无反应
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Trazodone
Desyrel, Oleptro, Molipaxin, Trazorel, Trittico在 Piru 中打开
曲唑酮（Trazodone）是一种5-羟色胺拮抗剂及再摄取抑制剂（SARI）类抗抑郁药，化学上被归类为三唑并吡啶衍生物。12它于1981年首次获FDA批准，主要适应症为重性抑郁障碍的治疗。1曲唑酮以其显著的镇静和抗焦虑特性而著称，这使其被广泛超适应症用于失眠和焦虑障碍。需要引用其抗抑郁疗效被认为与TCAs、SSRIs和SNRIs相当。23
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值~25 mg
轻度25-50 mg
中度50-100 mg
强100-150 mg
重度150+ mg
生物利用度
63-91%
持续时间
起效20-40 分钟
总量6-10 小时
半衰期
5-9 hours
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
曲唑酮的体验以重度镇静和抗焦虑为主，而非任何娱乐性或迷幻特性。作为一种用于治疗抑郁和失眠的5-羟色胺拮抗剂及再摄取抑制剂，其急性效应集中于强烈的睡眠倾向、情绪的平静状态以及思维敏锐度的普遍迟钝。在典型剂量下几乎没有或没有欣快或感官改变。
躯体
身体感受沉重且深度镇静，常伴有头晕或站立时头轻脚浮，以及可能持续到次日早晨的昏沉感。曲唑酮偶尔可导致阴茎异常勃起（priapism），即持续且疼痛的勃起，若不治疗属于内科急症。
认知
头脑状态迷雾般迟缓，警觉性降低，焦虑明显钝化。在药物作用期间，记忆和总体认知可能受到可测量的损害，这一效应在老年使用者中更为明显。
抑制
认知效应几乎完全是抑制性的，与该药的中枢神经系统抑制剂特性相符。
本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者：dose.wiki AI 编辑流程
药理学
药效学
曲唑酮主要作为一种5-羟色胺受体拮抗剂和再摄取抑制剂（SARI）发挥作用。其最突出的作用是对5-HT2A受体的强效拮抗，剂量低至1 mg时即可占据约一半的脑内5-HT2A受体，在10 mg时接近完全饱和。需要引用 它还拮抗5-HT2B受体，并作为5-HT1A受体的部分激动剂，同时以较低的亲和力结合5-HT2C受体。曲唑酮抑制5-羟色胺转运体，据估计在100 mg/天的剂量下SERT占有率约为86%。4 此外，它还阻断α1-和α2-肾上腺素能受体，并弱效拮抗组胺H1受体，而对毒蕈碱型乙酰胆碱受体没有亲和力。需要引用
药代动力学
曲唑酮口服给药后吸收良好，生物利用度约为65%至80%。需要引用 吸收因食物而有所延迟并增强，但食物有时可能降低血药峰值水平。5 该药89%至95%与血浆蛋白结合，分布容积为0.8至1.5 L/kg。需要引用 它经肝脏广泛代谢，包括羟基化、N-氧化和N-脱烷基化。CYP3A4 介导 N-脱烷基化，生成活性代谢物 m-chlorophenylpiperazine（mCPP）， 而 CYP2D6 参与间氯苯环的羟基化。 消除呈双相，初始分布相半衰期为3至6小时，终末消除半衰期约为5至9小时。 约70%至75%的曲唑酮经肾脏排泄，约21%经粪便排出，少于1%以原形药物随尿液排出。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
1,2-苯二氮䓬AbametapirAbatacept阿昔单抗Abemaciclib
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
关于曲唑酮催眠效应耐受性的证据有限且不一致。一项针对曲唑酮作为催眠药的关键性综述未发现任何可确立其可能催眠效应耐受性的现有数据。此后一项关于曲唑酮治疗失眠的系统综述指出，低剂量曲唑酮可能避免耐受性，但所综述的研究异质性较大，且通常过短，无法确立数值化的耐受性或恢复时间线。基于这些证据，无法支持任何基线耐受性、半耐受性、完全耐受性或交叉耐受性数值。
潜在危害
成瘾与依赖
毒性
曲唑酮治疗中已有 QT 间期延长和心律失常的报告，包括无既往心脏疾病的患者；已发现的心律失常包括孤立性室性期前收缩（PVC）、成对室性期前收缩和短阵室性心动过速。需要引用
已有罕见肝毒性病例的报道，可能是由于反应性代谢产物的形成。需要引用
阴茎异常勃起是一种相对罕见但严重的副作用，若不治疗可造成永久性神经损伤；该风险在治疗第一个月的低剂量期间似乎最大。需要引用
记忆、警觉性和认知可能下降，老年患者尤甚，这是由于中枢神经系统抑制作用所致；镇静常见，可能损害操作机械或驾驶的能力。需要引用
Trazodone与老年人跌倒和髋部骨折风险增加相关，可能与镇静和直立性低血压有关。需要引用
服用曲唑酮的人群中已观察到催乳素浓度升高，似乎增加约1.5至2倍。需要引用
精神病性障碍风险
曲唑酮及其他抗抑郁药可能诱发双相情感障碍和躁狂的显现。需要引用 除躁狂发作外，未记录到其他特定精神病性症状。
癫痫发作风险
Trazodone 被归类为降低癫痫发作阈值的药物。患有癫痫发作疾病或有相关风险因素的患者应接受监测。
历史与文化
研发与批准
曲唑酮由 Angelini Research Laboratories 于20世纪60年代在意大利研发，作为第二代抗抑郁药。8 其研发以精神疼痛假说为指导，该理论源于临床观察，提出重度抑郁与痛阈降低相关。需要引用 与当时大多数可用的抗抑郁药不同，曲唑酮对毒蕈碱型胆碱能受体的作用极小，在药理学上与其前代药物有所区别。…
法律地位
国际
1961年《单一公约》：trazodone未列管。
1971 Convention on Psychotropic Substances（1971年精神药物公约）：曲唑酮未列管。
1988年公约：曲唑酮未被列入前体表I或表II。
