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Acrylfentanyl

Acrylfentanyl 分子结构Acrylfentanyl 分子结构
Acrylfentanyl
Acryloylfentanyl在 Piru 中打开
精神活性类别
化学分类

丙烯酰芬太尼是苯胺基哌啶类的合成阿片类物质,也是芬太尼的结构类似物,曾作为设计者药物在网上销售。1 据报道其效价略高于芬太尼本身,且持续时间更长。关于其安全使用或剂量参数,几乎没有可靠信息。它被认为具有潜在的神经毒性和致癌性,需要引用 过量使用带有致死性呼吸抑制的重大风险。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~5 µg
轻度5-12.5 µg
中度12.5-25 µg
强25-47.5 µg
重度47.5+ µg

处理或使用该物质时,建议格外谨慎。

持续时间

起效10-45 分钟
后遗效应1-16 小时
总量3-5 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

其体验是典型的强效阿片类物质体验:温暖的欣快情绪提升,伴随明显的放松、疼痛缓解和镇静,几乎没有或完全没有感官改变。作为芬太尼类似物,其作用特征与芬太尼本身高度相似,包括在较高剂量下严重且可能危及生命的呼吸抑制。

躯体

身体感觉沉重、放松且无痛。典型的阿片类副作用伴随出现,包括瘙痒、口干、便秘、瞳孔缩小和恶心,以及剂量依赖性的呼吸抑制。

镇静

瞳孔缩小

不适

恶心口干便秘

认知

精神状态以欣快和愉悦、满足的情绪提升为主,而非思维或感知上的任何显著改变。

本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

药理学

药效学

丙烯酰芬太尼是一种作用于μ-阿片受体的高效价阿片类镇痛物质。需要引用 在动物研究中,它以1.4 nM的IC50置换纳洛酮,使其效价略高于芬太尼本身(1.6 nM)。 由于丙烯酰胺衍生物常被用于药物发现中以产生与靶点不可逆结合的共价抑制剂,有人声称丙烯酰芬太尼对纳洛酮具有耐药性。 然而,在小鼠中的急性中毒研究表明,纳洛酮能够将丙烯酰芬太尼从阿片受体上置换下来。

药代动力学

丙烯酰芬太尼的代谢已有记录。观察到的生物转化包括 N-脱烷基化、 单羟基化后葡萄糖醛酸化、双羟基化后葡萄糖醛酸化、 二氢二醇形成,以及甲基化双羟基化后酰胺水解。需要引用

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精苯二氮䓬类可卡因DXMGHB/GBL氯胺酮MXE普瑞巴林曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

苯丙胺类MAOIsMephedrone一氧化二氮PCP
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

交叉耐受性

阿片类物质(与所有μ-阿片受体激动剂预期存在完全交叉耐受性)

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

被归类为可致习惯性使用。作为强效芬太尼类似物,其具有阿片类物质典型的高成瘾潜力。2

毒性

致死剂量

2016年夏,Acrylfentanyl 在瑞典造成20人死亡,在丹麦造成2人死亡。自2000年代初爱沙尼亚开始的使用回潮以来,作为一类物质,芬太尼类似物已在欧洲和前苏联加盟共和国造成数百人死亡。

中枢神经系统

有描述称其可能具有神经毒性。

致癌性
可能

有描述称其可能具有致癌性。

历史与文化

丙烯酰芬太尼于2010年代中期作为新型精神活性物质出现在设计者药物市场中,是更广泛的非法芬太尼类似物浪潮的一部分。需要引用 该化合物是芬太尼的结构类似物,具有丙烯酰基修饰,主要通过面向研究化学品市场的在线供应商分销。 2016年夏季,该物质因与斯堪的纳维亚地区一系列致死性过量事件有关而受到重大公共卫生关注,其中包括瑞典的二十例死亡和丹麦的两例死亡。这些死亡事件促使监管机构迅速作出反应,瑞典于2016年8月将丙烯酰芬太尼列为非法药品。 该化合物是这一时期大量涌现的芬太尼类似物之一,当时制造商试图规避现有的管制物质立法,同时满足对强效合成阿片类物质的需求。

法律地位

国际

丙烯酰芬太尼(Acryloylfentanyl)被列入1961年《麻醉品单一公约》附表一。联合国毒品和犯罪问题办公室(UNODC)记录其于2018年被国际列管。

按国家

非法7
United States flag美国Illegal
Canada flag加拿大Illegal (analog/blanket ban)
Germany flag德国Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal
Singapore flag新加坡Illegal
Sweden flag瑞典Illegal
United Kingdom flag英国Illegal
管制 / 受限制1
Mexico flag墨西哥Restricted

参考文献

来源页面

  1. TripSit: Wiki - Acrylfentanyl
  2. Wikipedia

引用

  1. Gasperini S, Bilel S, Cocchi V, Marti M, Lenzi M, & Hrelia P. (2022). The Genotoxicity of Acrylfentanyl, Ocfentanyl and Furanylfentanyl Raises the Concern of Long-Term Consequences. https://doi.org/10.3390/ijms2322144061
  2. Wilde M, Pichini S, Pacifici R, Tagliabracci A, Busardò FP, Auwärter V, & Solimini R. (2019). Metabolic Pathways and Potencies of New Fentanyl Analogs. https://doi.org/10.3389/fphar.2019.002381
  3. Controlled Drugs and Substances Act, Schedule I. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/FullText.html1
  4. Ley General de Salud. diputados.gob.mx (n.d.). https://www.diputados.gob.mx/LeyesBiblio/pdf/LGS.pdf1
  5. Förordning (1992:1554) om kontroll av narkotika. riksdagen.se (n.d.). https://www.riksdagen.se/sv/dokument-och-lagar/dokument/svensk-forfattningssamling/forordning-19921554-om-kontroll-av-narkotika_sfs-1992-1554/1
  6. Betäubungsmittelgesetz, Anlage I. gesetze-im-internet.de (n.d.). https://www.gesetze-im-internet.de/btmg_1981/BJNR106810981.html1
  7. First Schedule, Misuse of Drugs Act 1973. sso.agc.gov.sg (n.d.). https://sso.agc.gov.sg/Act/MDA1973?ProvIds=Sc1-1
  8. First Schedule, Misuse of Drugs Act 1973. sso.agc.gov.sg (n.d.). https://sso.agc.gov.sg/Act/MDA1973?ProvIds=pr5-1
  9. Opiumwet. wetten.overheid.nl (n.d.). https://wetten.overheid.nl/BWBR0001941/1
  10. Schedules of Controlled Substances: Placement of Furanyl Fentanyl, 4-Fluoroisobutyryl Fentanyl, Acryl Fentanyl, Tetrahydrofuranyl Fentanyl, and Ocfentanil in Schedule I. federalregister.gov (2018-11-29). https://www.federalregister.gov/documents/2018/11/29/2018-26045/schedules-of-controlled-substances-placement-of-furanyl-fentanyl-4-fluoroisobutyryl-fentanyl-acryl12

延伸阅读

  1. Guerrieri et al. 2017 - Acrylfentanyl: Another new psychoactive drug with fatal consequences
  2. Helander et al. 2018 - Intoxications involving acrylfentanyl in Sweden
  3. Reddit r/researchchemicals - PSA: Acrylfentanyl user reports on naloxone resistance (2017)
  4. UNODC: Early Warning Advisory - Analytical Report on Acrylfentanyl (2017)
  5. Watanabe et al. 2017 - Acrylfentanyl: metabolism, potency and forensic cases

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