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Dihydrocodeine

Dihydrocodeine 分子结构Dihydrocodeine 分子结构
DHC, Drocode, Paracodeine, Parzone, DF-118在 Piru 中打开
化学分类
吗啡喃（取代型）

双氢可待因是一种半合成阿片类物质镇痛药1，属于吗啡烷类。它于1908年在德国开发，1911年首次上市，最初是在寻找更有效的镇咳药物以遏制结核病等空气传播疾病扩散的努力中被研制出来的。其效力略强于可待因，被处方用于中度至重度疼痛需要引用、呼吸困难及镇咳。它通常以含对乙酰氨基酚或阿司匹林2的复方制剂形式销售，若不加注意，这些成分会带来额外的过量风险需要引用。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~50 mg
轻度50-100 mg
中度100-150 mg
强150-200 mg
重度200+ mg
生物利用度
~20%

使用含双氢可待因以及对乙酰氨基酚（paracetamol/acetaminophen）或其他活性成分的复方产品时，可采用冷水提取法分离阿片类物质成分，并减少对额外物质潜在肝毒性剂量的暴露。

持续时间

起效30-45 分钟
后遗效应1-8 小时
总量3-4 小时
半衰期
~4 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

双氢可待因的躯体效应可分为若干组成部分，其强度随剂量成比例地逐步增强。

便秘镇咳排尿困难瞳孔缩小

认知

双氢可待因的认知效应可分为若干组成部分，其强度随剂量成比例地逐步增强。许多人将双氢可待因的整体精神状态描述为强烈欣快、放松、焦虑抑制和疼痛缓解。

焦虑抑制强迫性补服
由 作者：Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来，2015年。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → purple2
Mandelin(MD)
yellow2 → black2 → green2
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

二氢可待因的镇痛作用主要通过激动μ-阿片受体产生，κ-阿片受体和δ-阿片受体的贡献较小。其对δ-阿片受体的亲和力比对μ-阿片受体弱约5至50倍，3而对κ-阿片受体的亲和力与可待因和吗啡相当。母体化合物本身具有药理活性，被认为是镇痛作用的主要来源。

药代动力学

双氢可待因的口服生物利用度较低（约20%）4，原因在于胃肠道吸收差以及肝脏和肠壁广泛的首过代谢。它在肝脏经CYP2D6（O-去甲基化生成双氢吗啡）5和CYP3A4（N-去甲基化生成去甲双氢可待因）5代谢，另有葡萄糖醛酸结合反应生成双氢可待因-6-葡萄糖醛酸苷（DHC-6-G）5，后者本身也对整体镇痛作用有贡献。由于这种多向代谢途径，CYP2D6代谢型状态似乎不会显著影响镇痛效果，因为慢代谢者和快代谢者之间的痛阈和瞳孔反应并无差异。平均消除半衰期约为4小时4，具有线性药代动力学特征，血浆清除率约为300 mL/min。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。

酒精苯二氮䓬类可卡因DXMGHB/GBL氯胺酮MXE普瑞巴林曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险，应尽可能避免。

苯海拉明

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

苯丙胺类MAOIsMephedrone一氧化二氮PCP
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
重复使用会产生耐受性，这是阿片类物质的典型特征。已证明持续给药会导致躯体依赖的形成。需要引用
交叉耐受性

阿片类物质（双氢可待因已显示出与其他阿片类物质的交叉耐受性，历史上曾被用于处理吗啡戒断反应）

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

双氢可待因在高于治疗剂量时产生欣快，并常被用于娱乐性使用。反复使用会产生心理依赖，这是阿片类物质的典型特征。需要引用

躯体

高

反复使用会产生躯体依赖。需要引用 双氢可待因已显示出与其他阿片类物质的交叉耐受性，历史上曾被用于处理吗啡戒断反应。

历史与文化

发现与研发

双氢可待因是一种半合成阿片类物质，于1908年在德国开发，当时正值对更有效镇咳药物的密集研究时期。这项工作的动因是限制空气传播传染性疾病传播的迫切需要，尤其是结核病、百日咳和肺炎，这些疾病是19世纪末和20世纪初的主要公共卫生问题。该化合物于1911年上市，随后于1948年获得正式的医疗用途监管批准。

法律地位

按国家

合法 / 非罪化1
Japan flag日本Legal (regulated)

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. PsychonautWiki: Dihydrocodeine
  3. TripSit: Dihydrocodeine Factsheet
  4. TripSit: Drug Combinations Chart
  5. Wikipedia

引用

  1. National Library of Medicine. (2009-11-24). DailyMed - DIHYDROCODEINE BITARTRATE, ACETAMINOPHEN AND CAFFEINE tablet. DailyMed. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f3ddb645-028a-4c54-96b9-dbfecacf19bb1
  2. Sun Pharmaceutical Industries, Inc.. (2017-08-31). DailyMed - ASPIRIN, CAFFEINE, AND DIHYDROCODEINE BITARTRATE capsules. DailyMed. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/medguide.cfm?setid=5add9c2f-421d-44ec-952d-95c3ff0a31e41
  3. H. Schmidt, S. V. Vormfelde, K. Klinder, U. Gundert-Remy, C. H. Gleiter, G. Skopp, R. Aderjan, & U. Fuhr. (2002). Affinities of dihydrocodeine and its metabolites to opioid receptors. 91(2), 57-63. https://doi.org/10.1034/j.1600-0773.2002.910203.x1
  4. F. J. Rowell, R. A. Seymour, & M. D. Rawlins. (1983). Pharmacokinetics of intravenous and oral dihydrocodeine and its acid metabolites. 25(3), 419-424. https://doi.org/10.1007/bf010379581234
  5. Susanne Ammon, Ute Hofmann, Ernst-Ulrich Griese, Nadja Gugeler, & Gerd Mikus. (1999). Pharmacokinetics of dihydrocodeine and its active metabolite after single and multiple oral dosing. 48(3), 317-322. https://doi.org/10.1046/j.1365-2125.1999.00042.x123456
  6. Matthew D. Turner. (2023-03-29). "A Profound, Abiding Hatred": An Analysis of Hermann Goering's Alleged Morphine Addiction. Cureus, 15(3), Article e36865. https://doi.org/10.7759/cureus.368651
  7. 麻薬及び向精神薬取締法, current MHLW text, Article 2 and Appendix 1 item 23. mhlw.go.jp (n.d.). https://www.mhlw.go.jp/web/t_doc?dataId=81102000&dataType=0123456
  8. MHLW 薬食審査発0325第5号, かぜ薬の製造販売承認事務の取扱いについて. mhlw.go.jp (n.d.). https://www.mhlw.go.jp/web/t_doc?dataId=00tc0860&dataType=1&pageNo=112
  9. MHLW 医薬品・医療機器等安全性情報 No.365, OTC abuse-risk medicines. mhlw.go.jp (n.d.). https://www.mhlw.go.jp/content/11120000/000542417.pdf1
  10. MHLW 医薬発0213第1号, current 指定濫用防止医薬品 designation application notice. mhlw.go.jp (n.d.). https://www.mhlw.go.jp/web/t_doc?dataId=00tc9724&dataType=1&pageNo=11

延伸阅读

  1. Kirkwood et al. 1997 - Cytochrome P450 metabolism (DOI)
  2. Leppert 2010 - DHC as opioid analgesic (DOI)
  3. Schmidt et al. 2003 - Role of active metabolites (DOI)

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