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Desomorphine

Desomorphine 分子结构Desomorphine 分子结构
Dihydrodesoxymorphine
Krokodil, Krok, Crocodile, Croc, Permonid在 Piru 中打开
化学分类
吗啡烷

去吗啡酮是一种吗啡烷类半合成阿片类物质,最早于20世纪30年代初合成,由Roche以商品名Permonid上市。需要引用 其特点是起效快、持续时间短,静脉注射时镇痛效力约为吗啡的十倍, 其显著的依赖潜力导致其退出临床使用。 它是被称为krokodil的粗糙街头制剂中的精神活性成分,1 因有毒杂质而在注射部位造成严重组织坏死而臭名昭著,强烈不建议使用。需要引用

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~10 mg
轻度10-15 mg
中度15-20 mg
强20-30 mg
重度30+ mg

持续时间

起效15-90 分钟
总量3-4 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

其体验与海洛因或羟考酮大致相当,以欣快、镇静和强大的疼痛缓解为主。由于其与吗啡的结构差异,起效明显更快,作用持续时间也明显更短,产生一种来得快但相对短暂的阿片类状态。在等效镇痛剂量下,其呼吸抑制比吗啡更为严重。

躯体

躯体体验将重度镇静和镇痛与典型的阿片类物质副作用结合在一起,包括便秘、恶心和呕吐、瘙痒、尿潴留以及呼吸驱动的抑制。瞳孔缩小、皮肤潮红和针刺感(感觉异常)常伴随这一体验,并且已注意到血压下降。

皮肤潮红

镇静

不适

便秘瘙痒

认知

其精神状态以阿片类欣快为核心,伴随镇静、无痛的心理状态。也有性欲减退的报道。

本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → purple2
Mecke(ME)
white → green3 → purple3 → black3
Froe(FR)
white → black2 → purple2
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

去吗啡酮是一种强效的类吗啡阿片类物质,作用于μ-阿片受体,在功能上模拟内源性内啡肽的活性。历史临床比较发现,经静脉注射或肌肉注射给药时,其效力以毫克对毫克计约为吗啡的8至10倍。需要引用 现有文献并未提供现代的去吗啡酮特异性受体亚型亲和力谱,也未提供明确的功能性Emax比较,因此在不指明具体测定方法的情况下,无法将其称为完全激动剂。

药代动力学

在重组人酶实验中,CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C18、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4参与了去吗啡酮的代谢。共鉴定出八种I相代谢物:nordesomorphine、desomorphine-N-oxide、norhydroxydesomorphine以及五种羟基化产物。2 九种重组UGT,即UGT1A1、UGT1A3、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10、UGT2B4、UGT2B7、UGT2B15和UGT2B17,参与了去吗啡酮葡萄糖醛酸结合物的形成。这些体外实验结果描述了候选代谢途径,但并不能确定人体的口服或注射生物利用度、清除率、代谢物暴露量或半衰期。2 去吗啡酮的pKa为9.69,存在四种同工型(A、B、C和D),其中C型和D型似乎是研究较多的形式。

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精苯二氮䓬类可卡因DXMGHB/GBL氯胺酮MXE普瑞巴林曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

苯丙胺类MAOIsMephedrone一氧化二氮PCP
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
长期反复使用去吗啡酮可对多种效应产生耐受性。耐受性并非对所有效应以同样的速度上升;欣快效应往往表现出最快的耐受性,而其他治疗效应的耐受性可能形成得较为缓慢。
交叉耐受性

其他阿片类

基线重置
目前没有关于耐受性恢复到基线水平的具体时间线的记录,不过已知耐受性会在停用期间减弱;中断一段时间后,以前可耐受的剂量会变得明显更加危险,如果复吸,只服用平时剂量的一小部分会更安全。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

极高

在人体使用中表现出的滥用潜力显著高于吗啡,并出现与海洛因类似的强迫性补服模式。需要引用其快速起效产生强烈的欣快感,强化成瘾行为。动物研究显示成瘾性有限,但现实使用模式表明其心理成瘾潜力极高。

躯体

高

躯体依赖随反复给药而形成,需要增加剂量才能达到预期效果。停药后会出现戒断反应。需要引用 猴类动物研究显示其耐受性和戒断反应较吗啡轻,但人类使用模式表明存在强效阿片类药物典型的显著躯体依赖。

毒性

呼吸

纯去吗啡在等效镇痛剂量下产生比吗啡更严重的呼吸抑制,这使其成为致死性过量的主要机制。需要引用

心血管

纯去吗啡可引起低血压作为临床副作用。非法制造的 krokodil(鳄鱼毒品)与注射受污染物质导致的血管破坏、静脉炎、血栓形成和心内膜炎相关。需要引用

皮肤与软组织

注射受污染的 krokodil 可迅速损伤并破坏皮肤、血管、肌肉和骨骼的组织,长期使用者有时需要截肢;纯 desomorphine 不会引起这些效应。需要引用

肌肉骨骼

非法使用 krokodil 与骨感染(骨髓炎)、软骨损伤和肌肉破坏相关;这些效应源于有毒的合成污染物,而非 desomorphine 本身。需要引用

肝脏

有报告称非法制造的 krokodil 使用者出现肝损伤,这归因于合成过程中的有毒杂质,而非去吗啡本身。需要引用

肾脏

据报告,使用非法制造的 krokodil 的用户出现肾损伤,归因于有毒污染物而非去吗啡本身。需要引用

甲状腺

非法合成中使用的碘可导致被污染的krokodil使用者甲状腺损伤。需要引用

中枢神经系统

据报道,使用非法制造的krokodil(鳄鱼)的使用者中出现脑损伤,归因于毒性污染物;纯去吗啡(desomorphine)引起镇静,但无长期神经毒性的文献记录。需要引用

尿液

尿潴留是临床剂量下公认的不良反应,曾被认为是一种限制其治疗用途的重要不良反应。

癫痫发作风险

癫痫发作被列为严重医学并发症之一,但在使用去吗啡(desomorphine)时并非主要担忧,也不是常见报告的不良反应。

历史与文化

发现与早期开发

去甲吗啡最早于1920年由德国制药公司Knoll的研究人员发现并取得专利,但这项早期工作并未获得广泛认可。1932年,化学家Lyndon Frederick Small在美国独立合成了该化合物,随后于1934年11月获得美国专利。需要引用最初的研究旨在开发一种吗啡的替代品,希望其在耐受性和成瘾性方面表现更佳,并具有更好的副作用特征。然而,这些目标并未实现,因为去甲吗啡最终表现出比吗啡更强的依赖潜力。

法律地位

国际

Desomorphine 列于《1961年麻醉品单一公约》附表 I 和附表 IV。其未列于《1971年精神药物公约》。其未列于《1988年禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》。

按国家

非法26
United States flag美国Illegal
Australia flag澳大利亚Illegal
Austria flag奥地利Illegal
Brazil flag巴西Illegal
Canada flag加拿大Illegal
Czech Republic flag捷克Illegal
Finland flag芬兰Illegal
France flag法国Illegal
Germany flag德国Illegal
India flag印度Illegal
Indonesia flag印度尼西亚Illegal
Ireland flag爱尔兰Illegal
Italy flag意大利Illegal
Japan flag日本Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal
New Zealand flag新西兰Illegal
Philippines flag菲律宾Illegal
Poland flag波兰Illegal
Russia flag俄罗斯Illegal
Singapore flag新加坡Illegal
South Korea flag韩国Illegal
Spain flag西班牙Illegal
Sweden flag瑞典Illegal
Thailand flag泰国Illegal
Ukraine flag乌克兰Illegal
United Kingdom flag英国Illegal
管制 / 受限制3
Colombia flag哥伦比亚Restricted
Mexico flag墨西哥Restricted
Turkey flag土耳其Restricted
合法 / 非罪化2
Portugal flag葡萄牙Decriminalized
Switzerland flag瑞士Legal (regulated)

参考文献

来源页面

  1. Erowid
  2. Erowid: Desomorphine Vault
  3. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  4. Wikipedia

引用

  1. Maximilian Gahr, Roland W. Freudenmann, Christoph Hiemke, Ingo M. Gunst, Bernhard J. Connemann, & Carlos Schönfeldt-Lecuona. (2012). Desomorphine goes "crocodile". Journal of Addictive Diseases, 31(4), 407–412. https://doi.org/10.1080/10550887.2012.7355701
  2. Jessica Winborn, Donovan Haines, & Sarah Kerrigan. (August 2018). In vitro metabolism of desomorphine. Forensic Science International, 289, 140–149. https://doi.org/10.1016/j.forsciint.2018.05.01712
  3. Emanuele Amorim Alves, Jean-Paul Cornelis Grund, Carlos Manuel Afonso, Annibal Duarte Pereira Netto, Félix Carvalho, & Ricardo Jorge Dinis-Oliveira. (April 2015). The harmful chemistry behind krokodil (desomorphine) synthesis and mechanisms of toxicity. Forensic Science International, 249, 207–213. https://doi.org/10.1016/j.forsciint.2015.02.0011
  4. The Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Rules, 1985. indiacode.nic.in (n.d.). https://www.indiacode.nic.in/ViewFileUploaded?file=the_narcotic_drugs_and_psychotropic_substances_rules%2C_1985_date_14.11.1985.pdf&path=AC_CG_61_1073_00014_00014_1563259383370%2Frulesindividualfile%2F1
  5. The Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Rules, 1985. dor.gov.in (n.d.). https://dor.gov.in/import-and-export-narcotic-drugs-and-psychotropic-substances1
  6. The Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Rules, 1985. indiacode.nic.in (n.d.). https://www.indiacode.nic.in/show-data?actid=AC_CEN_2_2_00029_198561_1517807326222&orderno=10&sectionId=25108&sectionno=81
  7. Decreto del Presidente della Repubblica 9 ottobre 1990, n. 309 (Testo unico delle leggi in materia di disciplina degli stupefacenti e sostanze psicotrope), Tabella I. giustizia.it (n.d.). https://www.giustizia.it/cmsresources/cms/documents/TABELLA_I.pdf1
  8. Decreto del Presidente della Repubblica 9 ottobre 1990, n. 309 (Testo unico delle leggi in materia di disciplina degli stupefacenti e sostanze psicotrope), Tabella I. normattiva.it (n.d.). https://www.normattiva.it/uri-res/N2Ls?urn:nir:stato:decreto.del.presidente.della.repubblica:1990-10-09;309~art731
  9. Decreto del Presidente della Repubblica 9 ottobre 1990, n. 309 (Testo unico delle leggi in materia di disciplina degli stupefacenti e sostanze psicotrope), Tabella I. normattiva.it (n.d.). https://www.normattiva.it/uri-res/N2Ls?urn:nir:stato:decreto.del.presidente.della.repubblica:1990-10-09;309~art141
  10. Narcotics and Psychotropics Control Act, Schedule. mhlw.go.jp (n.d.). https://www.mhlw.go.jp/content/11120000/001334615.pdf1

延伸阅读

  1. Cole & Jones 2015 - Krokodil: Use and harm reduction
  2. Desomorphine – Krokodil. Gahr M et al., Journal of Addiction Medicine 2012
  3. WHO Critical Review Report: Desomorphine (41st ECDD, 2018)

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