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Propylhexedrine
1-cyclohexyl-N-methylpropan-2-amine
Benzedrex, Obesin在 Piru 中打开
Propylhexedrine 是一种1，被归类为环己基烷基胺2，在鼻吸入器中用于治疗感冒和过敏引起的暂时性鼻塞。3 它首次在 1949 医疗中使用。2 它在结构上与甲基苯丙胺相似，环己烷环取代了苯环。4 它的游离碱是一种挥发性液体，逐渐蒸发，允许通过吸入给药。娱乐性使用可能具有成瘾性。5
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值~5 mg
轻度5-15 mg
中度15-30 mg
强30-50 mg
重度50+ mg
主观效应
主观效应尚未撰写
药理学
药效学
Propylhexedrine 通过逆转其转运体释放去甲肾上腺素、多巴胺和血清素，增加这些神经递质在突触处的可用性，从而促进其释放。6 它还拮抗 VMAT2，导致神经递质释放增加。6 其 TAAR1 激动作用通过蛋白质激酶 A 和 C 信号促进多巴胺转运体磷酸化，有助于多巴胺再摄取抑制和转运体逆转。Propylhexed A也作为 alpha-adrenergic 激动剂7，产生血管收缩，并调节 alpha-2C adrenergic 受体。
药代动力学
Propylhexedrine 通过 N-去甲基化、C-氧化、N-氧化、脱氢和水解代谢。细胞色素 P450 酶有助于其代谢，计算预测确定 CYP2D6 是一个底物途径。其报告的消除半衰期为 2.5-6.5 小时；更高的尿 pH 会减慢消除，而较低的尿 pH 和某些细胞色素 P450 450 酶的更高活性会加速消除。计算预测还表明其具有肠道吸收、血脑屏障穿透性以及跨 Caco-2 肠道细胞模型的渗透性。这些预测将其归类为既不是 P-糖蛋白底物也不是抑制剂，既不是 CYP2C9 也不是 CYP3A4 底物，也不是肾脏有机阳离子转运体和 CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 的非抑制剂。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
醋丁洛尔AlfuzosinAlprenololAmineptineAmitriptyline
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
长期使用 Propylhexedrine 可能导致耐受性，并且很可能在长时间重复使用中迅速建立，其模式类似于苯丙胺。
在没有进一步摄入的情况下，耐受性可能在约 1–2 周内恢复到基线水平。
在没有进一步摄入的情况下，耐受性可能在 3–7 天内下降到其先前水平的大约一半。
所有多巴胺能兴奋剂
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高长期使用丙己君被描述为高度成瘾，但其总体滥用潜力被评估为中度。可形成心理依赖，在骤然停用或大幅减量后会出现渴求。
躯体
长期使用丙己君可产生躯体依赖和耐受性。依赖者在骤然停用或大幅减量时可能出现戒断反应。
毒性
精神病性障碍风险
滥用丙己君可导致兴奋剂所致精神病性障碍，伴有偏执、幻觉和妄想；急性过量中也有精神病性障碍的报告。与滥用相关的严重精神并发症可能需要住院或导致残疾。5
历史与文化
开发和医疗引入
Propylhexedrine是在寻找更安全的鼻粘膜减充血剂的过程中开发的。在1948，Dr. Glenn E. Ullyot 为 Smith, Kline & French 申请了其作为减充血剂的专利。在美国全国上市之前，加利福尼亚州的市场试验于15年1949月开始。Smith, Kline & French 于4年1949月将 Benzedrex 推向商业化，标志着 Propylhexedrine 的首次医疗用途。
法律地位
国际
受《联合国精神药物公约》国际管制 1971。
按国家
非法1
英国Illegal (analog/blanket ban)Propylhexedrine 于 1995 年 9 月 1 日依《1971 年药物滥用法》从 C 类中移除，且未单独列名于其现行附表 2 中。当意图因其精神活性效应供人使用且不属于豁免类别时，其落入《2016 年精神活性物质法》下基于效应的精神活性物质定义。该法禁止为精神活性使用而进行的生产、供应、供应要约、意图供应而持有、进口和出口，以及在羁押机构内为精神活性使用而持有。在羁押机构之外的普通个人持有不构成该法下的犯罪；其限制仍受法定的精神与使用要件、第 11 条和附表 2 的豁免，以及附表 1 对合格药品的豁免约束。
处方3
澳大利亚Prescription onlyPropylhexedrine 以其确切名称出现在 Schedule 4 中，标题为“仅限处方药物和处方动物疗法”。Part 2 在由 section 11 指定的情况下不适用：附录 A 中的豁免制剂和产品；附录 B 中物质的指定用途；附录 G 中浓度达到或低于其所列浓度的物质；其他 Schedule 1–6 中浓度不超过 10 mg/L 或 10 mg/kg 的物质，除非也包含在 Schedule 7 或 8 中；以及指定农药杂质达到或低于其法定最高含量。Section 60(1) 通常将 Schedule 4 的供应限制在合法行事的指定从业者、开具合法处方的药剂师或经 section 60(2) 允许的紧急药剂师供应，而 section 60(3) 则排除向指定从业者或根据供应司法管辖区法律获得许可或以其他方式授权持有或供应该毒物的其他人进行批发供应。Poisons Standard 建立了国家分级分类，而州和领土立法则实施了这些控制。
巴西Prescription only在巴西，propylhexedrine 以“propilexedrina”之名列于现行的第 344 号 Portaria SVS/MS（12 年 5 月 1998 日）附件 I 中 Lista B1 的第 81 项。Lista B1 标题使其药品须受 Notificação de Receita B 管制；第 45 条规定该通知单使用蓝色表格，自签发之日起 30 天内在全巴西有效用于调配；该列管还使处方、调配、生产、分销、运输、进口和出口均受管制。该清单还涵盖所列物质的盐、醚、酯和异构体及其相应的盐（在可能存在的情况下）；然而，作为已获 Anvisa 注册药品组分的未列管异构体及其所含药品，豁免于 Lista B1 管制。作为分析标准品、propilexedrina 含量不超过 500 mg 的单元豁免于进出口许可要求，但该物质仍列于 Lista B1。
德国Prescription onlyVerordnung über die Verschreibungspflicht von Arzneimitteln（药品处方义务条例 - AMVV），§ 1 及附件 1（适用于 § 1 Nr. 1 和 § 5）25262728
Propylhexedrine 列名于《药品处方条例》(Arzneimittelverschreibungsverordnung, AMVV) 附件 1 中的 Propylhexedrin 项下，作为药品成分使用时仅限处方。依 § 1，由 propylhexedrine 构成、制备或含有 propylhexedrine 的药品，仅可凭医学、牙科或兽医处方调配，除非后续条款另有规定；除非另有说明，该要求也延伸至含有或添加相应盐或水合物的药品。第 5 条对最终产品浓度不超过第四十进制效价的合格顺势疗法制造药品予以豁免。这些规定针对药品及其调配；它们并不禁止作为化学品持有 propylhexedrine。
未列管3
美国Not scheduledPropylhexedrine 在《受管制物质法》下未受联邦列管。DEA 记录其自 1991 年 12 月 3 日起从附表 V 中移除，且 21 CFR § 1308.15 中现行的附表 V 兴奋剂条款仅列名 pyrovalerone。第 1308.22 条单独将 250 mg 的 Benzedrex propylhexedrine 吸入器列为排除于所有附表之外的非麻醉品产品；FDA 将该吸入器作为非处方鼻减充血剂进行监管，这有别于《受管制物质法》下的附表管制。此联邦分类不决定各州单独的限制。
加拿大Not scheduledRegulations Exempting Certain Precursors and Controlled Substances from the Application of the Controlled Drugs and Substances Act，附表 I18192021222324
Propylhexedrine 及其任何盐均被列名于《受管制药品与物质法特定前体和受管制物质豁免条例》附表 I 中；自 1997 年 5 月 14 日起，第 1 条已明确豁免该附表中的所有物质适用该法。Propylhexedrine 此前也曾列于该法附表 V，直至 2017 年 5 月 18 日该附表被替换且未再列入该物质。SOR/2025-242 计划在 2026 年 10 月 1 日《受管制物质条例》生效时废止该豁免条例，但 propylhexedrine 未被列名于即将生效的条例中，且加拿大卫生部表示其将保持不受管制。因此，该物质在联邦层面依《受管制药品与物质法》不受附表管制；联邦分类不管辖省级或领地层面针对特定药品的限制或许可要求。
瑞士Not scheduledVerordnung des EDI vom 30. Mai 2011 über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien（麻醉药品、精神药物、前体化学品及辅助化学品目录条例，BetmVV-EDI），附件 1–8313233
Standalone propylhexedrine 未出现在截至 2026 年 3 月 13 日合并版本的《麻醉药品目录条例》a–g 各清单中，因此在该法规下不受列管。清单 b 单独列名了 1:1 化合物 Phenobarbital (-)-Propylhexedrin (Barbexaclon)，而非 standalone propylhexedrine。附件 6 清单 e 中针对苯乙胺衍生物的类属定义要求含有苯环，因而不涵盖 propylhexedrine，后者的结构含有饱和的环己基环。
