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Kratom

Kratom 分子结构Kratom 分子结构
Mitragyna speciosa
Ketum, Biak, Biak-Biak, Thang, Kakuam在 Piru 中打开

Kratom 是一种原产于泰国和东南亚的热带植物(Mitragyna speciosa),其叶片作为传统药物使用已有数百年历史。1 它在植物学上与咖啡相关,含有吲哚类生物碱 mitragynine 和 7-hydroxymitragynine。1 Kratom 的效应随剂量而异,低剂量时作为兴奋剂起作用,高剂量时产生类似阿片类物质的抑制效应。1 它被认为具有成瘾性。2 存在多个品系,通常按叶脉颜色和产地来源区分。需要引用

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~0.5 g
轻度0.5-1.5 g
中度1.5-3 g
强3-6 g
重度6+ g

这些范围仅适用于普通叶片材料。不同批次和植物来源之间的生物碱含量可能差异很大,使精确给药变得困难。个体敏感性也差异很大,部分使用者在较低剂量下反而体验到更强的效应。鉴于批次和个体反应之间的这种差异,这些数字应视为大致指导,而非精确建议。

持续时间

起效10-40 分钟
起效期20-60 分钟
峰值1-2 小时
消退1-2 小时
后遗效应1-12 小时
总量2-5 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

Kratom 的躯体效应可被分解为若干组成部分,这些组成部分随剂量按比例递进增强。

认知

Kratom 的认知效应可被分解为若干组成部分,这些组成部分随剂量按比例递进增强。

视觉

视敏度抑制复视
由 作者:Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来,2015年。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Liebermann(LB)
white → green2
Froe(FR)
white → green2
Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mecke(ME)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

克拉米的药理活性主要由两种吲哚类生物碱驱动:帽柱木碱和7-羟基帽柱木碱,两者均为μ阿片类物质受体的部分激动剂需要引用,其中7-羟基帽柱木碱表现出更高的亲和力。虽然大多数数据显示其对全部三种经典阿片类物质受体亚型均有激动活性,但一些研究结果提示其对δ阿片类物质受体具有拮抗作用,而对κ阿片类物质受体仅有低亲和力。两种化合物均表现出功能性选择性, notably 缺乏β-arrestin 通路募集。帽柱木碱还刺激α2-肾上腺素能受体(减少去甲肾上腺素释放),与多种血清素、多巴胺和腺苷受体亚型相互作用,抑制 COX-2,并阻断电压门控钙通道。克拉米总共含有至少54种生物碱3,包括钩藤碱(一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂)需要引用,它们可能协同作用于该植物的整体药理特征。

药代动力学

mitragynine 和 7-hydroxymitragynine 都能轻易穿过血脑屏障需要引用。mitragynine 经由肝脏代谢,同时通过 Ⅰ 相和 Ⅱ 相两条途径进行,产生的代谢物经尿液排出。体外研究表明,kratom 提取物可抑制 CYP3A4、CYP2D6 和 CYP1A2,提示其具有显著的药物相互作用潜力。

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精苯二氮䓬类可卡因DXMGHB/GBL氯胺酮MXE普瑞巴林曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

苯丙胺类MAOIsMephedrone一氧化二氮PCP
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

交叉耐受性

morphine 及其他 μ-阿片受体激动剂(临床前证据;在接受提纯 7-hydroxymitragynine 处理的小鼠中显示双向交叉耐受性;其在人体中的程度以及对普通叶片的适用性尚不清楚)需要引用

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

Kratom具有已知的成瘾性,约25.5%的经常使用者符合物质使用障碍的标准。需要引用在易感个体中,依赖可能相对较快地形成,耐受性通常在数周至数月内出现。复吸风险很高,据报道在停用后三个月为78-89%。

躯体

中度

规律使用会导致躯体依赖,产生戒断反应,症状包括易激惹、腹泻、肌肉和骨骼疼痛、失眠、食欲下降、烦躁不安、发热和动力低下。需要引用虽然常被报告为比传统阿片类物质戒断反应轻,4但kratom戒断反应仍可能相当严重,严重病例可能需要采用类似阿片类物质成瘾的治疗方法。5

毒性

肝脏

在一些使用者中,Kratom 的使用与急性肝损伤相关,表现为腹部不适、尿色加深、瘙痒和黄疸;需要引用 然而,许多使用者并未出现肝损伤,危险因素仍不明确。

肌肉骨骼

横纹肌溶解症已被报告为一种罕见但严重的并发症,主要与高剂量使用相关。需要引用

心血管

使用期间可能出现心率加快和血压升高;约17%的中毒控制案例报告了心动过速,需要引用但严重心脏事件不常见。

精神病性障碍风险

频繁高剂量使用已有精神病性障碍和幻觉的报告,中毒控制病例中约4.8%出现幻觉。需要引用 Kratom 的使用与外化性精神健康障碍存在虽小但具有统计学显著性的关联,并可能加重已有病症。 Kratom 是否直接导致精神病性障碍还是暴露出原有的易感性,目前仍不清楚。

癫痫发作风险

据报道,约6.1%的中毒控制中心接触病例出现癫痫发作。需要引用 风险似乎主要与频繁使用高剂量或过量情况相关。在典型娱乐剂量下,癫痫发作风险似乎较低。

历史与文化

在东南亚的传统使用

Kratom 原产于柬埔寨、泰国、印度尼西亚、马来西亚、缅甸和巴布亚新几内亚,至少自十九世纪起,其叶片便被用于传统草药医学。需要引用 该植物历史上通过咀嚼、吸烟以及制成茶饮的方式被消费。7…

法律地位

国际

Kratom、mitragynine 和 7-hydroxymitragynine 未列入 1961 年《单一公约》、1971 年《精神药物公约》或 1988 年《禁止非法贩运公约》的附表。WHO 专家委员会已对 kratom 进行审查,并建议继续监测而非进行国际列管。

按国家

非法10
Australia flag澳大利亚Illegal
Ireland flag爱尔兰Illegal
New Zealand flag新西兰Illegal
Norway flag挪威Illegal
Poland flag波兰Illegal
Russia flag俄罗斯Illegal
Singapore flag新加坡Illegal
South Korea flag韩国Illegal
Sweden flag瑞典Illegal
United Arab Emirates flag阿拉伯联合酋长国Illegal
管制 / 受限制2
Ukraine flag乌克兰Restricted
United Kingdom flag英国Restricted
未列管2
United States flag美国Not scheduled
Colombia flag哥伦比亚Not scheduled

参考文献

来源页面

  1. Drug Users Bible by Dominic Milton Trott
  2. Drug Users Bible: Kratom
  3. Erowid: Kratom Basics
  4. Erowid: Kratom Dose
  5. Erowid: Kratom Health
  6. Erowid: Kratom Vault
  7. PsychonautWiki: Kratom
  8. The Drug Classroom
  9. TripSit Factsheet: Kratom
  10. TripSit Factsheet: Kratom
  11. Wikipedia

引用

  1. Steven C. Eastlack, Elyse M. Cornett, & Alan D. Kaye. (2020). Kratom—Pharmacology, Clinical Implications, and Outlook: A Comprehensive Review. Pain and Therapy, 9(1), 55–69. https://doi.org/10.1007/s40122-020-00151-x123
  2. Kratom. Drug Enforcement Administration (n.d.). https://www.dea.gov/factsheets/kratom1
  3. Soumen Chakraborty, Rajendra Uprety, Amal E. Daibani, Valerie L. Rouzic, Amanda Hunkele, Kevin Appourchaux, Shainnel O. Eans, Nitin Nuthikattu, Rahul Jilakara, Lisa Thammavong, & Gavril W. Pasternak. (2021-07-21). Kratom Alkaloids as Probes for Opioid Receptor Function: Pharmacological Characterization of Minor Indole and Oxindole Alkaloids from Kratom. ACS Chemical Neuroscience, 12(14), 2661–2678. https://doi.org/10.1021/acschemneuro.1c001491
  4. Jack E Henningfield, Marek C Chawarski, Albert Garcia-Romeu, Oliver Grundmann, Norsyifa Harun, Zurina Hassan, Christopher R McCurdy, Lance R McMahon, Abhisheak Sharma, Mohammed Shoaib, Darshan Singh, Kirsten E Smith, Marc T Swogger, Balasingam Vicknasingam, Zachary Walsh, Daniel W Wang, & Marilyn A Huestis. (2023). Kratom withdrawal: Discussions and conclusions of a scientific expert forum. Drug and Alcohol Dependence Reports, 7, 100142. https://doi.org/10.1016/j.dadr.2023.1001421
  5. Cornel N. Stanciu, Samantha A. Gnanasegaram, Saeed Ahmed, & Thomas Penders. (January 2019). Kratom Withdrawal: A Systematic Review with Case Series. Journal of Psychoactive Drugs, 51(1), 12–18. https://doi.org/10.1080/02791072.2018.15621331
  6. Jonathan Schimmel, & Richard C. Dart. (February 2020). Kratom (''Mitragyna speciosa'') Liver Injury: A Comprehensive Review. Drugs, 80(3), 263–283. https://doi.org/10.1007/s40265-019-01242-61
  7. Sasha W. Eisenman. (2014). Kratom and Other Mitragynines: The Chemistry and Pharmacology of Opioids from a Non-Opium. 57–76.1
  8. Darshan Singh, Suresh Narayanan, & Balasingam Vicknasingam. (September 2016). Traditional and non-traditional uses of Mitragynine (Kratom): A survey of the literature. Brain Research Bulletin, 126(Pt 1), 41–46. https://doi.org/10.1016/j.brainresbull.2016.05.00412
  9. Pascal Tanguay. (April 2011). Kratom in Thailand: Decriminalisation and Community Control?. Transnational Institute. https://www.tni.org/files/download/kratom-briefing-dlr13.pdf12
  10. Forskrift om narkotika (FOR-2013-02-14-199) — lovdata.no. lovdata.no (n.d.). https://lovdata.no/dokument/SF/forskrift/2013-02-14-1991

延伸阅读

  1. Chemical composition and biological effects of kratom (Scientific Reports)
  2. EUDA: Kratom Drug Profile
  3. Kratom—Pharmacology, Clinical Implications, and Outlook (PMC)
  4. PubChem: Mitragynine
  5. The Chemical and Pharmacological Properties of Mitragynine (PMC)

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