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Cyclazodone
该专利将 5-phenyl-2-cyclopropylamino-4-oxazolinone 描述为一种中枢神经系统兴奋剂1。Cyclazodone 属于噁唑啉酮类和取代阿米雷司类，在结构上与 pemoline 及其他阿米雷司衍生物相关。American Cyanamid Company 于 1960年代开发了它。其 N-cyclopropyl 基团将它与 pemoline 区分开来，并使它与其他 N-取代 pemoline 衍生物关系密切。人体安全性数据仍然有限，可能的肝毒性及其他毒性作用已被提出，但尚未得到充分表征。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
Cyclazodone 是一种中枢兴奋剂1，可促进大脑中多巴胺和去甲肾上腺素的释放。其机制可能涉及对微量胺相关受体 1（TAAR1）的苯丙胺样激动作用，不过该机制被描述为可能性较大而非已确立。据提出，TAAR1相关的单胺释放会增加突触多巴胺、血清素和去甲肾上腺素，而 cyclazodone 表现出低至中度的血清素释放活性。动物研究报告其在中枢兴奋和抗抑郁药方面的效力至少与 dextroamphetamine 相当。
药代动力学
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
多巴胺能兴奋剂（包括作为一组提及的所有兴奋剂）
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度重度滥用兴奋剂会带来严重的成瘾风险，但典型的长期治疗剂量不太可能导致成瘾。相关化合物 pemoline 似乎比典型的多巴胺能兴奋剂具有较低的依赖风险，但对于单胺释放剂仍应保持谨慎。
毒性
由于环拉多酮的人类使用历史非常有限，其确切毒性剂量未知。
重度或持续使用可能导致肝损伤。由于结构相关的药物 pemoline 在儿童中被发现肝损伤后被撤回，cyclazodone 也可能具有肝毒性。
结构相关的化合物 4-methylaminorex 与肺动脉高压相关，尽管它引起的兴奋作用比 cyclazodone 强得多；小鼠研究表明，cyclazodone 表现出比 D-amphetamine 更少的卡毒性。
在高剂量下，单胺释放剂可能通过增加氧化负担（包括活性氧和多巴胺自氧化）来间接损害神经元；尚未证明典型的剂量会对释放剂造成直接的神经毒性。
精神病性障碍风险
基于与其它兴奋剂的药理相似性，滥用该化合物可能导致偏执、幻觉或妄想等特征的精神病性障碍。约有 5-15% 的患有精神病性障碍的兴奋剂使用者未能完全恢复。持续的高剂量使用结合睡眠剥夺会使兴奋剂精神病性障碍的可能性增加。精神病性障碍极少源于治疗性使用。
历史与文化
Cyclazodone 由 American Cyanamid Company 于 1960年代开发。在 2017年出现在线上研究化学品市场之前，它没有有记录的娱乐性人体使用历史。 自那以后，尽管人体使用历史有限且缺乏药理学数据，它的非临床用途作为研究化学品和学习辅助工具受到了关注。
法律地位
按国家
德国Restricted
美国Not scheduled
瑞士Not scheduled
