flag奥地利Illegal
Belgium flag比利时Illegal
Brazil flag巴西Illegal
Chile flag智利Illegal
China flag中国Illegal
Cyprus flag塞浦路斯Illegal (analog/blanket ban)
Czech Republic flag捷克Illegal
Estonia flag爱沙尼亚Illegal
Finland flag芬兰Illegal
France flag法国Illegal
Greece flag希腊Illegal
Hungary flag匈牙利Illegal
India flag印度Illegal
Ireland flag爱尔兰Illegal
Italy flag意大利Illegal
Japan flag日本Illegal
Latvia flag拉脱维亚Illegal
Lithuania flag立陶宛Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal
New Zealand flag新西兰Illegal
Norway flag挪威Illegal
Philippines flag菲律宾Illegal
Poland flag波兰Illegal
Portugal flag葡萄牙Illegal
Romania flag罗马尼亚Illegal
Singapore flag新加坡Illegal
Slovakia flag斯洛伐克Illegal
Slovenia flag斯洛文尼亚Illegal
South Korea flag韩国Illegal
Sweden flag瑞典Illegal
Switzerland flag瑞士Illegal
Turkey flag土耳其Illegal
United Arab Emirates flag阿拉伯联合酋长国Illegal
United Kingdom flag英国Illegal (analog/blanket ban)
管制 / 受限制4
Colombia flag哥伦比亚Restricted
Germany flag德国Anlage II BtMG
Mexico flag墨西哥Restricted
Spain flag西班牙Restricted

参考文献

引用

  1. Jiri Patocka, Baoming Zhao, Wei Wu, Blanka Klimova, Martin Valis, Eugenie Nepovimova, & Kamil Kuca. (2020-10-31). Flakka: New Dangerous Synthetic Cathinone on the Drug Scene. International Journal of Molecular Sciences, 21(21), Article 8185. https://doi.org/10.3390/ijms21218185123
  2. G De la Rosa, E Papaseit, O Hladun, L Poyatos, DA Caicedo, MC Argote, S Martín, M Ventura, N La Maida, A Di Trana, S Graziano, S Pichini, M Farré, & C Pérez-Mañá. (2025-07-02). Acute pharmacological effects of α-PVP in humans: a naturalistic observational study. Frontiers in Pharmacology, 16, Article 1626692. https://doi.org/10.3389/fphar.2025.16266921
  3. John A. Marusich, Kenneth R. Antonazzo, Jenny L. Wiley, Bruce E. Blough, John S. Partilla, & Michael H. Baumann. (2014). Pharmacology of novel synthetic stimulants structurally related to the “bath salts” constituent 3,4-methylenedioxypyrovalerone (MDPV). Neuropharmacology, 87, 206–213. https://doi.org/10.1016/j.neuropharm.2014.02.016123
  4. Decreto 867, Reglamento de la Ley N.º 20.000 (current Ley Chile text). bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=2693231
  5. Armada de Chile — Reglamento de la Ley N° 20.000, última actualización septiembre 2023. directemar.cl (n.d.). https://www.directemar.cl/directemar/site/docs/20170126/20170126122722/tm_014_a_actualizado_al_16_septiembre_2023.pdf1
  6. Decreto 1524 — Modifica Decreto Nº 867, de 8 de agosto de 2007. bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=1087103&idVersion=2016-01-301
  7. Ley N.º 20.000 (current Ley Chile text). bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=2355071
  8. Decreto 405, Reglamento de Productos Psicotrópicos (current Ley Chile text). bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=130661
  9. Decreto 404, Reglamento de Estupefacientes (current Ley Chile text). bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=130571
  10. Decreto 180 — Modifica Decreto N° 867 de 2007. bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=1196045&idVersion=2023-09-161

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