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Alprazolam

Alprazolam 分子结构Alprazolam 分子结构
8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
Xanax, Xannies, Zannies, Bars, Xanbars在 Piru 中打开

阿普唑仑是一种速效抑制剂,属于三唑并苯并二氮䓬类。需要引用 它由Jackson Hester Jr.在Upjohn公司开发,于1971年获得专利,并于1981年在美国获批用于医疗用途。它被广泛处方用于焦虑和惊恐障碍的治疗1,并且仍是美国最常被处方的药物之一。规律或过量使用可导致身体依赖性和成瘾。2

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~0.25 mg
轻度0.25-0.5 mg
中度0.5-1.5 mg
强1.5-2 mg
重度2+ mg
生物利用度
84-91%

持续时间

起效20-40 分钟
起效期1-2 小时
峰值2-4 小时
消退2-6 小时
后遗效应6-24 小时
总量5-8 小时
半衰期
9-16 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

阿普唑仑的躯体效应可分为若干组成部分,并随剂量成比例地逐渐增强。

认知

阿普唑仑的认知效应可分为若干组成部分,并随剂量成比例地逐渐增强。许多人将阿普唑仑的整体精神状态描述为强烈的镇静、放松、焦虑抑制和抑制力下降。它包含大量典型的抑制剂类认知效应。苯二氮䓬类的反常反应,如癫痫发作增多(癫痫患者)、攻击性、焦虑加重、暴力行为、冲动控制丧失、易激惹和自杀行为,有时会发生(尽管在一般人群中较为罕见,发生率低于1%)。这些反常效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及高剂量用药方案的患者中发生频率更高。

由 作者:Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来,2015年。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Morr(MO)
pink2 → green1
Zimm(ZI)
white → blue1 → blue1 → blue2
Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mecke(ME)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

阿普唑仑在GABA-A受体上作为正向别构调节剂发挥作用,非选择性地结合受体复合物上的苯二氮䓬位点。需要引用 这通过增加氯离子经受体通道的电导,使神经元超极化并降低其兴奋性,从而增强GABA(大脑主要的抑制性神经递质)的作用。该药物影响含有α1亚基(与镇静和遗忘症相关)和α2亚基(与抗焦虑相关)的受体复合物。 阿普唑仑还作为转位蛋白的激动剂,并抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴的活动。 与某些其他苯二氮䓬相比,阿普唑仑给药会增加纹状体中的细胞外多巴胺浓度。

药代动力学

阿普唑仑口服后迅速吸收,生物利用度高1,并易于穿过血脑屏障。它主要在肝脏经CYP3A4代谢,2 CYP3A5、CYP3A7和CYP2C9也有少量参与。羟基化产生至少29种代谢物,主要是4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑,需要引用 但这些代谢物浓度较低且受体亲和力下降,对药物作用的贡献很小。大部分剂量经尿液排出,主要以未代谢的阿普唑仑形式。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对镇静催眠效应的耐受性可能很快出现,往往在仅连续使用数天后。对认知受损和镇静的耐受性似乎在每日给药1-3周后形成,一些研究表明到这一时间点大多数测试中的受损会消退。受体研究显示,在治疗剂量下规律使用约24天后,GABA-A苯二氮䓬受体密度降低。
交叉耐受性

苯二氮䓬类(该类别的所有成员)

基线重置
停药后,耐受性通常在7-14天内恢复至基线水平。然而,长期或高强度使用模式的个体可能需要明显更长的时间才能完全重置耐受性,与其既往使用的持续时间和强度成比例。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

阿普唑仑(Alprazolam)被认为具有高度的心理成瘾性和显著的滥用潜力。3 其高结合亲和力、高效价和快速起效增加了滥用可能性。需要引用 寻求“高”感的用户中普遍报告有强迫性补服现象,这经常导致记忆断片状态和判断力受损。

躯体

极高

规律使用会可靠地导致躯体依赖,尤其是日剂量超过 4 mg 或使用超过六个月时。需要引用 戒断反应可能危及生命,可包括震颤、癫痫发作、明显谵妄,罕见情况下可出现昏迷或死亡。 必须在医疗监护下于数周或数月内逐渐减量;骤然停药极其危险。

毒性

中枢神经系统

已证实滥用 alprazolam 会导致认知受损,包括记忆缺陷;以治疗剂量偶尔使用似乎不会造成持久的神经损伤。需要引用

血管/肌肉

口服 alprazolam 制剂的注射已造成危险的血管损伤、栓塞和横纹肌溶解;该风险仅限于注射滥用,不适用于口服给药。

呼吸

高剂量或过量时可发生呼吸抑制,尤其是与其他抑制剂合用时;原有呼吸功能受损的患者风险更高。需要引用

精神病性障碍风险

使用阿普唑仑期间幻觉罕见。包括躁狂、激越和暴怒在内的矛盾反应在一般人群中的发生率低于1%,但在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及高剂量用药方案的患者中更为频繁。需要引用 戒断反应期间也可能出现谵妄和幻觉。

癫痫发作风险

阿普唑仑本身在使用期间具有抗惊厥特性。然而,规律使用后突然停药会带来显著的癫痫发作风险,可能危及生命。需要引用 有报道称癫痫患者出现反常性癫痫发作活动增加。为尽量降低戒断反应癫痫发作风险,必须在数周内逐步减量。

历史与文化

发现与研发

阿普唑仑于1971年由Upjohn公司的J.B. Hester首次合成,该公司是一家制药企业,后来成为辉瑞(Pfizer)的一部分。4 该化合物被开发为三唑并苯并二氮䓬,其特点是在核心苯二氮䓬结构上稠合了一个三唑环。合成之后,阿普唑仑于1976年在美国获得专利。需要引用

法律地位

国际

1971 年联合国《精神药物公约》:附表 IV。

1961 年公约:未列入国际附表。

1988年公约:未列入国际管制。

按国家

处方30
United States flag美国Prescription only
Argentina flag阿根廷Prescription only
Australia flag澳大利亚Prescription only
Austria flag奥地利Prescription only
Belgium flag比利时Prescription only
Brazil flag巴西Prescription only
Canada flag加拿大Prescription only
China flag中国Prescription only
Czech Republic flag捷克Prescription only
Denmark flag丹麦Prescription only
France flag法国Prescription only
Germany flag德国Prescription only
Ireland flag爱尔兰Prescription only
Italy flag意大利Prescription only
Japan flag日本Prescription only
Mexico flag墨西哥Prescription only
Netherlands flag荷兰Prescription only
New Zealand flag新西兰Prescription only
Philippines flag菲律宾Prescription only
Poland flag波兰Prescription only
Portugal flag葡萄牙Prescription only
Russia flag俄罗斯Prescription only
Singapore flag新加坡Prescription only
South Africa flag南非Prescription only
South Korea flag韩国Prescription only
Spain flag西班牙Prescription only
Sweden flag瑞典Prescription only
Switzerland flag瑞士Prescription only
Turkey flag土耳其Prescription only
United Kingdom flag英国Prescription only

参考文献

来源页面

  1. Drug Users Bible by Dominic Milton Trott
  2. DrugBank
  3. DrugBank Article: Alprazolam clinical use
  4. DrugBank Article: Alprazolam pharmacology
  5. Erowid
  6. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  7. PsychonautWiki
  8. The Drug Classroom
  9. TripSit Factsheets
  10. TripSit Wiki
  11. TripSit Wiki: Drug Combinations
  12. Wikipedia

引用

  1. Tobin T. George, & Jayson Tripp. (2023-04-24). Alprazolam. StatPearls [Internet]. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK538165/12
  2. XANAX- alprazolam tablet. DailyMed (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=388e249d-b9b6-44c3-9f8f-880eced0239f1234567
  3. Nassima Ait-Daoud, Allan Scott Hamby, Sana Sharma, & Derek Blevins. (2018). A Review of Alprazolam Use, Misuse, and Withdrawal. Journal of Addiction Medicine, 12(1), 4–10. https://doi.org/10.1097/adm.00000000000003501
  4. Alprazolam. Britannica (n.d.). https://www.britannica.com/science/alprazolam1
  5. Catalogue of Medicinal Psychotropic Substances (2025 Edition). yjj.sh.gov.cn (n.d.). https://yjj.sh.gov.cn/qtgzwj/20250728/80ad6017cd9d41daa4181ddb4a044c9c.html1
  6. Catalogue of Medicinal Psychotropic Substances (2025 Edition). nhc.gov.cn (n.d.). https://www.nhc.gov.cn/zwgk/wtwj/201304/f3b5e62775f14cb99cfb0ecbe71c4e08.shtml1
  7. D.P.R. 9 ottobre 1990, n. 309. gazzettaufficiale.it (n.d.). https://www.gazzettaufficiale.it/eli/gu/2018/06/06/129/so/27/sg/pdf1
  8. Cabinet Order Designating Narcotics, Narcotic Raw Plants, Psychotropics, and Narcotics/Psychotropics Precursors. mhlw.go.jp (n.d.). https://www.mhlw.go.jp/web/t_doc?dataId=811051001
  9. Cabinet Order Designating Narcotics, Narcotic Raw Plants, Psychotropics, and Narcotics/Psychotropics Precursors. yakubutsu.mhlw.go.jp (n.d.). https://www.yakubutsu.mhlw.go.jp/substance_abuse/psychotropic_drug/1
  10. Real Decreto 2829/1977, Annex. boe.es (n.d.). https://www.boe.es/buscar/act.php?id=BOE-A-1977-271601

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