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Methylone

Methylone 分子结构Methylone 分子结构
3,4-Methylenedioxy-N-methylcathinone
bk-MDMA, M1, MDMC, beta-keto-MDMA在 Piru 中打开
精神活性类别

Methylone 是一种卡西酮类的合成兴奋剂和共情剂。1996年由 Peyton Jacob III 和 Alexander Shulgin 首次合成,作为潜在的抗抑郁药,需要引用 后来作为娱乐性物质流行起来。1 由于作用重叠,methylone 常被用作 MDMA 的替代品,需要引用 不过 Shulgin 本人认为它缺乏 MDMA 的“独特魔力”,并指出它兴奋作用更强、共情作用更弱。它也常被冒充为 MDMA 出售。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~60 mg
轻度60-150 mg
中度150-225 mg
强225-270 mg
重度270+ mg

再次给药未必能可靠地增强或延长作用。在整个体验过程中应保持充足的水分。

持续时间

起效15-45 分钟
起效期15-45 分钟
峰值1-1.5 小时
消退1-1.5 小时
后遗效应6-24 小时
总量2.5-4 小时
半衰期
5.8-6.9 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

认知

许多人将 methylone 的整体精神状态描述为极度的精神兴奋、爱或共情感以及强烈的欣快。它包含大量典型的迷幻剂、共情和兴奋剂类认知效应。

思维加速正念

视觉

Fork 自 作者:Josie Kins 的 Subjective Effect Documentation,2014年10月。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → yellow2
Mecke(ME)
white → yellow2 → orange2
Mandelin(MD)
yellow2 → brown3
Robadope(RB)
orange1 → black2 → brown1
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

Methylone 作为5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺的混合释放剂和再摄取抑制剂发挥作用。2 其对5-羟色胺转运体的亲和力(Ki 为 242.1 nM)大约比 MDMA 低3倍,而其对去甲肾上腺素和多巴胺转运体的亲和力则与之相当;其对 VMAT2 的亲和力约低13倍,这使其作用特征在再摄取抑制与单胺释放之间取得平衡,而非以释放剂为主。需要引用 Methylone 还是 5-HT1A、5-HT1B 和 5-HT1D 受体上效价不定的部分激动剂,并且在 5-HT2A 或 5-HT2B 受体上没有显著活性。 其在 5-HT2C 上的活性尚不确定,一项研究报告无显著亲和力,另一项则发现其通过 Gαq 信号通路产生强效的近完全激动作用。

药代动力学

在人类中,口服 50 至 200 mg 剂量后,methylone 的平均消除半衰期为 5.8 至 6.9 小时。需要引用 两条主要代谢途径是 N-去甲基化生成 methylenedioxycathinone(MDC),以及去甲基化后进行 O-甲基化,生成 4-hydroxy-3-methoxymethcathinone(HMMC)和 3-hydroxy-4-methoxymethcathinone(3-OH-4-MeO-MC)。 另一代谢物 3,4-dihydroxymethcathinone(HHMC)也已被鉴定。 在给予 5 mg/kg 剂量的大鼠中,约 26% 在 48 小时内以 HMMC 形式排出,以原形排出的不足 3%。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

5-HTP酒精DXM解离剂MAOIsMDMAMXENBOMe 类化合物SNRIsSSRIs血清素释放剂兴奋剂曲马多
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
持续重复使用时,许多效应会迅速产生耐受,因此要获得可比的效果可能需要更高剂量。
基线重置
3-6 weeks
半耐受性
1-3 weeks
交叉耐受性

多巴胺能兴奋剂

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

长期使用methylone(甲基酮)可视为具有中等成瘾性、较高的滥用潜力,并可能在某些使用者中引起心理依赖。需要引用 强迫性补服是常见报告,可能由该物质的时间压缩效应(加速主观体验)所促成。

躯体

低

当成瘾已经形成时,如果突然停止使用,可能出现渴求和戒断反应。戒断症状的性质和严重程度尚未得到充分表征。

毒性

心血管

更高剂量及重复使用与胸痛、心悸、血压和心率升高相关;据报告,剂量超过180-200 mg 时出现令人担忧的心血管指标升高。需要引用

中枢神经系统

动物研究发现 methylone 是一种单胺能神经毒素,可在啮齿类动物中产生血清素能和多巴胺能神经毒性;3 然而,一项研究表明,在中度剂量下,methylone 的神经毒性可能低于 MDMA。4

体温调节相关

使用期间会出现体温调节抑制和体温升高,在舞厅等炎热环境中进行体力活动时,高热风险升高。需要引用

精神病性障碍风险

长期以高剂量滥用可能导致表现为偏执、幻觉或妄想的兴奋剂精神病性障碍。基于对类似兴奋剂的研究,发生兴奋剂精神病性障碍者中约5-15%可能无法完全康复,需要引用但抗精神病药可有效缓解急性精神病性障碍的症状。精神病性障碍极少因偶尔或中度使用而发生。

癫痫发作风险

关于单独使用 methylone 的癫痫发作风险,数据有限。

历史与文化

发现与研发

Methylone 由化学家 Peyton Jacob III 和 Alexander Shulgin 于 1990 年代中期首次合成,该化合物至迟于 1996 年在科学文献中被首次描述。需要引用 这次合成发生在 Shulgin 的 PiHKAL 于 1991 年出版之后,因此 methylone 未被收录在该书中;它后来被记录于 The Shulgin Index(2011 年)。…

法律地位

国际

Methylone被列入1971年《精神药物公约》附表II。它未被列入1961年《麻醉品单一公约》或1988年《禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》。

按国家

非法32
United States flag美国Illegal
Argentina flag阿根廷Illegal
Australia flag澳大利亚Illegal
Austria flag奥地利Illegal
Belgium flag比利时Illegal
Brazil flag巴西Illegal
Canada flag加拿大Illegal
Chile flag智利Illegal
Croatia flag克罗地亚Illegal (analog/blanket ban)
Czech Republic flag捷克Illegal
Denmark flag丹麦Illegal
Estonia flag爱沙尼亚Illegal
Finland flag芬兰Illegal
Germany flag德国Illegal
India flag印度Illegal
Indonesia flag印度尼西亚Illegal
Ireland flag爱尔兰Illegal
Japan flag日本Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal
New Zealand flag新西兰Illegal
Norway flag挪威Illegal
Poland flag波兰Illegal
Russia flag俄罗斯Illegal
Singapore flag新加坡Illegal
Slovak Republic flag斯洛伐克共和国Illegal
South Korea flag韩国Illegal (analog/blanket ban)
Sweden flag瑞典Illegal
Switzerland flag瑞士Illegal
Thailand flag泰国Illegal
Ukraine flag乌克兰Illegal
United Arab Emirates flag阿拉伯联合酋长国Illegal
United Kingdom flag英国Illegal (analog/blanket ban)
管制 / 受限制2
Colombia flag哥伦比亚Restricted
Spain flag西班牙Restricted
合法 / 非罪化1
Portugal flag葡萄牙Decriminalized

参考文献

来源页面

  1. Bluelight: The Big & Dandy bk-MDMA (Methylone) Thread
  2. Disregard Everything I Say
  3. Drug Users Bible by Dominic Milton Trott
  4. Erowid
  5. Erowid Methylone Vault: Dosage
  6. Erowid Methylone Vault: Effects
  7. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  8. PsychonautWiki
  9. TripSit Factsheet: Methylone
  10. TripSit Factsheets
  11. TripSit Wiki: Drug Combinations
  12. Wikipedia

引用

  1. Poyatos L, Pérez-Mañá C, Hladun O, & et al.. (2023). Pharmacological effects of methylone and MDMA in humans. 14. https://doi.org/10.3389/fphar.2023.11228611
  2. The designer methcathinone analogs, mephedrone and methylone, are substrates for monoamine transporters in brain tissue. Neuropsychopharmacology, 37(5), 1192–1203 (2012). https://doi.org/10.1038/npp.2011.3041
  3. Gloria Daziani, Alfredo Fabrizio Lo Faro, Vincenzo Montana, Gaia Goteri, Mauro Pesaresi, Giulia Bambagiotti, Eva Montanari, Raffaele Giorgetti, & Angelo Montana. (March 2023). Synthetic Cathinones and Neurotoxicity Risks: A Systematic Review. Int J Mol Sci, 24(7), 6230. https://doi.org/10.3390/ijms240762301
  4. Raúl López-Arnau, Jordi Camarasa, Marcel·lí Carbó, Núria Nadal-Gratacós, Pol Puigseslloses, María Espinosa-Velasco, Edurne Urquizu, Elena Escubedo, & David Pubill. (2022). 3,4-Methylenedioxy methamphetamine, synthetic cathinones and psychedelics: From recreational to novel psychotherapeutic drugs. Front Psychiatry, 13. https://doi.org/10.3389/fpsyt.2022.9904051
  5. Amanda Jones, Jennifer Warner-Schmidt, Hannah Kwak, Martin Stogniew, Blake Mandell, Terence H.W. Ching, Murray B. Stein, & Benjamin Kelmendi. (February 2026). Efficacy and Safety of the Neuroplastogen TSND-201 for the Treatment of PTSD: A Randomized Clinical Trial. JAMA Psychiatry. https://doi.org/10.1001/jamapsychiatry.2025.462512
  6. Decreto Supremo N.º 1.524 de 2015, Ministerio del Interior y Seguridad Pública (modifica el Decreto Supremo N.º 867 de 2007, Reglamento de la Ley N.º 20.000). bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=10871031
  7. Decreto Supremo N.º 1.524 de 2015, Ministerio del Interior y Seguridad Pública (modifica el Decreto Supremo N.º 867 de 2007, Reglamento de la Ley N.º 20.000). bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=2355071
  8. Notification S.O. 2374(E) under the Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Act, 1985 (12 July 2016). narcoticsindia.nic.in (n.d.). https://www.narcoticsindia.nic.in/Notifications/Notification-dated-12.07.2016-notifying-new-narcotic-drug-under-NDPS-Act-1985.pdf1
  9. Notification S.O. 2374(E) under the Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Act, 1985 (12 July 2016). indiacode.nic.in (n.d.). https://www.indiacode.nic.in/bitstream/123456789/1791/1/A1985-61.pdf1
  10. 麻薬、麻薬原料植物、向精神薬、麻薬向精神薬原料等を指定する政令(平成二年政令第二百三十八号). elaws.e-gov.go.jp (n.d.). https://elaws.e-gov.go.jp/api/1/lawdata/402CO00000002381

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