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Oxymorphone

Oxymorphone 分子结构Oxymorphone 分子结构
(4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-methyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one
Opana, Numorphan, Stop Signs在 Piru 中打开
精神活性类别
阿片类物质镇静剂
化学分类
吗啡烷

羟吗啡酮是一种吗啡烷类的半合成阿片类镇痛药，在结构上与吗啡和海洛因相关。需要引用 它于1914年首次在德国开发，并于1959年引入美国市场， 其设计目标是比前体药物产生更少的副作用。羟吗啡酮的效力约为吗啡的七倍，用于中度至重度疼痛的管理。 值得注意的是，它几乎完全不具备镇咳特性。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~2.5 mg
轻度2.5-10 mg
中度10-20 mg
强20-30 mg
重度30+ mg
生物利用度
10%

持续时间

起效20-45 分钟
后遗效应1-12 小时
总量4-6 小时
半衰期
1.3 hours (±0.7)

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

这种体验以典型的阿片类效应为主：强效的疼痛缓解、镇静，以及躯体和情绪上的温暖幸福感。作为一种效力远强于吗啡的完全μ阿片受体激动剂，羟吗啡酮产生一种沉重、放松的状态，伴有明显的欣快和情绪提升，而感官改变则很少。中枢神经系统抑制随剂量增加而加重，从嗜睡进展至木僵，呼吸抑制是高剂量时的主要危险。

躯体

躯体感觉沉重、放松且无痛。阿片类物质典型的副作用很常见，包括瘙痒、便秘、口干、恶心、头晕、出汗和瞳孔缩小；呼吸抑制在较高剂量时会变得危险。

瞳孔缩小

舒适

镇静

不适

头晕便秘口干出汗增多

认知

这种精神状态的特征是欣快、情绪提升，以及弥漫性的幸福感和满足感，同时伴随着不断加深的镇静和嗜睡。

情绪

本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者：dose.wiki AI 编辑流程

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → purple2 → purple2
Mecke(ME)
white → yellow2 → brown2
Mandelin(MD)
yellow2 → black3
Froe(FR)
white → blue2 → purple2
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

羟吗啡酮主要通过激动μ-阿片受体发挥其主要作用。1 它还与δ-阿片受体相互作用，并在更小程度上与κ-阿片受体相互作用。其δ-阿片受体相互作用的性质尚未完全达成共识：它曾被定性为拮抗作用，但也被描述为一种可能增强其μ-阿片效应的激活性相互作用。羟吗啡酮通过GABA能中间神经元上的μ-阿片受体，解除对下行疼痛调制通路的抑制。其效价约为吗啡的10倍，1 mg盐酸羟吗啡酮被认为约相当于9.85 mg硫酸吗啡。需要引用

药代动力学

羟吗啡酮经过广泛的肝脏代谢。1 口服生物利用度明显偏低，约为10%，这归因于大量的首过代谢，需要引用 但与大量高脂餐同服可将其提高至约40%。主要代谢途径为结合反应，羟吗啡酮结合物占尿中代谢物的大部分。2 另有代谢通过6-酮基还原进行，生成6β-甲醇和6α-甲醇衍生物，随后被结合。需要引用 消除半衰期约为1.3小时。2

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。

酒精苯二氮䓬类可卡因DXMGHB/GBL氯胺酮MXE普瑞巴林曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险，应尽可能避免。

苯海拉明

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

苯丙胺类MAOIsMephedrone一氧化二氮PCP
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
持续反复使用羟吗啡酮可对许多效应产生耐受性，包括治疗效应。耐受性在不同效应上的形成速度不同，与其他阿片类效应相比，便秘相关的耐受性形成尤其缓慢。
交叉耐受性

其他阿片类

潜在危害

成瘾与依赖

心理

极高

Oxymorphone被认为具有极强的成瘾性和高滥用潜力。需要引用 强迫性补服是常见报告，由于误用和滥用方面的担忧，该药物已被列为高风险阿片类物质。

躯体

高

长期使用会可靠地产生躯体依赖，停药后出现戒断反应。需要引用 孕期使用过oxymorphone的母亲所生婴儿可能出现新生儿戒断综合征。

毒性

呼吸

重度剂量可导致呼吸抑制，造成危险或致命的缺氧水平；这是阿片类物质过量致死的主要机制，与其他抑制剂合用时风险大幅增加。需要引用

胃肠道

使用期间便秘很常见，与其他阿片类效应相比，对该效应的耐受性发展尤其缓慢。需要引用

心血管

严重过量可能引起心动过缓、低血压、循环衰竭和心脏骤停。3

血液学

静脉注射重新配制的口服片剂与一种罕见的TTP样综合征（血栓性微血管病）相关；这似乎是滥用防碾碎剂型所特有的，按预定给药途径使用时不会发生。需要引用

历史与文化

发现与研发

羟吗啡酮于1914年首次在德国开发需要引用，属于创造比吗啡和海洛因副作用特征更优的阿片类镇痛药的努力的一部分。该化合物的作用和用途与吗啡相似，但明显缺乏镇咳活性。 20世纪30年代，研究人员开发了羟吗啡酮的单酯、二酯、三酯和四酯衍生物，类似于对吗啡和氢吗啡酮使用的乙酰化工艺，但这些变体均未被用于医疗。该药物于1955年由Endo

法律地位

国际

Oxymorphone 在国际上是《1961年麻醉品单一公约》附表一列管物质。它未被列入《1971年精神药物公约》附表，也未列入《1988年禁止非法贩运公约》各表。

按国家

非法1
Russia flag俄罗斯Illegal
管制 / 受限制1
Germany flag德国Restricted
处方17
United States flag美国Prescription only
Argentina flag阿根廷Prescription only
Brazil flag巴西Prescription only
Canada flag加拿大Prescription only
Indonesia flag印度尼西亚Prescription only
Ireland flag爱尔兰Prescription only
Italy flag意大利Prescription only
Japan flag日本Prescription only
New Zealand flag新西兰Prescription only
Philippines flag菲律宾Prescription only
Singapore flag新加坡Prescription only
South Africa flag南非Prescription only
Sweden flag瑞典Prescription only
Switzerland flag瑞士Prescription only
Turkey flag土耳其Prescription only
United Arab Emirates flag阿拉伯联合酋长国Prescription only
United Kingdom flag英国Prescription only

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. Erowid
  3. Erowid: Oxymorphone Vault
  4. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  5. PsychonautWiki
  6. TripSit Factsheet: Oxymorphone
  7. TripSit Factsheets
  8. TripSit Wiki
  9. Wikipedia

引用

  1. OPANA (oxymorphone hydrochloride) tablets prescribing information. Endo Pharmaceuticals / DailyMed (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=285e60f8-2404-47d0-a171-a4f075d6f41812
  2. Numorphan (oxymorphone) prescribing information. Endo Pharmaceuticals / RxList (n.d.). https://www.rxlist.com/numorphan-drug.htm12345
  3. Oxymorphone Hydrochloride Tablets — Full Prescribing Information. DailyMed / U.S. National Library of Medicine (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=560e9425-dfcb-4fb4-a759-b1e3f8f40fdb12
  4. Thrombotic Thrombocytopenic Purpura (TTP)–Like Illness Associated with Intravenous Opana ER Abuse — Tennessee, 2012. Morbidity and Mortality Weekly Report, 62(1), 1–4 (January 11, 2013). https://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm6201a1.htm1
  5. U.S. Food and Drug Administration. (8 June 2017). FDA Requests Removal of Opana ER for Risks Related to Abuse. https://www.hiv.gov/blog/fda-requests-removal-opana-er-risks-related-abuse123
  6. CDC. (11 January 2013). Thrombotic Thrombocytopenic Purpura (TTP)–Like Illness Associated with Intravenous Opana ER Abuse — Tennessee, 2012. MMWR Morbidity and Mortality Weekly Report, 62(1), 1–4. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4604918/1
  7. D.P.R. 309/1990, Tabella I. normattiva.it (n.d.). https://www.normattiva.it/uri-res/N2Ls?urn:nir:stato:decreto.del.presidente.della.repubblica:1990-10-09;3091
  8. Narcotics and Psychotropics Control Act. elaws.e-gov.go.jp (n.d.). https://elaws.e-gov.go.jp/document?lawid=328AC00000000141
  9. Portaria SVS/MS nº 344/1998, Lista A1. bvsms.saude.gov.br (n.d.). https://bvsms.saude.gov.br/bvs/saudelegis/svs/1998/prt0344_12_05_1998_rep.html1
  10. Controlled Drugs and Substances Act, Schedule I. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/FullText.html1

延伸阅读

  1. NIST Chemistry WebBook: Oxymorphone
  2. Olson et al. 2019 - Comprehensive molecular pharmacology screening reveals potential new receptor interactions for clinically relevant opioids

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