跳转到主要内容
dose.wiki 仍处于测试阶段。条目可能存在不准确之处和/或缺少引用。详见 我们的文档 了解更多信息。
L

尚未审阅：本文章正待 Lyrea 进行编辑审阅。

本页由机器翻译，以英文原文为准。尚未翻译的段落保留英文。

Melatonin

Melatonin 分子结构Melatonin 分子结构
N-Acetyl-5-methoxytryptamine
Circadin, Melatonine, Pineal hormone在 Piru 中打开
化学分类
色胺（衍生物）

褪黑素是一种内源性激素和吲哚胺化合物，由松果体在黑暗刺激下自然产生，调节睡眠-觉醒周期和昼夜节律。1 它于1958年由Aaron B. Lerner首次分离并鉴定，2 作为一种非处方补充剂被广泛用于治疗失眠和促进更健康的睡眠模式。需要引用 除调节睡眠外，褪黑素还起到抗氧化剂的作用，并影响情绪、季节性节律和免疫活动。1

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

轻度0.3-1 mg

补充剂产品涵盖从0.3 mg到10 mg及以上的广泛范围，医学上使用2 mg缓释口服制剂。约2-10 mg的剂量已被用于研究时差反应等昼夜节律紊乱；据描述，75-80 mg的较大剂量可产生更明显的催眠效果。进食后给药会减缓吸收并降低峰值浓度。酒精可能会减弱其作用。

持续时间

起效1 小时
总量6-8 小时
半衰期
20-50 minutes

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

褪黑素产生的是一种向嗜睡的微妙转变，而非明显的醉感，在典型的低剂量下通常与安慰剂难以区分。它的主要作用是缩短入睡所需的时间，而非直接镇静，在适度剂量下被描述为一种睡眠催化剂，只有在远更大的剂量下才真正具有催眠作用。来自娱乐性使用场景的报告指出，在结束一次用药体验时使用它并不特别具有催眠效果。残留的困倦可能延续到第二天，不过大剂量被描述为在不产生宿醉感的情况下增加总睡眠时间。

躯体

最主要的躯体效应是困倦，并伴有体温下降；也有头痛、头晕、轻度震颤、腹部绞痛和恶心的报告。

不适

认知

报告有警觉性降低、意识模糊和轻度焦虑，同时还有短暂抑郁症状和易激惹。

情绪

受损

思维混乱

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Liebermann(LB)
white → brown1
Ehrlich(EH)
white → red1 → purple2
Hofmann(HM)
white → yellow2 → green2
Morr(MO)
pink2 → green1
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

褪黑素是褪黑素受体1（MT1）和褪黑素受体2（MT2）的强效完全激动剂，两者均为Gi/o亚型的G蛋白偶联受体，MT1还表现出Gq偶联。需要引用 MT1受体激活会抑制腺苷酸环化酶，减少环磷酸腺苷的生成及下游蛋白激酶A的活性，3 同时激活磷脂酶C并调节离子通道流量。需要引用 MT2受体激活同样抑制腺苷酸环化酶和鸟苷酸环化酶，同时提高蛋白激酶C的活性。 这些受体在整个中枢神经系统中均有表达，包括负责昼夜节律调节的视交叉上核，也存在于视网膜、心血管系统和免疫细胞等外周组织中。

除受体介导的作用外，褪黑素还在线粒体内作为高容量自由基清除剂发挥作用，直接中和活性氧和活性氮，同时通过受体触发的信号转导通路促进超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶和过氧化氢酶等抗氧化酶的表达。需要引用

药代动力学

褪黑素的吸收和生物利用度在个体之间差异很大。需要引用 它主要经肝脏由CYP1A2代谢，CYP1A1、CYP2C19和CYP1B1的贡献较小。主要代谢途径将褪黑素转化为6-羟褪黑素，随后与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合并经尿液排出。2 速释制剂使血药浓度在大约一小时内达到峰值。需要引用

相互作用

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

1,2-苯二氮䓬AbametapirAbataceptAbirateroneAcenocoumarol
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
在一项随机安慰剂对照试验中，原发性失眠成人患者每晚服用2 mg缓释褪黑素，其睡眠获益在六个月内得以维持或增强，且无耐受性迹象。一项前瞻性开放标签延伸研究同样发现，在6-12个月的治疗期间无耐受性证据。这些发现仅针对所研究的成人失眠人群中的2 mg缓释褪黑素，并不能确立速释产品、其他剂量或其他适应症的耐受性行为。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

极低

无证据表明存在心理成瘾或滥用潜力。需要引用 褪黑素与强迫性使用模式或强化效应无关。

躯体

极低

尚无关于使用褪黑素产生躯体依赖或戒断反应的报告。需要引用

毒性

内分泌/生殖

高剂量可能抑制排卵，并可能影响 20 岁以下个体的性腺发育，因为褪黑素水平在发育过程中与性腺成熟呈负相关。需要引用

精神病性障碍风险

有报告称短暂性轻度焦虑、意识模糊和易激惹是不常见的副作用，需要引用但其发生频率与安慰剂相似。尚无精神病性发作的记录。

历史与文化

发现与分离

褪黑素的发现可以追溯到二十世纪初对两栖动物皮肤色素沉着的研究。1917年，Carey Pratt McCord和Floyd P. Allen观察到，给蝌蚪喂食牛松果腺提取物会使它们的皮肤因表皮深色黑色素细胞的收缩而变浅。需要引用这一观察为后续对松果腺分泌物的研究奠定了基础。…

法律地位

国际

Melatonin 未出现在 1961 年《单一公约》、1971 年《精神药物公约》的附表或 1988 年公约的表中。

按国家

管制 / 受限制3
South Africa flag南非Restricted
Thailand flag泰国Restricted
Turkey flag土耳其Restricted
处方9
Austria flag奥地利Prescription only
European Union flag欧盟Prescription medication (Circadin)45
Germany flag德国Prescription only
Ireland flag爱尔兰Prescription only
Japan flag日本Prescription only
New Zealand flag新西兰Prescription only
South Korea flag韩国Prescription only
Sweden flag瑞典Prescription only
Switzerland flag瑞士Prescription only
合法 / 非罪化5
Czech Republic flag捷克Legal (regulated)
Indonesia flag印度尼西亚Legal (regulated)
Norway flag挪威Legal (regulated)
Russia flag俄罗斯Legal (regulated)
Spain flag西班牙Legal (regulated)
未列管1
United States flag美国Not scheduled

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. Erowid: Melatonin Vault
  3. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  4. PsychonautWiki: Melatonin
  5. TripSit Factsheet: Melatonin
  6. Wikipedia
  7. Wikipedia: Melatonin as medication

引用

  1. Melatonin and Health: Insights of Melatonin Action, Biological Functions, and Associated Disorders. (n.d.). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9907215/12
  2. Melatonin: Pharmacology, Functions and Therapeutic Benefits. (n.d.). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5405617/12
  3. MT1 and MT2 Melatonin Receptors: A Therapeutic Perspective. (n.d.). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5091650/1
  4. Could long-term administration of melatonin to prepubertal children affect timing of puberty? A clinician's perspective. (n.d.). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6362935/1
  5. Pharmaceuticals and Medical Devices Act, Article 49; Melatobel electronic package insert. pmda.go.jp (n.d.). https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/rdSearch/02/1190028F2023?user=11
  6. Pharmaceuticals and Medical Devices Act, Article 49; Melatobel electronic package insert. pmda.go.jp (n.d.). https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/620095_1190028D1026_1_081
  7. Pharmaceuticals and Medical Devices Act, Article 49; Melatobel electronic package insert. elaws.e-gov.go.jp (n.d.). https://elaws.e-gov.go.jp/document?lawid=335AC00000001451
  8. Pharmaceuticals and Medical Devices Act, Article 49; Melatobel electronic package insert. elaws.e-gov.go.jp (n.d.). https://elaws.e-gov.go.jp/api/1/lawdata/335AC00000001451
  9. AEMPS CIMA authorised-medicines record for Melatonina Noxarem 3 mg comprimidos. cima.aemps.es (n.d.). https://cima.aemps.es/cima/rest/medicamento?nregistro=888211
  10. AEMPS CIMA authorised-medicines record for Melatonina Noxarem 3 mg comprimidos. boe.es (n.d.). https://www.boe.es/buscar/act.php?id=BOE-A-2015-8343#a191

延伸阅读

  1. Drugs.com - Melatonin Interactions
  2. Mayo Clinic: Melatonin
  3. NIST Chemistry WebBook - Melatonin
  4. PubMed: Drug interactions with melatonin
  5. WebMD: Melatonin

条目状态

  • Josie Kins avatar
    第 1 步 · 自动化综合

    一个 自主工作流 由以下团队构建 Josie Kins 从网络上发布的信息中汇编了本文的基础内容。

  • 第 2 步 · 初审待处理

    尚未审阅：本文章正待 Lyrea 进行编辑审阅。

  • 第 3 步 · 引用审查待处理

    尚无人审查本文的引用。这一轮复查会将每条论断与其所引用的来源逐一核对。

建议修改

发现 Melatonin 条目中有错误、过时的说法或缺失的内容？请给编辑发送私信。反馈会进入审核队列，绝不会显示在网站上。

想提供一般性反馈？可以此处进行。