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警告死亡危险
单独使用高剂量,或与其他镇静剂联用普通剂量,可致命地导致呼吸停止。
Morphine
吗啡是罂粟(Papaver somniferum)的主要生物碱需要引用,也是典型的阿片类物质镇痛药。1 它于1805年由Friedrich Sertürner首次分离出来,2 并成为众多半合成阿片类物质衍生的基础。吗啡可产生强效镇痛、3 欣快、3 镇静,3 临床上用于治疗中度至重度疼痛。3 其使用具有显著的耐受性、躯体依赖4 和滥用风险。4
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
效应因个体、剂量和情境而异。
药理学
药效学
吗啡主要作为μ-阿片受体(MOR)的激动剂发挥作用,其主要药理效应即由此介导。需要引用 它对MOR的内在活性依赖于具体情境;在某些检测和组织条件下它表现为完全激动剂,而在其他条件下则表现为部分激动剂或拮抗剂。 吗啡还会激活κ-阿片受体和δ-阿片受体,并主要与μ–δ-阿片受体异源二聚体相互作用。 在外周,它作用于胃肠道肠肌丛中表达的μ-阿片受体,降低肠道蠕动。3
药代动力学
吗啡在肝脏中经历广泛的首过代谢,口服生物利用度约为40至50%。需要引用其蛋白结合率约为35%,分布容积为5.31 L/kg。代谢主要通过UGT2B7在3位和6位进行葡萄糖醛酸化,主要在肝脏进行,脑和肾脏也有少量参与。主要代谢物吗啡-3-葡萄糖醛酸(约占剂量的60%)无药理活性,而吗啡-6-葡萄糖醛酸(占剂量的6至10%)为活性代谢物,保留对μ-阿片受体的亲和力,据估计约占所观察到的药理反应的85%。消除半衰期约为2至3小时,约87%的剂量在72小时内经肾脏排泄,其中2至10%以原形吗啡形式回收。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
不安全
避免服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
阿片类物质(μ-阿片受体激动剂)
潜在危害
成瘾与依赖
心理
极高吗啡被列为已知成瘾性最强的物质之一,有研究将其与海洛因并列为成瘾性最强的药物。心理依赖复杂且迁延,在躯体戒断反应消退后仍长期持续。需要引用复吸率估计高达98%,使用者在恢复期常经历严重抑郁、焦虑和压倒性的渴求。
躯体
极高反复给药后躯体依赖很容易形成,有时仅在短时间使用后即出现。戒断反应会产生典型的阿片类物质戒断综合征,症状包括焦虑、出汗、肌肉酸痛、严重痉挛、腹泻、呕吐和强烈的渴求,在7-12天内经历不同阶段。需要引用对于其他方面健康的个体,戒断反应通常不会致命,但会带来强烈的不适。
毒性
便秘是最常见的副作用之一,由于肠道蠕动减弱,即使在常规治疗剂量下也会持续出现。需要引用
在两性长期使用者中,慢性使用会导致大多数人出现性腺功能减退和激素失衡;研究表明,高达90%的慢性阿片类物质使用者会出现阿片类物质诱导的性腺功能减退。
长期使用可能抑制免疫功能并增加对感染的易感性,包括肺炎、结核病和HIV/AIDS;这种免疫抑制作用主要在有阿片类物质成瘾的个体中有记载。需要引用
长期过量摄入可导致突触神经可塑性发生改变;这些效应与慢性重度使用相关,而非偶发使用。需要引用
精神病性障碍风险
意识模糊、噩梦和幻觉可能作为副作用出现,但在典型剂量下这些反应并无突出报告。