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Caffeine

1,3,7-Trimethylxanthine

Guaranine, Theine, Mateine, Methyltheobromine, Coffeine在 Piru 中打开

Coffea arabica; Camellia sinensis

精神活性类别

兴奋剂

化学分类

黄嘌呤

咖啡因是一种天然存在的甲基黄嘌呤类兴奋剂，也是世界上消费最广泛的精神活性物质。¹ 它存在于咖啡豆、茶叶、可可及众多其他植物中，主要用于其促进清醒需要引用、增强认知和提升躯体表现的特性。虽然其安全性总体良好¹，但长期重度使用可产生躯体依赖性需要引用。纯粉末形式携带更高的意外过量风险²。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~10 mg

轻度10-75 mg

中度75-250 mg

强250-400 mg

重度400+ mg

生物利用度

99%³

估计致死剂量阈值约为 3,000 mg。作为参考，一杯普通咖啡约含 75-150 mg 咖啡因。

持续时间

起效5-10 分钟

峰值1-3 小时

后遗效应3-4 小时

总量3-5 小时

半衰期

~5 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

咖啡因的躯体效应可分解为若干成分，其强度随剂量成比例地逐步增强。

食欲抑制触觉增强心率加快血压升高

认知

咖啡因的认知效应可分为若干组成部分，其强度随剂量成比例地逐步增强。它包含大量典型的兴奋剂认知效应。虽然在低至中度剂量下负面副作用通常较轻微，但在更高用量或延长使用时，这些副作用出现的可能性会越来越大。这一点在体验的消退阶段尤为明显。

清醒度思维加速分析能力增强记忆增强动力增强欣快焦虑

由作者：

Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来，2015年。

由作者：

Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来，2015年。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Liebermann(LB)

Marquis(MQ)

无反应

Mecke(ME)

无反应

Mandelin(MD)

无反应

由以下技术支持

PROtestkit.eu

药理学

药效学

咖啡因主要作为中枢神经系统中全部四种腺苷受体亚型（A1、A2A、A2B 和 A3）的拮抗剂，阻断腺苷结合并抑制其抑制作用。需要引用其促进清醒的特性具体归因于 A2A 受体拮抗作用，该作用减少了向结节乳头核内组胺能觉醒中枢的抑制性 GABA 神经传递。咖啡因还通过纹状体中的腺苷-多巴胺受体异聚体（A1-D1 和 A2A-D2）间接调节多巴胺信号，并促进包括单胺类和乙酰胆碱在内的神经递质释放。在较高浓度下，咖啡因会非选择性抑制磷酸二酯酶，通过激活兰尼碱受体增强细胞内钙释放，并拮抗 GABA 受体，不过这些次级机制通常在超出正常摄入所能达到的浓度下才会参与。

药代动力学

咖啡因经口服给药后迅速且几乎完全吸收，成人生物利用度接近 100%，血浆峰值浓度在 30 分钟至 2 小时内达到。需要引用代谢主要在肝脏中通过 CYP1A2 酶经连续去甲基化进行，产生主要代谢物副黄嘌呤（84%）以及可可碱（12%）和茶碱（4%）。黄嘌呤氧化酶和 N-乙酰转移酶 2（NAT2）也参与其代谢，所生成的产物经进一步处理后以尿酸盐形式随尿液排出。健康成年人的消除半衰期约为 5 小时，但会因吸烟状况、妊娠和年龄而有很大差异。

相互作用

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险，应尽可能避免。

普瑞巴林

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

苯丙胺类AMT可卡因苯海拉明DOx 类化合物DXMMDMAMephedroneNBOMe类化合物PCP

由以下技术支持

TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性

对某些效应（尤其是血压升高等心血管反应）的耐受性会随着每日规律摄入而形成。习惯性使用者表现出的血压升高幅度明显低于非规律摄入者。

交叉耐受性

其他甲基黄嘌呤类（theophylline、theobromine）

潜在危害

成瘾与依赖

心理

低

咖啡因会形成习惯，数百万人日常普遍使用，但在任何情况下均未见科学观察到强迫性消费。一些诊断手册将咖啡因成瘾分类收录，需要引用也有使用者报告明知有负面效果仍难以减少摄入量。

躯体

低

每日规律使用超过100 mg时会产生轻度躯体依赖。需要引用戒断反应包括头痛、疲劳、易激惹、抑郁情绪、注意力难以集中以及流感样症状，⁴通常在停用后24小时内开始，一般在一天内消退。需要引用

毒性

心血管

高摄入量咖啡因，尤其是超过320 mg的能量饮料，与短期心血管效应相关，包括血压升高、QT间期延长、心动过速和心悸；需要引用这些效应通常为急性且呈剂量依赖性，长期使用会对自主神经心血管效应产生耐受性。

胃肠道

咖啡因刺激胃酸分泌并增强胃肠蠕动；长期高剂量饮用咖啡可能促成胃溃疡形成。需要引用

骨骼肌

在绝经后女性中，高咖啡因摄入与骨量加速流失相关。需要引用

肌肉的

有报告称，摄入超过 5 克的极高剂量咖啡因（接近致死水平的剂量）的病例中出现横纹肌溶解。需要引用

精神病性障碍风险

精神病性症状——包括妄想、幻觉、躁狂、定向障碍和去抑制——仅在远超5克的高剂量下才可能出现，此时已接近致死水平。需要引用在典型用量下，咖啡因更可能诱发或加重焦虑而非精神病性障碍；DSM-5已收录咖啡因所致焦虑障碍。

癫痫发作风险

中枢神经系统过度刺激可能在咖啡因过量案例中导致癫痫发作。需要引用患有癫痫或其他癫痫发作疾病的人应极其谨慎地使用咖啡因。

历史与文化

古代起源与传统用途

含咖啡因的植物在数千年间被多个大洲的人类文化所利用，不同文明各自独立发现了不同植物来源的兴奋作用。需要引用据中国传说，大约在3000 BCE，神农氏在无意中发现了茶：树叶落入沸水中，产生了一种芳香且能恢复精力的饮品。这一记载见于陆羽的《茶经》，一部影响深远的早期茶学著作。与此同时，在美洲，对一个年代约为6…