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Methylone
Methylone 是一种卡西酮类的合成兴奋剂和共情剂。1996年由 Peyton Jacob III 和 Alexander Shulgin 首次合成,作为潜在的抗抑郁药,需要引用 后来作为娱乐性物质流行起来。1 由于作用重叠,methylone 常被用作 MDMA 的替代品,需要引用 不过 Shulgin 本人认为它缺乏 MDMA 的“独特魔力”,并指出它兴奋作用更强、共情作用更弱。它也常被冒充为 MDMA 出售。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
再次给药未必能可靠地增强或延长作用。在整个体验过程中应保持充足的水分。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。
药理学
药效学
Methylone 作为5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺的混合释放剂和再摄取抑制剂发挥作用。2 其对5-羟色胺转运体的亲和力(Ki 为 242.1 nM)大约比 MDMA 低3倍,而其对去甲肾上腺素和多巴胺转运体的亲和力则与之相当;其对 VMAT2 的亲和力约低13倍,这使其作用特征在再摄取抑制与单胺释放之间取得平衡,而非以释放剂为主。需要引用 Methylone 还是 5-HT1A、5-HT1B 和 5-HT1D 受体上效价不定的部分激动剂,并且在 5-HT2A 或 5-HT2B 受体上没有显著活性。 其在 5-HT2C 上的活性尚不确定,一项研究报告无显著亲和力,另一项则发现其通过 Gαq 信号通路产生强效的近完全激动作用。
药代动力学
在人类中,口服 50 至 200 mg 剂量后,methylone 的平均消除半衰期为 5.8 至 6.9 小时。需要引用 两条主要代谢途径是 N-去甲基化生成 methylenedioxycathinone(MDC),以及去甲基化后进行 O-甲基化,生成 4-hydroxy-3-methoxymethcathinone(HMMC)和 3-hydroxy-4-methoxymethcathinone(3-OH-4-MeO-MC)。 另一代谢物 3,4-dihydroxymethcathinone(HHMC)也已被鉴定。 在给予 5 mg/kg 剂量的大鼠中,约 26% 在 48 小时内以 HMMC 形式排出,以原形排出的不足 3%。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
多巴胺能兴奋剂
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度长期使用methylone(甲基酮)可视为具有中等成瘾性、较高的滥用潜力,并可能在某些使用者中引起心理依赖。需要引用 强迫性补服是常见报告,可能由该物质的时间压缩效应(加速主观体验)所促成。
躯体
低当成瘾已经形成时,如果突然停止使用,可能出现渴求和戒断反应。戒断症状的性质和严重程度尚未得到充分表征。
毒性
精神病性障碍风险
长期以高剂量滥用可能导致表现为偏执、幻觉或妄想的兴奋剂精神病性障碍。基于对类似兴奋剂的研究,发生兴奋剂精神病性障碍者中约5-15%可能无法完全康复,需要引用但抗精神病药可有效缓解急性精神病性障碍的症状。精神病性障碍极少因偶尔或中度使用而发生。
癫痫发作风险
关于单独使用 methylone 的癫痫发作风险,数据有限。
历史与文化
发现与研发
Methylone 由化学家 Peyton Jacob III 和 Alexander Shulgin 于 1990 年代中期首次合成,该化合物至迟于 1996 年在科学文献中被首次描述。需要引用 这次合成发生在 Shulgin 的 PiHKAL 于 1991 年出版之后,因此 methylone 未被收录在该书中;它后来被记录于 The Shulgin Index(2011 年)。…
法律地位
国际
Methylone被列入1971年《精神药物公约》附表II。它未被列入1961年《麻醉品单一公约》或1988年《禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》。