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Moclobemide

Moclobemide 分子结构Moclobemide 分子结构
Moclobemide
Aurorix, Manerix, Depnil, Clobemix, Amira在 Piru 中打开
精神活性类别
抗抑郁药
化学分类
苯甲酰胺吗啉衍生物

吗氯贝胺是一种抗抑郁药1，属于苯甲酰胺和吗啉衍生物类，2用于治疗抑郁3和社交焦虑4。它于1989年投入医疗使用。5它属于可逆单胺氧化酶抑制剂（MAOI）类6，通常比三环类抗抑郁药耐受性更好。7它还用于药物性死藤水制剂中，使DMT可经口服起效并延长其作用。吗氯贝胺可增加5-羟色胺综合征的风险。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~150 mg
轻度150 mg
中度300 mg
强600 mg
重度600+ mg

持续时间

起效30-90 分钟
总量2-6 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

吗氯贝胺选择性地可逆抑制MAO-A，减少5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺的分解，并提高其在神经元内和细胞外的可用性。它是一种慢结合抑制剂，逐渐形成更紧密的酶复合物，与非线性竞争性抑制相关，且不抑制神经递质再摄取。MAO抑制持续约8-10小时，末次给药后24小时内酶活性恢复正常；据报道，单次剂量的更广泛药效学作用可持续约16小时。对酶抑制的估计与脑MAO-A占位的测量结果存在差异，而MAO-B抑制在大鼠中有报告，在人类中仅有轻微程度，人类中的血小板MAO-B抑制有代谢物的参与。在人类中，吗氯贝胺及其N-氧化物代谢物贡献了大部分MAO-A抑制。

长期治疗时，吗氯贝胺降低β肾上腺素受体的表达，并增加cAMP与cAMP依赖性蛋白激酶的结合。它抑制某些促炎细胞因子的非刺激释放，并促进抗炎细胞因子的释放。在啮齿类动物模型中已有神经保护作用的报告，包括对缺氧或缺血的作用，且单次给药研究中已证实其抗伤害感受活性。初次给药可短暂升高催乳素，8长期治疗可增加抑郁男性的睾酮水平；关于皮质醇和生长激素的研究结果仍相互矛盾。其抗胆碱能和抗组胺作用可忽略不计。

药代动力学

吗氯贝胺经胃肠道迅速吸收，吸收率超过95%。9食物会减缓吸收，但不减少吸收量。9肝脏首过代谢清除初始剂量的约44%，使其生物利用度约为56%；该效应饱和后，稳态时的生物利用度可提高至约90%。另有报告的轨迹是，在确立稳态浓度的第一周内，生物利用度从60%升至80%或更高。它能很好地透过血脑屏障，据报道给药后约2小时中枢神经系统浓度达到峰值。约50%与血浆蛋白结合，主要为白蛋白，3其分布容积为1-1.5 L/kg。吗氯贝胺几乎完全经肝脏代谢，主要为氧化代谢，包括吗啉N-氧化和C-氧化，涉及CYP2C19和CYP2D6。它还抑制CYP1A2、CYP2C19和CYP2D6；活性代谢物仅有痕量。消除以肾脏途径为主，少于1%以原形排出，92%的代谢产物在12小时内排出。清除率为30-78 L/小时，总体消除半衰期为1-2小时，重复给药后略有延长，肝硬化患者中可达约4小时。肝功能严重受损会减缓代谢，而年龄和肾功能不影响其药代动力学。过量时，消除半衰期延长两至四倍。约0.06%可回收于母乳中。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。

5-MeO-xxT 色胺类苯丙胺类AMTCocaineDXMMDMAPCPSSRIs曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险，应尽可能避免。

酒精DiphenhydramineMXE

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

2C-T-x 类化合物2C-x 类化合物DOx 类化合物Ketamine麦司卡林NBOMe 类化合物阿片类物质
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
在持续治疗期间，对吗氯贝胺抗抑郁作用的耐受性似乎不会产生，疗效可维持至少1年，但有少数使用者报告对这些作用产生了耐受性。在大鼠中，长期使用似乎不会对细胞外单胺水平升高和单胺代谢物水平降低产生耐受性。

潜在危害

成瘾与依赖

躯体

低

戒断反应非常罕见。一名患者在快速减停高剂量吗氯贝胺治疗后，出现了持续七天的较轻微流感样症状。

毒性

致死剂量

单用吗氯贝胺过量通常较轻，毒性低于三环类抗抑郁药或不可逆、非选择性 MAO 抑制剂的过量。10 在临床试验期间发生18过量的所有患者均完全康复。11

LD50 数据
物种给药途径数值
MouseOral730 mg/kg
RatOral1300 mg/kg
肝脏

在一项 18 个月的研究中，接受 250 mg/kg 吗氯贝胺的大鼠出现碱性磷酸酶和γ-谷氨酰转移酶轻度升高。

代谢

在一项 18 个月的研究中，接受 50 或 250 mg/kg 吗氯贝胺的大鼠出现轻微体重下降。

心血管

吗氯贝胺治疗期间发生高血压的情况极为罕见。

癫痫发作风险

低

吗氯贝胺被认为具有轻微的促癫痫发作作用，癫痫发作罕见。惊厥被列为吗氯贝胺过量的体征和症状之一。12

历史与文化

发现与开发

吗氯贝胺于1972年在瑞士被发现。2它最初作为可能的降脂药或抗生素进行研究，但筛选结果不支持这两种用途。早期的抗抑郁活性检测也为阴性，研究人员随后考虑其作为抗精神病药的可能用途，之后才确定其抗抑郁潜力。临床试验始于1977年。2

法律地位

按国家

处方1
Canada flag加拿大Prescription only

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. DrugBank: Moclobemide clinical trials
  3. DrugBank: Moclobemide efficacy
  4. DrugBank: Moclobemide pharmacology
  5. PsychonautWiki: RIMA
  6. Wikipedia

引用

  1. Moclobemide. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in depressive illness. Drugs (1992). https://doi.org/10.2165/00003495-199243040-000091
  2. Did Serendipity Contribute to the Discovery of New Antidepressant Drugs? Historical Analysis Using Operational Criteria. Alpha Psychiatry (2025). https://doi.org/10.31083/ap40037123
  3. Moclobemide 150 mg film-coated tablet - Summary of Product Characteristics. electronic Medicines Compendium (2023). https://www.medicines.org.uk/emc/product/7295/smpc12
  4. Manerix 150 mg and 300 mg film-coated Tablets: Patient Information Leaflet. electronic medicines compendium (2026). https://www.medicines.org.uk/emc/files/pil.6661.pdf1
  5. Bioavailability of moclobemide from two formulation tablets in healthy humans. Pharmazie (2019). https://doi.org/10.1691/ph.2019.88191
  6. Pre-clinical pharmacology of moclobemide. A review of published studies. The British Journal of Psychiatry. Supplement (1989). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26951311
  7. Tolerability of moclobemide, a new reversible inhibitor of monoamine oxidase-A, compared with other antidepressants and placebo. Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum (1990). https://doi.org/10.1111/j.1600-0447.1990.tb05320.x1
  8. Biochemistry and pharmacology of reversible inhibitors of MAO-A agents: focus on moclobemide. Journal of Psychiatry & Neuroscience (1993). https://e-lactancia.org/media/papers/MoclobemidaBF-JPsyNeur1993.pdf1
  9. MOCLOBEMIDE Product Monograph. AA Pharma Inc. (2023). https://aapharma.ca/downloads/en/PIL/2021/Moclobemide_PM_EN.pdf1234
  10. Moclobemide: An Update of its Pharmacological Properties and Therapeutic Use. Drugs / Springer Nature (1996). https://doi.org/10.2165/00003495-199652030-000131

延伸阅读

  1. Australian Prescriber: Should moclobemide be used with other antidepressants?
  2. Bonnet U. (2003). Moclobemide: therapeutic use and clinical studies. CNS Drug Reviews
  3. Fulton & Benfield (1996). Moclobemide: An update of its pharmacological properties
  4. Lotufo-Neto et al. (1999). Meta-analysis of RIMAs for depression
  5. Mayo Clinic: Moclobemide (Oral Route)
  6. Nair et al. (1993). Biochemistry and pharmacology of reversible MAO-A inhibitors
  7. PsychoTropical: Reversible MAOIs in combination with SSRIs
  8. Versiani et al. (1997). Social phobia: long-term treatment with moclobemide
  9. Versiani et al. (1998). Long-term treatment of social phobia with moclobemide
  10. Pilgrim et al. 2012 - Serotonin toxicity involving MDMA (ecstasy) and moclobemide

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