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6-APB
6-APB是苯并呋喃类的合成共情剂,在结构上与MDA相关。需要引用它于1993年由David E. Nichols首次合成,作为MDMA的潜在非神经毒性替代物,但直到十多年后才出现娱乐性使用,当时曾以“Benzofury”之名短暂出现在研究化学品市场上。据报告,与MDMA相比,6-APB产生更强的迷幻和视觉效应,同时保持相当的共情特质。其剂量反应存在很大差异。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
单位重量的效价因盐的形式而异,盐酸盐、琥珀酸盐和富马酸盐制剂各自需要不同的量才能达到等效效果。本剂量表适用于 6-APB HCl。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
6-APB产生一种具有兴奋作用和轻度迷幻特质的共情体验,常被拿来与MDMA和MDA比较。与MDMA相比,它往往带来更多视觉效应和更强的迷幻特质,同时共情作用至少不相上下。这种体验以情绪提升、欣快、共情以及弥漫性的幸福感和满足感为核心,一种舒适的暖意会在最初半小时内出现,并进入一个漫长而平缓的平台期。在中等剂量下,使用者仍能正常活动并保持专注,但据报告,使用后会出现持续数日的情绪低落和易激惹。
躯体
舒适的躯体暖意和一种梦幻般的、上头的愉悦感是躯体体验的特征,并伴有轻度兴奋作用。出汗、心率和血压轻微升高、下颌紧张、震颤、恶心以及寒冷或寒战感的交替出现,均属于报告的副作用。
认知
精神状态结合了欣快、共情增强和强烈的“一切安好”感,同时联想性思维、创造性思维和觉察力均有提升。时间感知可能发生改变,部分使用者会出现焦虑或意识模糊;过量时可能出现偏执和激越。
情绪
情绪基调温暖而积极——一种温和、流动的满足感和情绪提升,带有明显的共情色彩。
视觉
对大多数使用者而言,视觉效应为轻度至中度,被描述为有机的、卡通般的,兼具闭眼和睁眼成分。6-APB通常被认为比MDMA更具视觉性。
听觉
音乐欣赏能力显著增强。
触觉
另见: 迷幻剂强度量表, 迷幻剂 的效应 (visual, cognitive, miscellaneous)
药理学
药效学
6-APB 是一种血清素、去甲肾上腺素和多胺释放剂及再摄取抑制剂,在大鼠脑突触体中对单胺释放的 EC50 值分别为 10 nM(多巴胺)、14 nM(去甲肾上腺素)和 36 nM(血清素)。1 其亲和力最高的结合靶点是血清素 5-HT2B 受体(Ki = 3.7 nM),需要引用 对该受体相对于 5-HT2A 和 5-HT2C 受体表现出约 100 倍的选择性;它在该位点被表征为高效能部分激动剂或完全激动剂(Emax = 70%)。 6-APB 在 5-HT2A 受体上也表现出部分激动作用,在 5-HT2C 受体上表现出激动活性,但效能低得多;它还以高亲和力结合 α2C-肾上腺素能受体(Ki = 45 nM), 不过这种结合在人体中的功能意义尚属未知。
药代动力学
来自大鼠研究的现有代谢数据表明,6-APB经历I相代谢,包括羟基化和呋喃环的裂解,随后是所生成的不饱和醛的还原。2该中间体随后或被氧化为羧酸,或被还原为醇并进一步羟基化。II相代谢通过葡萄糖醛酸化进行。2
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
多巴胺能兴奋剂
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度具有中度成瘾性,滥用潜力高,可在部分使用者中引起心理依赖。欣快效应可导致强迫性补服,但由于持续时间更长,这种冲动常被报告为不如使用 MDMA 时迫切。需要引用
躯体
低长期使用突然停止时可能出现渴求和戒断反应。常见报道称使用后数日内会出现抑郁、易激惹和认知疲劳等后遗效应,这被归因于神经递质耗竭,而非真正的躯体依赖。
毒性
涉及每日或每周规律给药的长期或慢性使用很可能具有心脏毒性,并可能导致瓣膜病变;以典型剂量偶尔娱乐性使用的风险显著较低。
重复给药或高剂量给药可能导致神经毒性,表现为认知、情感和精神运动功能缺损,不过 6-APB 的设计初衷即是使其神经毒性低于 MDA 或 MDMA,单次负责任的使用在躯体上可能是安全的。
精神病性障碍风险
有与合成大麻素合用后出现急性精神病性障碍的报告。3 妄想被列为可能的认知效应之一,通常出现在较高剂量下或体验的消退阶段。
癫痫发作风险
罕见效应,主要发生于易感个体,尤其是在脱水、疲劳、营养不良或体温过高时服用高剂量或重复给药的情况下。
历史与文化
发现与科学开发
苯并呋喃类共情剂源于对MDMA及相关化合物构效关系的学术研究。1993年,普渡大学的药物化学家David E. Nichols及其同事研究了5-APDB和6-APDB作为5-羟色胺释放剂和共情剂的作用,考察了MDA的二氧杂环戊烯环结构在与5-羟色胺能神经元相互作用中的作用。需要引用这项研究的部分动机是寻找MDMA的潜在非神经毒性替代物——MDMA当时一方面被认为可能成为心理治疗中的有用辅助手段,另一方面又被认为与神经毒性作用有关。…
法律地位
国际
1961年单一公约:6-APB未被单独列管。
1971年《精神药物公约》:6-APB 未被单独列管。
1988年公约:6-APB未列入前体表I或表II。