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Heroin

Heroin 分子结构Heroin 分子结构
Diacetylmorphine
Diamorphine, H, Smack, Junk, Brown在 Piru 中打开

海洛因(二乙酰吗啡需要引用)是一种吗啡烷类的半合成阿片类物质,由吗啡衍生而来,后者是罂粟的天然产物。它于1874年由一位英国化学家首次合成,后于1898年由拜耳商业化,是全世界最臭名昭著的滥用物质之一。海洛因具有高度成瘾性,其形态从白色或棕色粉末到黑焦油不等1,街头纯度差异极大,低至5%,高至95%。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~5 mg
轻度5-20 mg
中度20-35 mg
强35-50 mg
重度50+ mg

持续时间

起效10-60 秒
起效期10-60 秒
峰值1-90 分钟
消退1-3 小时
后遗效应1.5-3 小时
总量3-7 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

海洛因的躯体效应可以分解为若干组成部分,这些组成部分随剂量成比例地逐步增强。

认知

海洛因的认知效应可以分解为若干组成部分,这些组成部分随剂量成比例地逐步增强。

视觉

由 作者:Josie Kins 的 Subjective Effect Documentation 分叉而来,2015 年 7 月。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → brown2 → purple2
Mecke(ME)
white → blue2 → green2
Mandelin(MD)
yellow2 → black3
Liebermann(LB)
white → purple2 → black3
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

海洛因(二吗啡)本身对μ阿片受体的亲和力相对较低,主要作为前药发挥作用。需要引用 其药理作用通过活性代谢物吗啡和6-单乙酰吗啡(6-MAM)介导,两者均为μ阿片受体激动剂。 吗啡还与δ和κ阿片受体结合。2 这些阿片类代谢物还会降低GABA能中间神经元的抑制活性,导致多巴胺释放增加。需要引用 有证据表明6-MAM可能与一种独特的μ阿片受体亚型(mu-3)结合,但该受体对海洛因整体药理学的贡献仍属未知。

药代动力学

海洛因经酯酶快速脱乙酰化,母体化合物的半衰期约为两到三分钟。需要引用 口服时,它会经历广泛的首过代谢,口服生物利用度低于35%。 脱乙酰化产生活性代谢物6-单乙酰吗啡(6-MAM)和吗啡,以及无活性的3-单乙酰吗啡。 注射时,乙酰基赋予的亲脂性使其能在中枢脱乙酰化发生之前快速穿过血脑屏障。 该药物的大部分以葡萄糖醛酸苷形式经肾脏排泄,约7至10%通过胆道系统排出。3

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精苯二氮䓬类可卡因DXMGHB/GBL氯胺酮MXE普瑞巴林曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

苯丙胺类MAOIsMephedrone一氧化二氮PCP
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
在持续反复使用海洛因后,许多效应的反应性会降低。耐受性并非以相同的速度针对每一种效应发展;与其他效应相比,便秘相关的耐受性发展尤其缓慢。因此,使用者可能需要逐步提高剂量,才能获得此前在较低剂量下即可出现的效应。
基线重置
1-2 weeks
半耐受性
3-7 days
交叉耐受性

阿片类物质(摄入海洛因后,所有其他阿片受体激动剂的作用都会减弱)

潜在危害

成瘾与依赖

心理

极高

海洛因被认为具有极强的成瘾性和高滥用潜力。需要引用 强烈的欣快效应与快速产生耐受性相结合,导致许多使用者强迫性补服,难以控制用量。心理依赖可能很快形成,常伴有渴求感和对其他活动失去兴趣。

躯体

高

反复使用会导致严重的躯体依赖。戒断反应可能在末次用药后 2-6 小时内开始,包括出汗、焦虑、严重的肌肉和骨骼疼痛、恶心、呕吐、腹泻、失眠和不自主的肌肉痉挛。需要引用 阿片类物质戒断虽然极其难受,但一般不会危及生命。4 戒断一段时间后耐受性会显著下降,使复吸尤其危险。需要引用

毒性

呼吸

呼吸抑制是过量致死的主要机制;重度剂量会按摄入量成比例地抑制呼吸,可能使呼吸频率降至每分钟 2-4 次。

中枢神经系统

反复使用会改变大脑结构和生理机能,研究显示慢性使用者的白质出现一定程度的退化;这些变化可能影响决策、行为调节和应激反应。需要引用

听觉

已知海洛因具有耳毒性,可导致听力损失、耳鸣和平衡问题;影响可能在停用后持续很长时间。需要引用

胃肠道

便秘是规律使用时常见且持续存在的效应,是未掺假海洛因少数直接长期并发症之一。

尿液

长期反复使用可出现尿潴留和排尿困难。

心血管

中毒期间会出现心率降低和低血压;使用海洛因与心肌梗死相关。5

肾脏

静脉注射使用者中已有肾功能下降(肾病)的报告。需要引用

肺部

海洛因吸入很少引起中毒性白质脑病需要引用,且有记录表明其可引起严重急性哮喘发作或加重原有哮喘,可能导致死亡。

历史与文化

发现与合成

Diamorphine于1874年由在伦敦圣玛丽医院医学院工作的英国化学家C.R. Alder Wright首次合成。需要引用 Wright当时在试验将吗啡与各种酸结合,通过将无水吗啡生物碱与乙酸酐一起煮沸实现了合成。然而,Wright的发明并未带来任何直接的发展。…

法律地位

国际

1961年公约:附表 I。

1971年公约:未列入国际管制表。

1988年公约:未列入国际管制。

按国家

非法19
United States flag美国Illegal
Australia flag澳大利亚Schedule I (Narcotic Drugs Act)
Austria flag奥地利Illegal
Brazil flag巴西Illegal
Colombia flag哥伦比亚Illegal
Finland flag芬兰Illegal
India flag印度Illegal
Italy flag意大利Illegal
Japan flag日本Illegal
Latvia flag拉脱维亚Illegal
Mexico flag墨西哥Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal
New Zealand flag新西兰Illegal
Norway flag挪威Illegal
Poland flag波兰Illegal
Russia flag俄罗斯Illegal
Singapore flag新加坡Illegal
South Africa flag南非Illegal
Ukraine flag乌克兰Illegal
处方5
Canada flag加拿大Prescription only
Germany flag德国Prescription only
Spain flag西班牙Prescription only
Switzerland flag瑞士Prescription only
United Kingdom flag英国Prescription only
合法 / 非罪化2
Czech Republic flag捷克Decriminalized
Portugal flag葡萄牙Decriminalized

参考文献

来源页面

  1. Drug Users Bible by Dominic Milton Trott
  2. DrugBank
  3. DrugBank: Diamorphine Category
  4. DrugBank: Diamorphine Salt
  5. DrugBank: Oral Diacetylmorphine Study
  6. DrugBank: Swiss Medical Use
  7. Erowid
  8. Erowid: Heroin Basics
  9. Erowid: Heroin Dosage
  10. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  11. PsychonautWiki
  12. TripSit Factsheets
  13. TripSit Wiki
  14. TripSit: Combo Chart
  15. Wikipedia

引用

  1. Heroin. National Institute on Drug Abuse (n.d.). https://nida.nih.gov/research-topics/heroin1
  2. Milella MS, D'Ottavio G, De Pirro S, Barra M, Caprioli D, & Badiani A. (2023-04-08). Heroin and its metabolites: relevance to heroin use disorder. Translational Psychiatry, 13, 120. https://doi.org/10.1038/s41398-023-02406-51
  3. Diamorphine Hydrochloride 10mg for Injection. electronic medicines compendium (emc) (6 May 2020). https://www.medicines.org.uk/emc/product/1466/smpc12
  4. Fred K. Berger, MD. (n.d.). Opiate and opioid withdrawal: MedlinePlus Medical Encyclopedia. medlineplus.gov. https://medlineplus.gov/ency/article/000949.htm1
  5. Ritu Karoli, J. Fatima, Pushker Singh, & Khursheed I. Kazmi. (July 2012). Acute myocardial involvement after heroin inhalation. Journal of Pharmacology & Pharmacotherapeutics, 3(3), 282–4. https://doi.org/10.4103/0976-500x.994481
  6. When Heroin Hit Jazz. City Journal (n.d.). https://www.city-journal.org/article/when-heroin-hit-jazz1
  7. Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Act, 1985. indiacode.nic.in (n.d.). https://www.indiacode.nic.in/bitstream/123456789/6834/1/narcotic-drugs-and-psychotropic-substances-act-1985.pdf1
  8. DPR 309/1990. normattiva.it (n.d.). https://www.normattiva.it/uri-res/N2Ls?urn:nir:stato:decreto.del.presidente.della.repubblica:1990-10-09;3091
  9. DPR 309/1990. salute.gov.it (n.d.). https://www.salute.gov.it/portale/droga/dettaglioContenutiDroga.jsp?lingua=italiano&id=615&area=sostanzeStupefacenti&menu=vuoto1
  10. Narcotics and Psychotropics Control Act. laws.e-gov.go.jp (n.d.). https://laws.e-gov.go.jp/law/328AC0000000014?occasion_date=202404161

延伸阅读

  1. EUDA: Heroin Drug Profile
  2. Siegel et al. 1982: Heroin Overdose Death and Environmental Cues
  3. Wright 1874: Synthesis of Diacetylmorphine

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