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警告过量、联用与戒断反应可能致命
单独使用高剂量,或与其他镇静剂联用普通剂量,可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用可引起癫痫发作、谵妄或死亡。
GBL
GBL是一种内酯化学类的合成抑制剂,作为GHB的前药发挥作用需要引用,产生类似于酒精中毒的强烈欣快和去抑制效应。它作为工业溶剂和清洁剂广泛可得。 GBL是一种强酸,会腐蚀黏膜,口服前必须用不含酒精的饮料大量稀释。它还会溶解大多数塑料,因此需要玻璃或高密度聚乙烯容器储存。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
GBL具有强腐蚀性,摄入前必须充分稀释于不含酒精的液体中,以避免对口腔、咽喉和胃黏膜造成损伤。超过2 ml的量通常会产生深度镇静或意识丧失。个体反应差异很大;与GHB相比,GBL起效更快、效力更强,但作用持续时间较短。建议初次使用者从较低剂量开始,因为内酯酶(lactonase)水平因人而异,可能产生不可预测的反应。
持续时间
药理学
药效学
GBL本身不具有药理活性。需要引用它仅作为γ-羟基丁酸(GHB)的前药发挥作用,GHB是一种中枢神经系统抑制剂。GBL的所有药理效应均可归因于其在吸收后于体内迅速转化为GHB。
药代动力学
GBL在血液中被对氧磷酶(内酯酶)迅速转化为GHB。需要引用 缺乏这些酶的动物不会表现出GBL引起的效果。由于与GHB相比具有更强的亲脂性,GBL吸收更快并达到更高的生物利用度,导致起效更快、作用持续时间更短。 内酯酶水平因人而异,这可能产生不可预测的反应,对初次使用者尤其如此。 1 ml纯GBL约可转化为1.65克GHB钠当量。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
GHB, 1,4-Butanediol, 其他GABA能抑制剂(酒精、苯丁胺、巴氯芬及其他GABA-B激动剂)
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高中度至高的心理成瘾潜力,由于该物质持续时间短,普遍报告出现强迫性补服。以过量且高频率给药方式使用时,可能形成心理依赖。
躯体
高频繁使用可导致躯体依赖,据报告其戒断反应的出现速度快于GHB及其他长效抑制剂。轻中度使用者的戒断症状包括焦虑、失眠和震颤,重度使用者则可能出现包括谵妄、精神病性障碍和幻觉在内的严重症状。需要引用 一些使用者采用全天候给药方案,仅仅是为了避免戒断反应。 在长期重度使用的情况下,戒断反应的严重程度可与苯二氮䓬戒断综合征相当。
毒性
GBL 对黏膜具有刺激性和溶剂作用,尤其在不稀释服用时可引起食管和胃肠道刺激;与 GHB 相比,胃部不适、恶心和疼痛在服用 GBL 时更为常见。
长期给药可能损害空间记忆、工作记忆和学习能力;动物研究显示,重复给药会导致海马和前额叶皮层神经元丢失,且矛盾的是,低剂量比高剂量表现出更强的神经毒性。需要引用
精神病性障碍风险
重度、长期使用后可出现精神病性障碍、谵妄和幻觉等严重戒断反应。需要引用这些精神症状与突然停药相关,而非急性中毒。
癫痫发作风险
极高剂量时以及长期高剂量使用后的戒断反应期间可能发生癫痫发作。据报道,在中毒状态下 GBL 比 GHB 更不容易引起癫痫发作和惊厥。高剂量时不受控制的肌肉抽搐可能发展为癫痫发作。频繁重度使用后突然停药所引发的癫痫发作已有文献记载。
历史与文化
GBL作为工业化学品有着悠久的历史,主要作为溶剂和其他化合物合成中的中间体而受到重视。其商业用途包括用作调味剂、去渍剂、轮毂清洁剂、脱漆剂、强力胶去除剂,以及某些湿式铝电解电容器中的溶剂。 GBL的娱乐性使用史与GHB的列管密切相关。在GHB受到限制之后,GBL曾以Revivarant和Renewtrient等品牌名称作为营养补充剂销售,利用其作为GHB前药、可增强睡眠相关生长激素分泌的…
法律地位
国际
GBL 未被列入 1961 年《麻醉品单一公约》。它未被列入 1971 年《精神药物公约》。它未被列入 1988 年《禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》。