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Lisdexamfetamine

L-lysine-dextroamphetamine

Vyvanse, Elvanse, Tyvense, Lisdextroamphetamine在 Piru 中打开

精神活性类别

兴奋剂

化学分类

苯丙胺（取代型）

赖右苯丙胺是一种苯丙胺类的中枢神经系统兴奋剂，被设计为右苯丙胺的前药。¹ 它于 2007 年首次获 FDA 批准，需要引用其专门设计需要经过代谢转化才能释放活性成分，以遏制非口服滥用。本品被处方用于注意缺陷多动障碍和暴食症，¹ 产生典型的苯丙胺效应，包括兴奋作用、专注力增强和欣快，但起效比常规苯丙胺更慢、持续时间更长。需要引用尽管具有防滥用设计，它仍具有显著的依赖潜力。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~10 mg

轻度10-30 mg

中度30-60 mg

强60-90 mg

重度90+ mg

生物利用度

~90%

持续时间

起效60-90 分钟

起效期30-60 分钟

峰值3-5 小时

消退4-6 小时

后遗效应2-6 小时

总量10-14 小时

半衰期

9-11 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

赖右苯丙胺是一种无活性的前药，必须先经红细胞水解为右苯丙胺才会产生任何效应，这使其体验具有特征性的缓慢而平稳的起效。效应通常在约 90 分钟内开始，可持续长达 14 小时，产生一个漫长而稳定的兴奋剂平台期，而非急剧的峰值。由于激活受血液中转化的速率限制，非口服途径并不会增强主观效应。整体特征为警觉性、动力和清醒度的提升，在较高剂量或非医疗剂量下有欣快感的报告。

躯体

躯体效应包括兴奋作用和清醒度，以及食欲抑制、心率加快、面部潮红、体温升高和一种紧张不安、坐立不定的状态。恶心、呕吐和腹痛等胃肠道不适很常见，睡眠困难也很频繁。

自主神经

口干

不适

头晕

认知

心理状态表现为警觉性提高、任务动力增强，以及低剂量下工作记忆、注意和抑制控制的轻度改善，而超过治疗范围的剂量反而会干扰工作记忆和认知控制。焦虑、易激惹和偏执是常见报告，精神病性障碍或躁狂则罕见发生。

情绪

偏执

受损

增强

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)

Mecke(ME)

无反应

Mandelin(MD)

无反应

由以下技术支持

PROtestkit.eu

药理学

药效学

赖右苯丙胺是一种无活性的前药，在体内转化为右苯丙胺，后者是本品药理活性的来源。需要引用摄入后，赖右苯丙胺被红细胞中的酶水解，释放出右苯丙胺和 L-赖氨酸，转化半衰期约为 1 小时。右苯丙胺作为微量胺相关受体 1（TAAR1）的全激动剂，该受体是单胺类神经传递的关键调节因子。它还抑制多巴胺转运体、去甲肾上腺素转运体和囊泡单胺转运体 2，对血清素转运体的亲和力较弱。通过这些机制，右苯丙胺阻断去甲肾上腺素和多巴胺被突触前神经元再摄取，同时促进单胺类神经递质释放到细胞外间隙。母体化合物赖右苯丙胺本身不与单胺再摄取位点结合。

药代动力学

口服后，赖右苯丙胺从胃肠道被迅速吸收。需要引用与苯丙胺不同，其吸收不受胃肠道 pH 的显著影响。该前药被红细胞水解为右苯丙胺和 L-赖氨酸，即使在低红细胞压积水平下也能发生大量转化。¹ 这种酶促转化是生物活化中的限速步骤，且不由细胞色素 P450 酶介导。需要引用右苯丙胺易于分布到包括脑在内的大多数组织中，约 20% 与血浆蛋白结合。随后，右苯丙胺被 CYP2D6、多巴胺 β-羟化酶、含黄素单加氧酶 3 和甘氨酸 N-酰基转移酶代谢，代谢途径包括芳香对位羟基化、脂肪族羟基化、N-氧化、N-脱烷基化和脱氨基作用。口服剂量约 96% 经尿液回收，其中 42% 为苯丙胺，25% 为马尿酸，2% 为完整的赖右苯丙胺。¹

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。

AMTMAOIs曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险，应尽可能避免。

2C-T-x 类化合物5-MeO-xxT色胺类DOx类化合物DXMNBOMe 类化合物PCP普瑞巴林

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

2C-X类化合物酒精咖啡因大麻可卡因苯海拉明DMTGHB/GBL氯胺酮LSDMDMA麦司卡林MXE阿片类裸盖菇素蘑菇

由以下技术支持

TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性

娱乐性使用苯丙胺时耐受性发展迅速，在长期使用期间往往需要越来越大的剂量才能达到相同效果。需要引用因治疗目的而处方使用赖右苯丙胺的患者也可能随时间需要增加剂量以维持疗效，不过这一过程比娱乐性滥用模式更为缓慢。

交叉耐受性

苯丙胺类, 多巴胺能兴奋剂

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

赖右苯丙胺具有很高的物质滥用可能，与其他产生欣快感的兴奋剂一样可导致依赖和成瘾，尤其是在超过推荐剂量服用时。需要引用虽然其前药设计在治疗剂量下可能比速释型苯丙胺降低滥用可能，但重度娱乐性使用仍存在严重的成瘾风险。

躯体

中度

娱乐性滥用苯丙胺会迅速产生耐受性，需要越来越大的剂量才能达到相同效果。需要引用被处方此药的患者往往必须随时间增加剂量以维持疗效。长期使用可导致躯体依赖。¹

毒性

心血管

可出现心血管效应，包括心律失常、高血压或低血压、心率加快和循环衰竭，尤其在过量情况下。需要引用在有潜在心脏问题的个体中，曾有心脏性猝死的罕见病例报告。

中枢神经系统

在啮齿类动物和灵长类动物中，足够高剂量的苯丙胺会引起以转运体和受体功能下降为特征的多巴胺能神经毒性。没有证据表明典型剂量下的苯丙胺对人类具有直接神经毒性，但大剂量可能通过增加氧化应激引起间接神经毒性。

精神病性障碍风险

以极高剂量使用苯丙胺类可导致兴奋剂精神病性障碍，可能包括偏执、妄想和幻觉。需要引用约有5-15%出现兴奋剂精神病性障碍的使用者未能完全康复。精神病性障碍极少因治疗性使用而产生；长期高剂量使用与睡眠剥夺相结合会显著增加风险。

癫痫发作风险

惊厥被报告为严重过量的表现之一，通常先于致死性中毒发生。需要引用

历史与文化

研发与合成

赖右苯丙胺由 Robert Oberlender 在 New River Pharmaceuticals 研发，需要引用开发代号为 NRP104。该化合物是首个经化学设计的前药类兴奋剂，² 通过将右苯丙胺与天然氨基酸 L-赖氨酸共价连接而制成。这一设计旨在产生一种作用更持久、更不易被滥用的右苯丙胺版本，因为必须经红细胞中的酶转化为活性化合物，无论给药途径如何都会延迟其起效时间。…