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MDPV

MDPV 分子结构MDPV 分子结构
3,4-Methylenedioxypyrovalerone
Bath Salts, NRG-1, Monkey Dust, Super Coke, Magic在 Piru 中打开

MDPV是卡西酮类和吡咯烷类的合成兴奋剂,需要引用 由Boehringer Ingelheim于20世纪60年代首次开发,作为潜在的苯丙胺替代品。 它主要作为去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂发挥作用1,被认为是现有最强效的兴奋剂之一。需要引用 MDPV在2004年后出现在便利店销售的以“浴盐”名义营销的产品中,从而声名狼藉。它以产生强烈的欣快并带有轻微共情特性而著称,但存在显著的强迫性补服风险。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~2 mg
轻度2-5 mg
中度5-11 mg
强10-20 mg
重度20+ mg

剂量数字为初步估计,仅适用于无长期或短期耐受性的个体。强迫性补服被普遍报告,并显著增加总暴露量。

持续时间

起效15-30 分钟
起效期30-60 分钟
峰值30-180 分钟
消退30-120 分钟
后遗效应2-48 小时
总量2-7 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

MDPV产生一种强效的、以兴奋剂为主的体验,仅带有轻微的共情特性,常被比作苯丙胺、可卡因或哌甲酯。主要心理效应持续约三至四小时,随后是六至八小时的残余兴奋作用和心动过速,期间难以入睡。退效常被描述为难受,且该药物与超出原计划的强迫性补服冲动密切相关。更高剂量或重复使用会使体验转向偏执、意识模糊、幻觉和精神病性行为。

躯体

躯体效应集中于精力充沛的兴奋作用,伴有心率和血压升高、下颌紧张和磨牙、肌肉紧张和酸痛,以及不自主的抽动。一些报告描述身体负荷集中于头部而非身体,还有一份报告指出尽管有兴奋作用,仍有一种“沙发锁定”般的性质。

兴奋作用

协调

不适

头痛胃肠道紊乱

心血管

认知

头脑状态被描述为清晰、有动力、高效,伴有欣快、健谈、共情和创造力增强,但随着剂量升高或重复使用,思维混乱、意识模糊、焦虑和偏执变得突出。残余的情绪低落常随之出现。

情绪

增强

视觉

视觉输入可触发不当警觉;幻觉内容在高剂量或重复使用时被报告。

听觉

听觉触发的警觉反应频率增加是其特征,普通感知噪声会引发不当警觉。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → yellow2
Mecke(ME)
white → yellow2
Mandelin(MD)
yellow2 → brown3
Robadope(RB)
orange1 → yellow2 → green2
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

MDPV作为一种强效去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂(NDRI),在多巴胺转运体上的活性尤为显著。其对多巴胺再摄取抑制的IC50值在大鼠脑突触体中为4.1 nM,在HEK293细胞中为10 nM,使其成为迄今表征过的最强效的多巴胺再摄取抑制剂之一。其在多巴胺转运体上的活性约为在去甲肾上腺素转运体上的六至八倍,而该化合物在血清素转运体上几乎无活性。需要引用MDPV还表现出微弱的部分去甲肾上腺素和多巴胺释放活性,在大鼠脑突触体中对两种儿茶酚胺的Emax值均为24%,但在HEK293细胞中未观察到释放活性。(S)-对映异构体是其药理学活性形式。

药代动力学

MDPV经肝脏通过CYP2D6、CYP2C19、CYP1A2和儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢。代谢途径包括去亚甲基化、芳香环的甲基化、芳香环和侧链的羟基化,以及吡咯烷环氧化为内酰胺,随后开环生成羧酸。II相葡萄糖醛酸化随后使肾脏排泄成为可能,仅有一小部分经粪便排出。需要引用 体外研究发现,MDPV的血脑屏障通透性高于苯丙胺、甲基苯丙胺、甲卡西酮和甲卡西酮(mephedrone)。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精CocaineDXM解离剂MAOIsMDMAMXENBOMe 类化合物兴奋剂曲马多
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
短期耐受性在单次使用中通过反复补服形成,长期耐受性则随规律使用形成;标准剂量范围仅适用于两种耐受性均不存在的人。补服还倾向于显著延长效应的持续时间,而不仅仅是重现初始体验。
交叉耐受性

可卡因及其他多巴胺能兴奋剂

潜在危害

成瘾与依赖

心理

极高

MDPV 被认为具有高度成瘾性和较高的滥用潜力,极易导致心理依赖。它与强迫性补服(“fiending”)以及难以抗拒的再次用药冲动密切相关,在人类病例报告和动物自身给药研究中均显示出强效的强化效应。需要引用

躯体

中度

成瘾形成后,若突然停止使用,可能出现渴求和戒断反应。该药物会导致非常难受的退效症状,包括持续的抑郁情绪、痉挛、肌肉酸痛,以及持续的兴奋作用使入睡困难。

毒性

心血管

急性心血管负荷,包括心率极高和心动过速,在中毒期间出现,并可能持续至退效期;过量病例可能出现需要紧急治疗的高血压急症。

精神病性障碍风险

MDPV 引起精神病性障碍和躁狂的比率显著高于其他兴奋剂。慢性滥用或单次暴露过量比绝大多数兴奋剂更容易导致精神病性障碍。症状包括听见声音、视觉幻觉、伤害自己的冲动、严重焦虑、躁狂、夸大、偏执妄想、意识模糊、攻击性增强和易激惹。高剂量会引起强烈而持久的惊恐发作,长期使用导致的睡眠剥夺会加重精神病性风险。电休克疗法已被用于治疗反复使用所致的持续性精神病性症状。3

癫痫发作风险

过量情况下可能发生癫痫发作,在急诊环境中使用大剂量 lorazepam 进行治疗。

历史与文化

发展与早期历史

MDPV最初由德国制药公司Boehringer Ingelheim的一个研究团队于20世纪60年代开发。该化合物曾被研究作为外消旋苯丙胺的潜在替代品,据报道显示出一些理想的特性,包括毒性低于苯丙胺。尽管具有这些有前景的特性,该公司选择不将其作为药物继续开发,MDPV在此后数十年间一直是一种鲜为人知的兴奋剂。

法律地位

国际

联合国1961年《麻醉品单一公约》:未根据1961年公约进行国际管制

1971 年《联合国精神药物公约》:已列管5

1988年联合国禁止非法贩运公约:未根据1988年公约进行国际列管

按国家

非法37
United States flag美国Schedule I
Australia flag澳大利亚Illegal
Austria flag奥地利Illegal
Belgium flag比利时Illegal
Brazil flag巴西Illegal
Bulgaria flag保加利亚Illegal
Canada flag加拿大Illegal
Chile flag智利Illegal
Croatia flag克罗地亚Illegal (analog/blanket ban)
Cyprus flag塞浦路斯Illegal (analog/blanket ban)
Czech Republic flag捷克Illegal
Denmark flag丹麦Illegal
Estonia flag爱沙尼亚Illegal
Finland flag芬兰Illegal
France flag法国Illegal
Germany flag德国Illegal
Hungary flag匈牙利Illegal
India flag印度Illegal
Ireland flag爱尔兰Illegal
Israel flag以色列Illegal
Italy flag意大利Illegal
Japan flag日本Illegal
Latvia flag拉脱维亚Illegal
Luxembourg flag卢森堡Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal
Norway flag挪威Illegal
Philippines flag菲律宾Illegal
Poland flag波兰Illegal
Russia flag俄罗斯Illegal
Singapore flag新加坡Illegal
Slovakia flag斯洛伐克Illegal
Slovenia flag斯洛文尼亚Illegal
South Korea flag韩国Illegal
Turkey flag土耳其Illegal
Ukraine flag乌克兰Illegal
United Arab Emirates flag阿拉伯联合酋长国Illegal
United Kingdom flag英国Illegal
管制 / 受限制4
Colombia flag哥伦比亚Restricted
Spain flag西班牙Restricted
Sweden flag瑞典Restricted
Switzerland flag瑞士Restricted

参考文献

来源页面

  1. Bluelight: MDPV Dosage Question Thread
  2. Erowid
  3. Erowid: MDPV Dose Chart
  4. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  5. PsychonautWiki
  6. TripSit Factsheets
  7. TripSit Wiki
  8. Wikipedia

引用

  1. Richard A. Glennon, & Richard Young. (2016). Neurobiology of 3,4-Methylenedioxypyrovalerone (MDPV) and α-Pyrrolidinovalerophenone (α-PVP). Brain Research Bulletin, 126, 111-126. https://doi.org/10.1016/j.brainresbull.2016.04.0111
  2. Michael H. Baumann, Muhammad O. Bukhari, Katherine R. Lehner, Sabina Anizan, Kenner C. Rice, Marta Concheiro, & Marilyn A. Huestis. (2017). Neuropharmacology of 3,4-Methylenedioxypyrovalerone (MDPV), Its Metabolites, and Related Analogs. Neuropharmacology of New Psychoactive Substances (NPS), 93–117. https://doi.org/10.1007/7854_2016_531
  3. Penders TM, Lang MC, Pagano JJ, & Gooding ZS. (2013). Electroconvulsive therapy improves persistent psychosis after repeated use of methylenedioxypyrovalerone ("bath salts").. The Journal of ECT, 29(4), e59-e60. https://doi.org/10.1097/yct.0b013e3182887bc21
  4. Benzie F, Hekman K, Cameron L, Wade DR, Miller C, Smolinske S, & Warrick B. (2011). Emergency Department Visits After Use of a Drug Sold as “Bath Salts” — Michigan, November 13, 2010–March 31, 2011. Morbidity and Mortality Weekly Report, 60(19), 624–627. https://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm6019a6.htm1
  5. United Nations Office on Drugs and Crime. (n.d.). Substance Details: 3,4-Methylenedioxypyrovalerone. UNODC Legal Status and Scheduling. https://www.unodc.org/LSS/Substance/Details/6a35fe21-2cdd-46ff-a343-cd977fa28ff61
  6. Decreto 867, Reglamento de la Ley N.º 20.000 (current Ley Chile text). bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=2693231
  7. Decreto N.º 1.524, Ministerio del Interior y Seguridad Pública, modifying Decreto N.º 867. bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=10871031
  8. Ley N.º 20.000 (current Ley Chile text). bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=2355071
  9. Narcotic Drugs and Psychotropic Substances (Amendment) Rules, 2016, G.S.R. 685(E), 12 July 2016. narcoticsindia.nic.in (n.d.). https://narcoticsindia.nic.in/Notifications/Notification-dated-12.07.2016-notifying-new-Psychotropic-substances-under-NDPS-Act-1985.pdf1
  10. Acts and Rules, Central Bureau of Narcotics. cbn.gov.in (n.d.). https://www.cbn.gov.in/en/notifications/acts_rules/1

延伸阅读

  1. Anodyne substance page – MDPV
  2. Anodyne Wiki: 3,4 Methylenedioxy Α Pyrrolidinopentiophenone
  3. Baumann et al. 2013 - Powerful Cocaine-Like Actions of MDPV
  4. Baumann et al. 2017 - Neuropharmacology of MDPV and Related Analogs
  5. Behavioural, Pharmacokinetic, Metabolic and Hyperthermic Profile of MDPV (Frontiers in Psychiatry, 2018)
  6. Coppola & Mondola 2012 - MDPV Chemistry and Pharmacology
  7. Drugs-Forum: MDPV Drug Info Discussion
  8. EMCDDA: 2014 - MDPV Risk Assessment Report
  9. Fantegrossi et al. 2013 - In Vivo Effects of MDPV in Mice
  10. Froberg et al. 2015 - Acute MDPV Toxicity (ToxIC Registry)
  11. Horsley et al. 2018 - Behavioural and Hyperthermic Profile of MDPV
  12. Hyperthermia and multiorgan failure after bath-salts injection (Case Report, 2012)
  13. Intoxications involving MDPV in Sweden 2010-2014
  14. Marinetti & Antonides 2013 - Hyperthermia and Multiorgan Failure After Bath Salts
  15. Marusich et al. 2014 - Pharmacology of MDPV-Related Synthetic Stimulants
  16. Powerful cocaine-like actions of MDPV (Neuropsychopharmacology, 2013)
  17. Saha et al. 2024 - Cardiotoxicity After Synthetic Cathinone Use
  18. Simmler et al. 2017 - Stereoselective Actions of MDPV at Monoamine Transporters
  19. Stereoselective actions of MDPV at monoamine transporters (ACS Chem Neurosci, 2017)
  20. Winstock et al. 2015 - Intoxications Involving MDPV in Sweden 2010-2014

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