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Pregabalin
3-Isobutyl GABA
Lyrica, Nervalin, Pregab在 Piru 中打开
普瑞巴林是一种加巴喷丁类抑制剂和抗焦虑物质，在结构上与GABA相关。1它于1989年首次合成，并于2004年以商品名Lyrica获得批准，2常用于治疗神经性疼痛345、焦虑67、癫痫8和纤维肌痛。9与相关化合物加巴喷丁相比，普瑞巴林具有更高的生物利用度和效力。10它也被用于娱乐性目的，因其据报道具有欣快、抗焦虑和促进社交的特性。11
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值~25 mg
轻度25-150 mg
中度150-300 mg
强300-600 mg
重度600+ mg
生物利用度
≥90%
进食会使血浆峰值大幅降低、达峰时间大幅延长12，从而减弱体验到的效应，但不影响总生物利用度。
持续时间
起效30-120 分钟
起效期1-2 小时
峰值2-4 小时
消退3-6 小时
后遗效应6-24 小时
总量6-12 小时
半衰期
6.3 hours
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。
躯体
普瑞巴林的躯体效应可分为若干组成部分，其强度随剂量成比例地逐步增强。
认知
普瑞巴林的主观感受类似于更清醒的酒精或苯二氮䓬中毒状态，但在极高剂量下可能呈现更偏向解离剂的走向。
视觉
药理学
药效学
普瑞巴林通过与中枢神经系统中突触前电压门控钙通道的α2δ亚基结合而发挥作用，对α2δ-1和α2δ-2两种亚型具有相似的亲和力。13尽管是GABA的结构类似物，普瑞巴林并不直接结合GABA-A、GABA-B或苯二氮䓬受体，也不会改变脑内GABA浓度。14通过其α2δ结合作用，普瑞巴林减少多种兴奋性神经递质的释放，包括谷氨酸、P物质、去甲肾上腺素、乙酰胆碱和降钙素基因相关肽。需要引用它还减少钙通道向细胞膜的正常转运，并在动物模型中阻断血小板反应蛋白介导的新兴奋性突触的形成。
药代动力学
普瑞巴林具有高口服生物利用度（≥90%）和线性药代动力学，在1.5小时内达到血浆峰值浓度。15其代谢可忽略不计，约98%以原形经肾脏排泄随尿液排出。需要引用其消除半衰期约为6.3小时，重复给药后24至48小时内达到稳态。16
危险
最高风险这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。
GHB/GBLNBOMe 类化合物阿片类物质
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
反复娱乐性使用时，对欣快和抑制效应的耐受性发展相对较快，通常在数次使用之内。在用于广泛性焦虑障碍等病症的医疗剂量下，长期试验已证明其持续有效且未出现明显的耐受性发展。然而，在使用更高剂量的娱乐性场景中，耐受性会迅速建立，有时导致使用者升级至每日超过1克的剂量。
停用后7至14天内耐受性恢复至基线水平。
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度最初被评估为滥用潜力低，但娱乐性使用已促使重新评估。需要引用 欣快效应可能导致剂量升至治疗范围以上，尤其是目前或过去患有物质使用障碍的个体。 在标准治疗剂量下成瘾风险低，但随剂量升高和长期使用而增加。
躯体
中度长期使用可导致躯体依赖，不过FDA认定其依赖特征在程度上轻于苯二氮䓬类。需要引用突然停药后的戒断反应包括焦虑、失眠、出汗、肌肉痉挛、胃肠道紊乱、心悸和流感样症状。即使是短期使用者也有戒断反应的报告。建议在至少一周内逐步减量停药。
毒性
可能出现呼吸抑制，尤其在与阿片类物质或其他中枢神经系统抑制剂合用时，或在已有肺部疾病的人群中；普瑞巴林单独使用时该作用不如阿片类物质或苯二氮䓬类明显。需要引用
超过一年的长期使用与血栓性事件（包括深静脉血栓形成和肺栓塞）风险增加相关；心力衰竭风险似乎并未升高。需要引用
肾损伤被列为严重副作用之一；已有肾功能受损的患者可能因清除率降低而蓄积药物并出现肌阵挛。需要引用
肌酸激酶水平升高较为常见；横纹肌溶解和肌炎罕有报告，主要见于长期高剂量使用。需要引用
血小板减少症不常发生，中性粒细胞减少症罕见；这些效应通常通过常规监测而非临床症状发现。需要引用
精神病性障碍风险
包括幻觉和意识模糊在内的精神病性副作用在少数使用者中出现，即使在治疗剂量下也是如此19，并且普瑞巴林与60岁以上患者的谵妄有很强的关联。20睡眠剥夺会强烈增强这一风险，遗传上易患精神分裂症的个体可能更易受影响。据报道，0.1-1%的使用者出现幻觉。21
癫痫发作风险
矛盾的是，尽管普瑞巴林是一种抗惊厥药，在超过600mg的娱乐剂量下，它可能诱发或增加癫痫发作风险。在医疗剂量下几乎没有值得担忧的证据。该药可能加重易感人群的肌阵挛和肌阵挛性癫痫发作。22风险因素包括低钠、睡眠剥夺和高强度体力活动。
历史与文化
发现与合成
普瑞巴林源自伊利诺伊州埃文斯顿西北大学开展的研究。1988 年，药物化学家 Richard Silverman 请来自格但斯克工业大学的访问学者 Ryszard Andruszkiewicz 博士协助，合成了一系列 3-烷基-GABA 和 3-烷基-谷氨酸类似物。需要引用 该研究旨在考察这些化合物对 GABA 转氨酶和谷氨酸脱羧酶的抑制。
法律地位
国际
普瑞巴林未出现在 1961 年《麻醉品单一公约》、1971 年《精神药物公约》的现行附表，或 1988 年公约的表 I 和表 II 中。它在这三项公约下均未被国际列管。
按国家
非法1
管制 / 受限制8
泰国Restricted泰国 FDA 现行的《危险药物》汇编保留了 1978 年 5 月 26 日签署的第 27 项，适用于抗癫痫或抗惊厥药物，但已单独被宣布为特殊管制药物或精神活性物质者除外。FDA 的注册药物数据库收录了普瑞巴林产品，FDA 发布的一份已批准普瑞巴林产品文件描述了其抗惊厥作用及癫痫适应症。FDA 现行的特殊管制药物汇编未列出普瑞巴林，FDA 于 2025 年 7 月 25 日更新的受管制精神活性物质表也未列出普瑞巴林；因此，属于第 27 项治疗范围内的普瑞巴林药品属于危险药物，而非仅凭处方供应的药物或精神活性物质。此分类不构成对未注册产品的规则。
处方21
奥地利Prescription only奥地利现行的《处方药条例》（Rezeptpflichtverordnung）在附件 A（人用药品，第 2 部分）中将 PREGABALIN 列为 RP。该附表将 RP 定义为 rezeptpflichtig（仅凭处方供应），并说明第 2 部分涵盖化学上明确的活性成分，除非另有明确说明，还包括其盐类、酯类及酯的盐类。普瑞巴林在该条目中没有例外标记，因此处方分类适用于物质层面，而不仅限于特定产品。RIS 显示该汇编条例最后一次修订由 BGBl. II Nr. 282/2025 完成，于 2025 年 12 月 10 日颁布；该修订未改动普瑞巴林条目。
巴西Prescription onlyANVISA Portaria SVS/MS No. 344/199831
普瑞巴林被列入巴西受特别管制物质的Lista C1清单。其供应受ANVISA管理的特别管制处方制度约束。
智利Prescription onlyResolución Inscríbase N° 11516（ISP 卫生注册号 F-14400/24）26
智利ISP目前对Lyrica胶囊的卫生注册将普瑞巴林列为活性成分，并将其销售条件定为Receta Simple（普通处方）。因此，普瑞巴林凭医疗处方供应，而非作为不受限制的产品销售。该注册现行有效，其下一次续期日期为2029年12月24日。
哥伦比亚Prescription onlyINVIMA 第 2024048209 号决议（2024年10月23日），授予 LEGABIN CR 165 mg 注册号 Registro Sanitario INVIMA 2024M-00216365960
INVIMA 第 2024048209 号决议向 LEGABIN CR 165 mg 授予五年卫生注册，该药为含 165 mg pregabalin 的缓释片，销售条件为“Con formula facultativa”。第 7 条规定该决议自最终确定之日起生效，INVIMA 现行 CUM 登记册将 Registro Sanitario INVIMA 2024M-0021636 列为有效至 2029 年 11 月 7 日。该处方条件适用于已获授权的 LEGABIN 产品；该决议本身并未将 pregabalin 列为受管制物质，也未为所有 pregabalin 产品设定规则。
捷克Prescription onlySÚKL 药品注册簿：KARTESADA 150 MG CPS DUR 100（代码 0237178）80
普瑞巴林在捷克是处方药。国家药品监督管理局（SÚKL）的注册系统将普瑞巴林列为已获许可的KARTESADA产品中的活性物质，并将其供应分类为Rx。该药凭医疗处方供应。
法国Prescription only公共药物数据库 — LYRICA 25 mg，胶囊（CIS 67928173）35
法国政府药品数据库中现行有效的 LYRICA 25 mg 记录将其活性物质标识为 prégabaline，并列入 Liste I。其处方和调配条件为：处方期限最长六个月，且须凭 ordonnance sécurisée 处方。这些产品层面的调配条件适用于现行有效的 LYRICA 上市许可，而非已撤回的 PREGABALINE ALTER 上市许可，且并未对清单所载药品记录之外的每一种普瑞巴林产品确立管制。
日本Prescription onlyPMDA 说明书数据库27
普瑞巴林在日本是处方药。PMDA药品说明书数据库将已获批准的普瑞巴林产品标注为处方药。
荷兰Prescription onlyGeneesmiddeleninformatiebank 已批准药品记录71
普瑞巴林在荷兰为处方药。官方药品信息库将已获授权的普瑞巴林产品记录为UR供应分类。
新西兰Prescription only1984年《药品法规》，附表1（处方药）72
Medsafe 官方分类数据库（更新于 2026 年 7 月 20 日）将活性成分 "Pregabalin" 列为 "Prescription"，无附加条件。该数据库依据《1984 年药品条例》附表 1 编制；最新修订及随后的《新西兰公报》公告提供了准确的立法记录。其附表 1 范围说明指出，除非另有明确规定，凡提及某物质均涵盖含有该物质及其盐类和酯类的制剂与混合物，且仅适用于浓度高于每升或每千克 10 毫克的非注射和非眼部制剂。该分类适用于物质层面。
新加坡Prescription only国家药品处方集产品记录70
普瑞巴林在新加坡为处方药。国家药品处方集将已注册的普瑞巴林产品归类为处方药，且未记录任何无需处方供应的豁免。
南非Prescription only《药品及相关物质法》分类；SAHPRA批准的产品信息76
Pregabalin 在南非是第5类（Schedule 5）药物。经 SAHPRA 批准的 pregabalin 产品说明书将该药物列为 S5 管制级别。
韩国Prescription onlyMFDS综合药品信息系统中GABANEURO CR Tablet 150 mg的已授权药品记录73
普瑞巴林在韩国被归类为处方药（전문의약품）。食品医药品安全处的综合药品信息系统将GABANEURO CR Tablet 150 mg记录为普瑞巴林产品，并将其标记为处方药。
参考文献
来源页面
引用
延伸阅读
Bobes et al. 2012 - Pregabalin for discontinuation of long-term benzodiazepine use
Case series - Pregabalin dependence and withdrawal
High-dose pregabalin abuse case report
MHRA Drug Safety Update - Severe respiratory depression- Misuse and abuse qualitative study in Jordan
Pregabalin – pharmacology & half-life- Pregabalin poisoning and recreational use review
Systematic review of pregabalin abuse potential
TalkToFrank - Recreational effects and harm
